Novocain-Zdorovya

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NOVOCAÍNA-SALUD (NOVOCAIN-ZDOROVYE)

Composición:

Principio activo: procaina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de procaína 20 mg;

Excipientes: ácido clorhídrico concentrado, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente incolora.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para anestesia local. Código ATC N01B A02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Agente anestésico local de actividad moderada y amplio espectro de acción terapéutica. El mecanismo de acción anestésica está relacionado con el bloqueo de los canales de sodio, la inhibición del flujo de potasio, la competencia con el calcio en la tensión superficial de la capa de fosfolípidos de la membrana, la supresión de los procesos redox y la generación de impulsos. Al pasar a la sangre, disminuye la formación de acetilcolina, reduce la excitabilidad de los sistemas colinorreactivos periféricos, ejerce un efecto bloqueante sobre los ganglios vegetativos, reduce los espasmos de la musculatura lisa, disminuye la excitabilidad del miocardio y de las zonas motoras de la corteza cerebral.

Farmacocinética.

Después de la administración parenteral se absorbe bien. El grado de absorción depende del lugar y la vía de administración (especialmente de la vascularización y la velocidad del flujo sanguíneo en el sitio de administración) y de la dosis total (cantidad y concentración de la solución). Se hidroliza rápidamente por las esterasas y colinesterasas del plasma y de los tejidos, formando dos metabolitos farmacológicamente activos principales: dietilaminoetanol (que tiene un efecto vasodilatador moderado) y ácido paraminobenzoico (que actúa como antagonista competitivo de los agentes quimioterapéuticos sulfamídicos y puede reducir su acción antimicrobiana). La semivida (T½) es de 30-50 segundos; en el período neonatal, de 54-114 segundos. Se excreta principalmente por riñón en forma de metabolitos (80 %); menos del 2 % se elimina sin cambios. Es mal absorbido a través de las membranas mucosas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anestesia local, epidural y espinal en cirugía, urología, oftalmología, odontología, otorrinolaringología, bloqueo de nervios periféricos y plexos nerviosos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco, shock cardiogénico, hipotensión arterial marcada, formas graves de insuficiencia cardíaca crónica, disfunción del ventrículo izquierdo, bloqueo auriculoventricular de grado II-III, bradicardia grave, síndrome de Adams-Stokes; convulsiones en la historia clínica provocadas por el uso de novocaína; síndrome del nódulo sinusal, alteraciones graves de la función hepática, hipovolemia, hemorragias, miastenia gravis, infección en el sitio de realización de la punción lumbar, septicemia, proceso supurativo en el lugar de administración del fármaco, intervenciones quirúrgicas de urgencia acompañadas de hemorragia aguda.

En caso de glaucoma, está prohibida la administración retrobulbar del fármaco.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Prolonga el bloqueo neuromuscular provocado por la succinilcolina (ya que ambos fármacos son hidrolizados por la colinesterasa plasmática).

La administración conjunta con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) – furazolidona, procarbazine, selegilina – aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial.

Los fármacos antiocolinesterásicos aumentan la toxicidad de la procaína (al inhibir su hidrólisis).

El metabolito de la procaína (ácido paraaminobenzoico) es un antagonista competitivo de los fármacos sulfonamídicos y puede debilitar su acción antimicrobiana.

Al tratar el sitio de inyección del anestésico local con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de reacción local en forma de dolor e hinchazón.

Potencia el efecto de los anticoagulantes directos.

El fármaco disminuye el efecto de los agentes antiocolinesterásicos sobre la transmisión neuromuscular. Puede ocurrir sensibilización cruzada.

Características de uso.

Las pruebas cutáneas con anestésicos locales deben realizarse según las evidencias en personas que han presentado reacciones confirmadas a estos medicamentos. Es necesario prestar especial atención al realizar pruebas con anestésicos locales que contengan adrenalina en su composición, debido al aumento en la frecuencia de reacciones falsamente negativas. Se recomienda realizar pruebas de provocación ante resultados negativos en las pruebas cutáneas. La evaluación de pacientes con alergia demostrada a anestésicos locales debe ser realizada únicamente por alergólogos con experiencia en alergia medicamentosa.

Actualmente no existe consenso internacional sobre el procedimiento para realizar e interpretar los resultados de las pruebas cutáneas con medicamentos. Hasta la fecha no se ha llevado a cabo ningún estudio multicéntrico para determinar la concentración del medicamento, el protocolo de prueba, así como la especificidad, sensibilidad y seguridad. Para la mayoría de los medicamentos, no existen procedimientos validados para el diagnóstico de hipersensibilidad, incluyendo las concentraciones utilizadas en las pruebas.

La administración de procaína solo debe ser realizada por personal médico.

• En la anestesia local de tejidos con marcada vascularización (por ejemplo, el cuello durante cirugía de tiroides), debe tenerse especial precaución para evitar la inyección accidental del fármaco en vasos sanguíneos.
• Dosis más bajas del medicamento deben emplearse en áreas de la cabeza y cuello, incluyendo la administración retrobulbar y odontológica, así como en bloqueos del ganglio estrellado, debido al riesgo de efectos tóxicos sistémicos por penetración retrógrada del fármaco en la circulación cerebral.
• La seguridad del uso de anestésicos del grupo de las amidas es dudosa en pacientes con predisposición a la hipertermia maligna, por lo que su uso en tales casos debe evitarse.
• Debe tenerse precaución para evitar la inyección accidental subdural o intravascular del fárm combustible. Es necesario mantener un control estrecho sobre los efectos tóxicos sistémicos del medicamento sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central (ya que las dosis indicadas para anestesia epidural son siempre superiores a las necesarias para anestesia subdural).
• Debe tenerse extrema precaución al realizar anestesia perirraquídea en pacientes con enfermedades neurológicas, deformidades de la columna vertebral, septicemia e hipertensión arterial grave.
• Antes de usar procaína en pacientes con enfermedades cardíacas (la hipocaliemia reduce la eficacia de la lidocaína), es necesario normalizar los niveles séricos de potasio.
• Debe tenerse especial precaución al usar procaína en pacientes con insuficiencia circulatoria, hipotensión arterial, insuficiencia hepática y renal. También debe tenerse precaución al administrar procaína a pacientes de edad avanzada (65 años o más), pacientes con epilepsia, alteraciones de la conducción cardíaca, insuficiencia respiratoria, deficiencia de pseudocolinesterasa, pacientes graves o debilitados, así como durante el embarazo, el parto y la lactancia.
• Para reducir el efecto sistémico, la toxicidad y prolongar el efecto anestésico local, se recomienda usar procaína en combinación con vasoconstrictores.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso durante el embarazo es posible si se tolera bien.

Durante la lactancia, el uso del medicamento es posible tras una evaluación cuidadosa del beneficio esperado para la madre y del riesgo potencial para el lactante.

Cuando se administra durante el parto, existe la posibilidad de que se desarrolle bradicardia, apnea y convulsiones en el recién nacido.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Durante el tratamiento, se debe abstener de conducir vehículos y de realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una alta concentración de atención y rapidez en las reacciones psicomotoras, debido a la posibilidad de aparición de ciertos efectos adversos en el sistema nervioso, órganos sensoriales y/o sistema cardiovascular (ver sección «Reacciones adversas»).

Vía de administración y dosis.

La dosis del medicamento generalmente depende del tipo de anestesia, del grado de vascularización de los tejidos, de la profundidad y duración del alivio analgésico necesarios, así como de las características individuales del paciente. Se recomienda administrar la dosis más baja eficaz.

Dosis recomendadas:

*Para obtener una solución al 1 % de novocaína, se debe utilizar solución estéril de cloruro de sodio al 0,9 %.

Para realizar bloqueo epidural caudal y lumbar, administrar 15-25 ml de solución al 2 %. El volumen máximo de dosis única no debe superar los 25 ml. Las dosis repetidas, que normalmente son 2-6 ml menores que la dosis inicial, deben administrarse con intervalos de 40-50 minutos.

La dosis máxima única para adultos es de 11 mg/kg de peso corporal, pero no más de una dosis total máxima de 800 mg. La dosificación debe reducirse en personas de edad avanzada, pacientes debilitados y pacientes con enfermedades cardiovasculares y/o hepáticas (véase también la sección «Precauciones de uso»).

Niños. Está prohibido el uso en niños.

Sobredosis.

Solo puede ocurrir con la administración del medicamento en dosis elevadas.

Síntomas: palidez de la piel y membranas mucosas, mareo, náuseas, vómitos, aumento de la excitabilidad nerviosa, sudoración fría, taquicardia, disminución de la presión arterial, casi hasta el colapso, temblor, convulsiones, apnea, metahemoglobinemia, depresión respiratoria, colapso cardiovascular repentino.

Los efectos sobre el sistema nervioso central se manifiestan como sensación de miedo, alucinaciones, convulsiones y excitación motora.

Tratamiento. En caso de sobredosis, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento. Al realizar anestesia local, el lugar de inyección puede rodearse con adrenalina.

Medidas generales de reanimación: inhalación de oxígeno, si es necesario, ventilación artificial de los pulmones. Si las convulsiones persisten durante más de 15-20 segundos, deben controlarse mediante administración intravenosa de tiopental (100-150 mg) o diazepam (5-20 mg). En caso de hipotensión arterial y/o depresión miocárdica, administrar efedrina por vía intravenosa (15-30 mg); en casos graves, terapia desintoxicante y sintomática.

En caso de intoxicación tras inyección en el músculo de la pierna o del brazo, se recomienda aplicar inmediatamente un torniquete para reducir la entrada adicional del medicamento en la circulación sistémica.

Reacciones adversas.

El medicamento generalmente se tolera bien, sin embargo, ocasionalmente puede presentarse el desarrollo de las siguientes reacciones adversas.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, inquietud motora, irritabilidad aumentada, mareo, somnolencia, debilidad, pérdida de conciencia, convulsiones, trismo, temblor, síndrome de cola de caballo (parálisis de las piernas, parestesias), entumecimiento de la lengua y de la zona perioral, depresión respiratoria, parálisis de los músculos respiratorios, bloqueo motor y sensorial, coma.

De los órganos de los sentidos: trastornos visuales y auditivos, disminución de la agudeza visual, zumbidos en los oídos, fotofobia, nistagmo.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, defecación involuntaria.

Del sistema cardiovascular: dolor en el pecho, aumento o disminución de la presión arterial, colapso, vasodilatación periférica, disminución del gasto cardíaco, bradicardia, arritmias, bloqueo cardíaco, paro cardíaco.

Del sistema urinario: micción involuntaria.

Del sistema sanguíneo: metahemoglobinemia.

Del sistema inmunitario: picor de la piel, erupciones cutáneas, dermatitis, descamación de la piel, eccema, eritema, edema angioneurótico (incluyendo edema de laringe), otras reacciones anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico), urticaria (en la piel y en membranas mucosas).

Otras: reaparición del dolor, anestesia persistente, hipotermia, sudoración excesiva, dolor de espalda, alteraciones en el lugar de administración.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad. No utilizar en el tratamiento con sulfonamidas. Utilizar únicamente el disolvente recomendado.

Envase. 2 ml en ampollas, número 10 en caja; número 5x2, número 10 en blíster en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Dirección del fabricante y lugar de actividad comercial.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.