Новокаин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НОВОКАИН (NOVOCAIN)

Состав:

действующее вещество: новокаин (прокаина гидрохлорид);

1 мл раствора содержит новокаина (прокаина гидрохлорида) 5 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии.

Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство со средней активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, угнетением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, подавлением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость миокарда и двигательных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30–50 секунд, в неонатальном периоде — 54–114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизменённом виде выделяется не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики

Показания

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, экстренные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острым кровотечением, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом стелющегося инфильтрата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственное средство ослабляет действие антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация. Антихолинэстеразные препараты усиливают токсичность прокаина (тормозят его гидролиз).

Внутривенное введение новокаина усиливает действие средств для наркоза.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

Удлиняет нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (так как оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы крови).

Применение одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии.

При обработке места инъекции новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Усиливает действие прямых антикоагулянтов.

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью при тяжелом аллергологическом анамнезе, в состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессированием сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, пожилым пациентам (от 65 лет), тяжелобольным и ослабленным больным, а также в период беременности или грудного вскармливания, во время родов.

При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях печени, почек, сердца (блокады, нарушения ритма, особенно брадикардия), тяжелом аллергологическом анамнезе.

Для уменьшения и устранения побочных реакций следует применять антигистаминные средства и кортикостероиды.

Лекарственное средство малопригодно для поверхностной анестезии из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида).

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин следует применять в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора).

Кожные пробы с местными анестетиками необходимо проводить у лиц, имевших подтвержденные реакции на эти лекарственные средства. Особое внимание требуется при тестировании местных анестетиков, содержащих адреналин, из-за повышенной частоты ложноотрицательных реакций. При получении отрицательных результатов кожных проб рекомендуется проводить провокационные пробы. Тестирование пациентов с подтвержденной аллергией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, имеющие опыт в области медикаментозной аллергии.

На сегодняшний день отсутствует международный консенсус относительно процедуры проведения и интерпретации результатов кожных проб с лекарственными средствами. До сих пор не было проведено многоцентровых исследований с целью определения концентрации лекарственного средства, протокола тестирования, установления специфичности, чувствительности и безопасности. Для большинства лекарственных средств не существует проверенных методик тестирования для диагностики гиперчувствительности, в частности в отношении определения тестовых концентраций.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период грудного вскармливания применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для новорожденного.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера хирургического вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При парафренальной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводят 50–70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина. При инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — 0,75 г (150 мл 0,5 % раствора новокаина). Далее в течение каждого часа операции — не более 2 г (400 мл 0,5 % раствора новокаина).

Дети

Применение детям (в возрасте до 18 лет) запрещено.

Передозировка

Передозировка возможна только при применении лекарственного средства в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, острый сердечно-сосудистый коллапс.

Поражение центральной нервной системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: в случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно инъецировать адреналином. Общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги длятся более 15–20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15–30 мг), в тяжелых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции

Лекарственное средство обычно хорошо переносится, однако иногда возможно развитие следующих побочных реакций.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха, нистагм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, моторная и сенсорная блокада, возврат боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек (включая отек гортани), другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд кожи, сыпь, дерматит, шелушение кожи, эритема, гиперемия.

Общие расстройства: гипотермия, повышенное потоотделение.

Реакции в месте введения: при обработке места инъекции лекарственного средства дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не применять при лечении сульфаниламидами.

Упаковка. По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.