Novocaina

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale NOVOCAIN (NOVOCAIN)

Composizione:

principio attivo: Novocaina (cloridrato di procaina);

1 ml di soluzione contiene 5 mg di procaina (cloridrato di procaina);

sostanza ausiliaria: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per anestesia locale.

Codice ATC N01B A02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Agente anestetico locale con attività moderata e ampia ampiezza terapeutica. Il meccanismo d'azione anestetica è associato al blocco dei canali del sodio, all'inibizione del flusso di potassio, alla competizione con il calcio, alla riduzione della tensione superficiale dello strato fosfolipidico delle membrane, all'inibizione dei processi redox e alla generazione di impulsi. Una volta assorbito nel sangue, riduce la formazione di acetilcolina, diminuisce l'eccitabilità dei sistemi colinoreattivi periferici, esercita un'azione bloccante sui gangli vegetativi, riduce gli spasmi della muscolatura liscia, abbassa l'eccitabilità del miocardio e delle aree motorie della corteccia cerebrale.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione parenterale viene ben assorbito. Il grado di assorbimento dipende dal sito e dalla via di somministrazione (in particolare dalla vascolarizzazione e dalla velocità del flusso ematico nel sito di iniezione) e dalla dose totale somministrata (quantità e concentrazione). Viene rapidamente idrolizzato dalle esterasi e colinesterasi del plasma sanguigno e dei tessuti, formando due metaboliti farmacologicamente attivi principali: dietilamminoetanolo (che ha un'azione vasodilatatrice moderata) e acido para-aminobenzoico (che agisce come antagonista competitivo dei farmaci chemioterapici sulfamidici e può ridurre il loro effetto antimicrobico). Il tempo di dimezzamento di eliminazione è di 30-50 secondi, mentre nel periodo neonatale è di 54-114 secondi. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti (80%); meno del 2% viene escreto inalterato.

Viene scarsamente assorbito dalle membrane mucose.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Anestesia locale e infiltrativa, blocchi terapeutici.

Controindicazioni

Ipersensibilità individuale al principio attivo.

Miastenia, ipotensione arteriosa, processo purulento nel sito di iniezione, interventi chirurgici urgenti accompagnati da emorragia acuta, marcata fibrosi dei tessuti (per l'anestesia con metodo di infiltrazione strisciante).

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni

Il medicinale riduce l'effetto degli agenti anticolinesterasici sulla trasmissione neuromuscolare. È possibile una sensibilizzazione crociata. Gli agenti anticolinesterasici aumentano la tossicità della procaina (inibendo la sua idrolisi).

L'amministrazione endovenosa della novocaina potenzia l'effetto dei farmaci per l'anestesia.

Il metabolita della procaina (acido paraamminobenzoico) è un antagonista competitivo dei farmaci sulfamidici e può ridurre la loro attività antimicrobica.

Prolunga il blocco neuromuscolare indotto dalla succinilcolina (poiché entrambi i farmaci sono idrolizzati dalla colinesterasi del plasma sanguigno).

L'uso concomitante con inibitori della monoammino ossidasi (furazolidone, procarbazine, selegilina) aumenta il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa.

Nel caso di trattamento del sito di iniezione della novocaina con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di reazioni locali come dolore e gonfiore.

Potenzia l'effetto degli anticoagulanti diretti.

Caratteristiche dell'uso

Il medicinale deve essere usato con cautela in caso di anamnesi allergologica positiva, in condizioni associate a riduzione del flusso ematico epatico, in presenza di insufficienza cardiovascolare in peggioramento (solitamente a causa dello sviluppo di blocchi cardiaci e shock), in infiammazioni o infezioni del sito di iniezione, in caso di deficit di pseudocolinesterasi, insufficienza renale, nei pazienti di età avanzata (a partire dai 65 anni), nei pazienti gravi e debilitati, durante la gravidanza o l'allattamento, nonché durante il parto.

Durante l'uso del medicinale è necessario monitorare la funzione del sistema cardiovascolare, respiratorio e del sistema nervoso centrale. Deve essere prescritto con cautela in caso di gravi malattie del fegato, dei reni, del cuore (blocchi, aritmie, in particolare bradicardia), nonché in presenza di anamnesi allergologica positiva.

Per ridurre ed eliminare le reazioni avverse, si raccomanda l'uso di antistaminici e corticosteroidi.

Il medicinale è poco adatto all'anestesia superficiale a causa della scarsa capacità di penetrare attraverso le mucose integre.

Nell'esecuzione dell'anestesia locale, applicando la stessa dose totale, la tossicità della procaina è tanto maggiore quanto più concentrata è la soluzione utilizzata. Per questo motivo, all'aumentare della concentrazione della soluzione, si raccomanda di ridurre la dose totale o diluire la soluzione del medicinale a una concentrazione inferiore (con soluzione sterile di sodio cloruro allo 0,9%).

Per ridurre l'effetto sistemico, la tossicità e prolungare l'effetto anestetico locale, la procaina deve essere utilizzata in combinazione con vasocostrittori (soluzione allo 0,1% di cloridrato di epinefrina, calcolando 1 goccia ogni 2–5 ml di soluzione).

Test cutanei con anestetici locali devono essere effettuati in soggetti che hanno avuto reazioni confermate a questi medicinali. È necessaria particolare attenzione nel testare anestetici locali contenenti adrenalina, a causa dell'elevata frequenza di reazioni falsamente negative. Si raccomanda di effettuare prove di provocazione in caso di risultati negativi dei test cutanei. I test nei pazienti con allergia dimostrata agli anestetici locali devono essere eseguiti esclusivamente da allergologi esperti nel campo delle allergie medicamentose.

Non esiste un consenso internazionale riguardo alla procedura di esecuzione e interpretazione dei test cutanei con farmaci. Finora non è stato condotto alcuno studio multicentrico volto a determinare la concentrazione del farmaco, il protocollo del test, nonché la specificità, sensibilità e sicurezza. Per la maggior parte dei farmaci non esistono procedure di test validate per la diagnosi di ipersensibilità, in particolare per quanto riguarda la definizione delle concentrazioni da utilizzare nei test.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

L'uso durante la gravidanza è possibile qualora ben tollerato.

Durante l'allattamento, l'uso del medicinale è possibile solo dopo un'attenta valutazione del beneficio terapeutico atteso per la madre e del potenziale rischio per il neonato.

L'uso durante il parto può causare sviluppo di bradicardia, apnea e convulsioni nel neonato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari

Durante il trattamento, è necessario prestare cautela nella guida di veicoli e nell'esecuzione di altre attività potenzialmente pericolose che richiedono elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione

Per l'anestesia locale, la dose del farmaco dipende dalla concentrazione, dalla natura dell'intervento chirurgico, dalla via di somministrazione e dallo stato e dall'età del paziente. Nella anestesia paraneferica, si somministrano 50-70 ml di soluzione allo 0,5 % (5 mg/ml) di Novocaina nel tessuto perirenale negli adulti. Per l'anestesia infiltrativa, le seguenti sono le dosi massime stabilite (per adulti): la prima dose singola all'inizio dell'operazione – 0,75 g (150 ml di soluzione allo 0,5 % di Novocaina). Successivamente, durante ogni ora di intervento chirurgico – non più di 2 g (400 ml di soluzione allo 0,5 % di Novocaina).

Bambini

L'uso nei bambini (di età inferiore ai 18 anni) è vietato.

Sovradosaggio

Il sovradosaggio è possibile solo con l'uso del medicinale in dosi elevate.

Sintomi: pallore della cute e delle mucose, vertigini, nausea, vomito, eccitabilità nervosa, sudore freddo, tachicardia, riduzione della pressione arteriosa fino a quasi collasso, tremori, convulsioni, apnea, metemoglobinemia, depressione respiratoria, collasso cardiovascolare improvviso.

Gli effetti sul sistema nervoso centrale si manifestano con sensazione di paura, allucinazioni, convulsioni e agitazione motoria.

Trattamento: in caso di sovradosaggio, la somministrazione del farmaco deve essere immediatamente interrotta. Quando si pratica un'anestesia locale, il sito di iniezione può essere circondato da infiltrazioni di adrenalina. Misure generali di rianimazione: inalazione di ossigeno, se necessario, ventilazione artificiale dei polmoni. Se le convulsioni persistono per più di 15-20 secondi, devono essere interrotte con somministrazione endovenosa di tiopentale (100-150 mg) o diazepam (5-20 mg). In caso di ipotensione arteriosa e/o depressione miocardica, somministrare efedrina endovenosa (15-30 mg); nei casi gravi, terapia disintossicante e sintomatica.

In caso di intossicazione dopo iniezione di Novocaina nei muscoli della gamba o del braccio, si raccomanda l'applicazione immediata di un laccio emostatico per ridurre l'ulteriore ingresso del farmaco nella circolazione sistemica.

Effetti indesiderati

Il medicinale è generalmente ben tollerato, tuttavia possono occasionalmente manifestarsi le seguenti reazioni avverse.

Organi di senso: disturbi visivi e udittivi, nistagmo.

Sistema nervoso: cefalea, capogiri, sonnolenza, debolezza, agitazione motoria, perdita di coscienza, convulsioni, trisma, tremore, sindrome della coda equina (paralisi delle gambe, parestesie), paralisi dei muscoli respiratori, blocco motorio e sensoriale, ritorno del dolore, anestesia persistente.

Sistema cardiocircolatorio: aumento o diminuzione della pressione arteriosa, vasodilatazione periferica, collasso, bradicardia, aritmie, dolore toracico.

Sistema urinario: minzione involontaria.

Sistema gastrointestinale: nausea, vomito, defecazione involontaria.

Sangue: metemoglobinemia.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, in particolare angioedema (compreso edema della laringe), altre reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico), orticaria (sulla pelle e sulle mucose).

Pelle e tessuto sottocutaneo: prurito cutaneo, eruzioni cutanee, dermatite, desquamazione della pelle, eritema, iperemia.

Disturbi generali: ipotermia, sudorazione eccessiva.

Reazioni nel sito di somministrazione: se la sede di iniezione del medicinale viene trattata con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di reazioni locali come dolore e gonfiore.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’immissione in commercio del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di sospette reazioni avverse e l’eventuale mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità

3 anni.

Condizioni di conservazione

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità

Non utilizzare in concomitanza con sulfonamidi.

Confezione. 5 ml in fiala, 5 fiale in confezione blister, 2 confezioni blister nella confezione esterna.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore

Società per Azioni «Galychfarm».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività

6/8, via Opryshkivska, Leopoli, 79024, Ucraina.