Nowokaina

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku leczniczego NOVOCAIN (NOVOCAIN)

Skład:

substancja czynna: nowokaina (chlorowodorek prokainy);

1 ml roztworu zawiera 5 mg nowokainy (chlorowodorku prokainy);

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki do znieczulenia miejscowego.

Kod ATC N01B A02.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Środek przeciwbólowy miejscowy o umiarkowanej aktywności i dużej szerokości działania terapeutycznego. Mechanizm działania znieczulającego jest związany z blokadą kanałów sodowych, hamowaniem przepływu potasu, konkurencją z wapniem, obniżeniem napięcia powierzchniowego warstwy fosfolipidowej błon, hamowaniem procesów redoks oraz generacji impulsów. Po wchłonięciu do krwi zmniejsza powstawanie acetylocholiny, obniża pobudliwość obwodowych układów cholinoreaktywnych, wykazuje działanie blokujące na ganglia autonomiczne, zmniejsza skurcze mięśni gładkich, obniża pobudliwość mięśnia sercowego oraz ośrodków ruchowych kory mózgowej.

Farmakokinetyka

Po podaniu parenteralnym dobrze wchłania się. Stopień absorpcji zależy od miejsca i drogi podania (szczególnie od ukrwienia i szybkości przepływu krwi w miejscu podania) oraz od dawki końcowej (ilości i stężenia). Szybko ulega hydrolizie przez esterazy i cholinesterazy osocza i tkanek, tworząc dwa główne metabolity o aktywności farmakologicznej: dietyletoaminoetanol (wykazuje umiarkowane działanie rozszerzające naczynia) oraz kwas p-aminobenzoesowy (jest antagonistą konkurencyjnym leków chemioterapeutywnych sulfonamidowych i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne). Okres półtrwania wynosi 30–50 sekund, w okresie noworodkowym – 54–114 sekund. Wydalany głównie z moczem w formie metabolitów (80 %); w postaci niezmienionej wydala się nie więcej niż 2 %.

Słabo wchłania się przez błony śluzowe.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania

Znieczulenie miejscowe i infiltrowe, blokady lecznicze.

Przeciwwskazania

Podwyższona indywidualna wrażliwość na lek.

Miażdżyca, hipotensja tętnicza, proces ropny w miejscu wstrzyknięcia, naglące zabiegi chirurgiczne towarzyszone ostrą utratą krwi, wyraźne zmiany włókniste w tkankach (do znieczulenia metodą infiltracji powikłej).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Lek osłabia działanie środków antycholinesterazowych na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Możliwa sensytyzacja krzyżowa. Środki antycholinesterazowe zwiększają toksyczność prokainy (hamują jej hydrolizę).

Podanie prokainy dożylnie wzmacnia działanie środków do narkozy.

Metabolit prokainy (kwas p-aminobenzoesowy) jest konkurencyjnym antagonistą preparatów sulfonamidowych i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne.

Prolonguje blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną suksymetoninem (ponieważ oba leki są hydrolizowane przez cholinesterazę osocza krwi).

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO (furazolidon, prokarbazyna, selegilina) zwiększa ryzyko wystąpienia hipotensji tętniczej.

W przypadku przetwarzania miejsca wstrzyknięcia Nowokainą roztworami środków odkażających zawierających metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bolesności i obrzęku.

Wzmacnia działanie bezpośrednich leków przeciwkrzepliwych.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z obciążającym wywiadem alergicznym, w stanach towarzyszących zmniejszeniu przepływu krwi przez wątrobę, w postępującej niewydolności sercowo-naczyniowej (zazwyczaj w wyniku rozwoju blokad serca i wstrząsu), w stanach zapalnych lub zakażeniu miejsca iniekcji, w niedoborze pseudocholinesterazy, w niewydolności nerek, u pacjentów w wieku podeszłym (od 65 roku życia), u ciężko chorych, osłabionych pacjentów, w okresie ciąży lub karmienia piersią, podczas porodu.

Podczas stosowania leku konieczna jest kontrola funkcji układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego. Z ostrożnością należy stosować u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby, nerek, serca (blokady, zaburzenia rytmu, szczególnie bradykardia), oraz u osób z obciążającym wywiadem alergicznym.

W celu zmniejszenia i wyeliminowania działań niepożądanych należy stosować leki przeciwhistaminowe i kortykosteroidy.

Środek leczniczy ma ograniczoną przydatność do znieczulenia powierzchownego z powodu słabej zdolności przenikania przez nieuszkodzone błony śluzowe.

Podczas stosowania znieczulenia miejscowego, przy zastosowaniu tej samej ogólnej dawki, toksyczność prokainy jest tym wyższa, im bardziej stężony jest stosowany roztwór. Z tego powodu wraz ze wzrostem stężenia roztworu zaleca się zmniejszenie dawki ogólnej lub rozcieńczenie roztworu leku do niższego stężenia (sterlnym 0,9 % roztworem chlorku sodu).

W celu zmniejszenia działania systemowego, toksyczności oraz przedłużenia efektu, prokainę stosuje się w połączeniu z substancjami zwężającymi naczynia (0,1 % roztwór kwasu chlorowodorowego adrenaliny w dawce 1 kropla na 2–5 ml roztworu) podczas znieczulenia miejscowego.

Testy skórne z lekami znieczulającymi miejscowo należy wykonywać u osób, u których wystąpiły potwierdzone reakcje na te leki. Szczególną uwagę należy zwrócić na testowanie znieczulic miejscowych zawierających adrenaliny, ze względu na zwiększoną częstość fałszywie negatywnych reakcji. W przypadku uzyskania negatywnych wyników testów skórnych zaleca się wykonanie testów prowokacyjnych. Testowanie pacjentów z potwierdzoną alergią na znieczulica miejscowe powinno przeprowadzać wyłącznie alergolodzy z doświadczeniem w dziedzinie alergii lekowej.

Nie istnieje międzynarodowy konsensus dotyczący procedury wykonywania i odczytu wyników testów skórnych z lekami. Do tej pory nie przeprowadzono wieloośrodkowego badania mającego na celu ustalenie stężenia leku, protokołu testowania, specyficzności, wrażliwości i bezpieczeństwa. Dla większości leków nie istnieją zweryfikowane procedury testowania służące diagnozowaniu nadwrażliwości, w szczególności w odniesieniu do ustalenia stężeń testowych.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Stosowanie w okresie ciąży jest możliwe pod warunkiem dobrej tolerancji.

W okresie karmienia piersią stosowanie leku jest możliwe po wcześniejszej dokładnej ocenie oczekiwanej korzyści terapii dla matki i potencjalnego ryzyka dla noworodka.

Podczas stosowania w czasie porodu możliwe są objawy takie jak bradykardia, apnea, drgawki u noworodka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi oraz szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki

W przypadku znieczulenia miejscowego dawka leku zależy od stężenia, rodzaju zabiegu operacyjnego, sposobu podania oraz stanu i wieku pacjenta. Przy blokadzie okolonerkowej do tkanki okołonerkowej dorosłym podaje się 50–70 ml 0,5 % (5 mg/ml) roztworu Nowokainy. W przypadku znieczulenia infiltacyjnego ustalone najwyższe dawki (dla dorosłych) to: pierwsza dawka jednorazowa na początku operacji – 0,75 g (150 ml 0,5 % roztworu Nowokainy). Następnie w ciągu każdej godziny trwania operacji – nie więcej niż 2 g (400 ml 0,5 % roztworu Nowokainy).

Dzieci

Stosowanie u dzieci (w wieku do 18 lat) jest zabronione.

Przedawkowanie

Przedawkowanie możliwe wyłącznie przy stosowaniu leku w wysokich dawkach.

Objawy: bladość skóry i błon śluzowych, zawroty głowy, nudności, wymioty, podwyższona pobudliwość nerwowa, zimny pot, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego aż do stanu wstrząsu, drżenie, drgawki, apnea, metheglobulinemia, niewydolność oddechowa, nagły zespół naczyniowo-sercowy.

Działanie na ośrodkowy układ nerwowy objawia się uczuciem strachu, halucynacjami, drgawkami, pobudzeniem ruchowym.

Leczenie: w przypadku przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku. W trakcie znieczulenia miejscowego miejsce wstrzyknięcia można obwieść adrenaliną. Ogólne środki resuscytacyjne: podawanie tlenu metodą inhalacyjną, w razie potrzeby – sztuczna wentylacja płuc. Jeśli drgawki trwają dłużej niż 15–20 sekund, należy je skontrolować poprzez wstrzyknięcie dożylnie tiopentalu (100–150 mg) lub diazepamu (5–20 mg). W przypadku hipotensji tętniczej i/lub depresji mięśnia sercowego podaje się dożylnie efedrynę (15–30 mg), w ciężkich przypadkach – leczenie dezintoksykacyjne i objawowe.

W przypadku wystąpienia objawów zatrucia po wstrzyknięciu Nowokainy do mięśni nogi lub ręki zaleca się natychmiastowe założenie opaski uciskowej w celu ograniczenia dalszego napływu leku do krwiobiegu ogólnego.

Reakcje niepożądane

Lek jest zazwyczaj dobrze tolerowany, jednak czasem mogą wystąpić następujące reakcje niepożądane.

Ze strony narządów zmysłów: zaburzenia wzroku i słuchu, niestagmus.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, osłabienie, niepokój ruchowy, utrata przytomności, drgawki, trismus, drżenie, zespół ogona końskiego (paraliż nóg, parestezje), paraliż mięśni oddechowych, blok motoryczny i czuciowy, nawrót bólu, trwała anestezja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, wazodilatacja obwodowa, kolaps, bradykardia, arytmie, ból w klatce piersiowej.

Ze strony układu moczowego: mimowolne oddawanie moczu.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, mimowolne oddawanie stolca.

Ze strony układu krwiotwórczego: methehemoglobinemia.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani), inne reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), pokrzywka (na skórze i błonach śluzowych).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: swędzenie skóry, wysypka, zapalenie skóry, łuszczenie się skóry, zaczerwienienie, hiperemia.

Ogólne zaburzenia: hipotermia, nadmierne pocenie się.

Reakcje w miejscu podania: w przypadku przetworzenia miejsca iniekcji środkiem dezynfekcyjnym zawierającym metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bólu i obrzęku.

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych reakcji niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności

3 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność

Nie stosować w leczeniu sulfanilamidami.

Opakowanie. Po 5 ml w ampułce, po 5 ampułek w blistrze, po 2 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent

Spółka Akcyjna „Haliczfarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności

Ukraina, 79024, Lwów, ul. Opryškiwska 6/8.