Novocain

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NOVOCAÍNA (NOVOCAINE)

Composición:

principio activo: novocaína (clorhidrato de procaína);

1 ml de solución contiene 5 mg de procaína (clorhidrato de procaína);

excipientes: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes para anestesia local.

Código ATC N01B A02.

Propiedades farmacodinámicas

Farmacodinámica

Agente anestésico local de actividad moderada y amplia amplitud terapéutica. El mecanismo de acción anestésica está relacionado con el bloqueo de los canales de sodio, la inhibición de la corriente de potasio, la competencia con el calcio, la reducción de la tensión superficial de la capa de fosfolípidos de la membrana, la supresión de los procesos redox y la generación de impulsos. Al pasar a la sangre, disminuye la formación de acetilcolina, reduce la excitabilidad de los sistemas colinorreactivos periféricos, ejerce un efecto bloqueante sobre los ganglios vegetativos, reduce los espasmos de la musculatura lisa, disminuye la excitabilidad del miocardio y de las zonas motoras de la corteza cerebral.

Farmacocinética

Tras la administración parenteral, se absorbe bien. El grado de absorción depende del lugar y la vía de administración (especialmente de la vascularización y la velocidad del flujo sanguíneo en el sitio de inyección) y de la dosis total (cantidad y concentración). Se hidroliza rápidamente por las esterasas y colinesterasas del plasma sanguíneo y de los tejidos, formando dos metabolitos farmacológicamente activos principales: dietilaminoetanol (que tiene un efecto vasodilatador moderado) y ácido p-aminobenzoico (que actúa como antagonista competitivo de los agentes quimioterapéuticos sulfamídicos y puede debilitar su acción antimicrobiana). El período de semivida de eliminación es de 30-50 segundos, y en el período neonatal de 54-114 segundos. Se elimina principalmente por riñón en forma de metabolitos (80 %); menos del 2 % se excreta sin cambios.

La absorción por las membranas mucosas es escasa.

Características clínicas

Indicaciones

Anestesia local e infiltrativa, bloqueos terapéuticos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad individual al medicamento.

Miastenia gravis, hipotensión arterial, proceso purulento en el lugar de la inyección, intervenciones quirúrgicas de urgencia acompañadas de hemorragia aguda, cambios fibróticos pronunciados en los tejidos (para anestesia mediante infiltración progresiva).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones

El medicamento reduce el efecto de los agentes anticolinesterásicos sobre la transmisión neuromuscular. Puede producirse sensibilización cruzada. Los fármacos anticolinesterásicos aumentan la toxicidad de la procaína (inhiben su hidrólisis).

La administración intravenosa de procaína potencia el efecto de los anestésicos.

El metabolito de la procaína (ácido paraaminobenzoico) es un antagonista competitivo de los fármacos sulfamídicos y puede debilitar su acción antimicrobiana.

Prolonga el bloqueo neuromuscular provocado por la succinilcolina (ya que ambos fármacos son hidrolizados por la colinesterasa del plasma sanguíneo).

La administración concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (furazolidona, procarbazona, selegilina) aumenta el riesgo de hipotensión arterial.

Si el lugar de inyección de procaína se trata con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de reacción local con dolor e hinchazón.

Potencia el efecto de los anticoagulantes directos.

Características de aplicación

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes alérgicos graves, estados acompañados de disminución del flujo sanguíneo hepático, insuficiencia cardíaca y vascular progresiva (generalmente como resultado del desarrollo de bloqueos cardíacos y shock), enfermedades inflamatorias o infección en el sitio de inyección, déficit de pseudocolinesterasa, insuficiencia renal, pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años), pacientes graves, debilitados, durante el embarazo o la lactancia, así como durante el parto.

Durante la administración del medicamento se requiere controlar la función de los sistemas cardiovascular, respiratorio y sistema nervioso central. Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades graves del hígado, riñones o corazón (bloqueos, alteraciones del ritmo, especialmente bradicardia), así como en aquellos con antecedentes alérgicos graves.

Para reducir y eliminar las reacciones adversas, se deben utilizar antihistamínicos y corticosteroides.

El medicamento no es adecuado para anestesia superficial debido a su débil capacidad de penetrar en membranas mucosas intactas.

Al realizar anestesia local, cuanto más concentrada sea la solución utilizada, mayor será la toxicidad de la procaína cuando se administra la misma dosis total. Por ello, al aumentar la concentración de la solución, se recomienda reducir la dosis total o diluir la solución del medicamento hasta una concentración más baja (con solución estéril de cloruro de sodio al 0,9 %).

Para reducir el efecto sistémico, la toxicidad y prolongar el efecto de la anestesia local, la procaína debe administrarse en combinación con vasoconstrictores (solución al 0,1 % de clorhidrato de epinefrina, a razón de 1 gota por cada 2–5 ml de solución).

Las pruebas cutáneas con anestésicos locales deben realizarse en personas que han tenido reacciones confirmadas a estos medicamentos. Especial atención debe prestarse al realizar pruebas con anestésicos locales que contienen adrenalina, debido al mayor riesgo de reacciones falsamente negativas. Se recomienda realizar pruebas de provocación si las pruebas cutáneas resultan negativas. La evaluación de pacientes con alergia confirmada a anestésicos locales debe realizarse únicamente por alergólogos con experiencia en alergia medicamentosa.

Actualmente no existe consenso internacional sobre los procedimientos para realizar y evaluar las pruebas cutáneas con medicamentos. Hasta la fecha no se ha llevado a cabo ningún estudio multicéntrico para determinar la concentración del medicamento, el protocolo de prueba, ni para establecer la especificidad, sensibilidad y seguridad. Para la mayoría de los medicamentos no existen procedimientos validados para el diagnóstico de hipersensibilidad, especialmente en lo referente a la definición de las concentraciones de prueba.

Uso durante el embarazo o la lactancia

El uso durante el embarazo es posible si se tolera bien.

Durante la lactancia, el uso del medicamento solo es posible tras una evaluación cuidadosa del beneficio esperado para la madre y del riesgo potencial para el lactante.

Cuando se administra durante el parto, puede desarrollarse bradicardia, apnea y convulsiones en el recién nacido.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

Durante el tratamiento, debe tenerse precaución al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran alta concentración y rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis

En la anestesia local, la dosis del medicamento depende de la concentración, del tipo de intervención quirúrgica, de la vía de administración y del estado y edad del paciente. En el bloqueo paravertebral, se administran 50-70 ml de solución al 0,5 % (5 mg/ml) de novocaína en el tejido perirrenal de adultos. Para la anestesia infiltrativa, las dosis máximas establecidas (en adultos) son las siguientes: dosis única inicial al comienzo de la operación – 0,75 g (150 ml de solución al 0,5 % de novocaína). Posteriormente, durante cada hora de operación – no más de 2 g (400 ml de solución al 0,5 % de novocaína).

Niños

El uso en niños (menores de 18 años) está prohibido.

Sobredosis

La sobredosis solo es posible con el uso del medicamento en dosis elevadas.

Síntomas: palidez de la piel y de las membranas mucosas, mareo, náuseas, vómitos, excitabilidad nerviosa aumentada, sudoración fría, taquicardia, disminución de la presión arterial hasta casi un estado de colapso, temblores, convulsiones, apnea, metahemoglobinemia, depresión respiratoria, colapso cardiovascular repentino.

Los efectos sobre el sistema nervioso central se manifiestan como sensación de miedo, alucinaciones, convulsiones y excitación motora.

Tratamiento: en caso de sobredosis, se debe suspender inmediatamente la administración del medicamento. Durante la anestesia local, el lugar de inyección puede inyectarse rodeándolo con adrenalina. Se deben aplicar medidas generales de reanimación: inhalación de oxígeno, y si es necesario, ventilación artificial de los pulmones. Si las convulsiones persisten durante más de 15–20 segundos, deben controlarse mediante administración intravenosa de tiopental (100–150 mg) o diazepam (5–20 mg). En caso de hipotensión arterial y/o depresión miocárdica, administrar efedrina intravenosa (15–30 mg); en casos graves, terapia desintoxicante y sintomática.

En caso de intoxicación tras la inyección de novocaína en el músculo de una pierna o brazo, se recomienda aplicar inmediatamente un torniquete para reducir la entrada adicional del medicamento en la circulación sistémica.

Reacciones adversas

El medicamento generalmente se tolera bien, sin embargo, en ocasiones puede presentarse el desarrollo de las siguientes reacciones adversas.

Por órganos de los sentidos: alteraciones visuales y auditivas, nistagmo.

Por el sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, somnolencia, debilidad, inquietud motora, pérdida de conciencia, convulsiones, trismo, temblor, síndrome de cola de caballo (parálisis de las piernas, parestesias), parálisis de los músculos respiratorios, bloqueo motor y sensitivo, reaparición del dolor, anestesia persistente.

Por el sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, vasodilatación periférica, colapso, bradicardia, arritmias, dolor en el pecho.

Por el sistema urinario: micción involuntaria.

Por el sistema digestivo: náuseas, vómitos, defecación involuntaria.

Por el sistema sanguíneo: metahemoglobinemia.

Por el sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema (incluso edema de la laringe), otras reacciones anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico), urticaria (en la piel y membranas mucosas).

Por la piel y tejido subcutáneo: picazón en la piel, erupciones cutáneas, dermatitis, descamación de la piel, eritema, hiperemia.

Trastornos generales: hipotermia, sudoración excesiva.

Reacciones en el lugar de administración: en caso de tratar el sitio de inyección con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de desarrollar una reacción local en forma de dolor e hinchazón.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez

3 años.

Condiciones de conservación

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad

No utilizar en combinación con sulfonamidas.

Envase. 5 ml en ampolla, 5 ampollas en envase blíster, 2 envases blíster en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante

S.A. «Halychfarm».

Domicilio del fabricante y su dirección del lugar de actividad

Ucrania, 79024, Lviv, calle Opryshkovska, 6/8.