Новокаин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НОВОКАИН (NOVOCAINUM)

Состав:

действующее вещество: procaine;

1 мл раствора содержит гидрохлорида прокаина 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство умеренной активности с большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, угнетением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, подавлением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и двигательных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и суммарной дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (оказывает умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослаблять их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30–50 секунд, в неонатальном периоде — 54–114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизменённом виде выводится не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарственному средству.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, экстренные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острым кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучей инфильтрации).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии. Антихолинэстеразные препараты усиливают токсичность прокаина (подавляя его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат снижает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Внутривенное применение новокаина потенцирует действие средств для наркоза.

Особенности применения.

Кожные пробы с местными анестетиками следует проводить у лиц, имевших подтвержденные реакции на эти препараты. Особое внимание необходимо при проведении кожных проб с местными анестетиками, содержащими в своем составе адреналин, из-за повышенной частоты ложноотрицательных реакций. При получении отрицательных результатов кожных проб рекомендуется проводить провокационные пробы. Тестирование пациентов с подтвержденной аллергической реакцией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, имеющие соответствующий опыт.

Для уменьшения и устранения побочных реакций следует применять антигистаминные средства и кортикостероиды. Лекарственное средство малопригодно для поверхностной анестезии из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки.

Для снижения системного действия, токсичности и продления эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор гидрохлорида эпинефрина из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора). Препарат применяют с осторожностью при инфицировании места инъекции.

При применении лекарственного средства необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек, отягощенном аллергологическом анамнезе.

При применении для местной анестезии одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Препарат применяют с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, при прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, пожилым пациентам (старше 65 лет), тяжелобольным, ослабленным больным.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беремен游戏副本

Способ применения и дозы.

При местной анестезии доза лекарственного средства зависит от концентрации, характера хирургического вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При параэпинефральной блокаде взрослым в околопочечную клетчатку вводят 50–70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора Новокаина.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — 0,75 г (то есть 150 мл 0,5 % раствора Новокаина); далее в течение каждого часа операции — не более 2 г (то есть 400 мл 0,5 % раствора Новокаина).

Дети.

Детям (в возрасте до 18 лет) не применяют.

Передозировка.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно инъецировать адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, включая ингаляции кислорода, при необходимости — проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги продолжаются более 15–20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15–30 мг), в тяжёлых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции Новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, нарушения зрения и слуха, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, моторная и чувствительная блокада, возврат боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, сыпь, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в том числе ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Другие: гипотермия.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не применять при лечении сульфаниламидами.

Упаковка.

По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере из пленки, 1 или 2 блистера в пачке.

По 5 мл в ампуле; по 10 ампул в картонной пачке с картонными перегородками.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «Лубнифарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.