Nowokaina

INSTRUKCJA dot. stosowania leku NOVOCAINUM (NOVOCAIN)

Skład:

substancja czynna: procaine;

1 ml roztworu zawiera 5 mg chlorowodorku prokainy;

substancje pomocnicze: kwas solny stężony, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór, praktycznie pozbawiony cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki do znieczulenia miejscowego. Kod ATC N01B A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Środek przeciwbólowy miejscowy o umiarkowanej aktywności i dużej szerokości działania terapeutycznego. Mechanizm działania przeciwbólowego wiąże się z blokadą kanałów sodowych, hamowaniem przepływu potasu, konkurencją z wapniem, obniżeniem napięcia powierzchniowego warstwy fosfolipidowej błon, hamowaniem procesów utleniania i redukcji oraz generacji impulsów. Po dostaniu się do krwi zmniejsza powstawanie acetylocholiny, obniża pobudliwość obwodowych układów cholinozależnych, wywiera działanie blokujące na ganglia autonomiczne, zmniejsza skurcze mięśni gładkich, obniża pobudliwość mięśnia sercowego i ośrodków ruchowych kory mózgowej.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym dobrze wchłania się. Stopień absorpcji zależy od miejsca i drogi podania (szczególnie od ukrwienia i szybkości przepływu krwi w miejscu podania) oraz od dawki całkowitej (ilości i stężenia). Szybko ulega hydrolizie przez esterazy i cholinesterazy osocza i tkanek, tworząc dwa główne metabolity farmakologicznie aktywne: dietiloaminoetanol (wywiera umiarkowane działanie rozszerzające naczynia) i kwas p-aminobenzoesowy (jest antagonistą konkurencyjnym leków chemioterapeutyków sulfonamidowych i może osłabiać ich działanie przeciwmikrobne). Okres półtrwania wynosi 30–50 sekund, w okresie noworodkowym – 54–114 sekund. Wydala się głównie z moczem w postaci metabolitów (80%); w postaci niezmienionej wydala się nie więcej niż 2%.

Słabo wchłania się przez błony śluzowe.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Znieczulenie miejscowe i znieczulenie przez zatłoczenie tkanek, blokady lecznicze.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na lek.

Miażdżyca, nadciśnienie tętnicze, procesy ropne w miejscu wstrzyknięcia, naglące zabiegi chirurgiczne towarzyszone ostrą utratą krwi, wyraźne zmiany włókniste w tkankach (dla znieczulenia metodą infiltrowania powoli).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Prolonguje blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną przez sukcymetonium (ponieważ oba leki są hydrolizowane przez cholinesterazę osocza). Jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (furazolidon, prokarbazyna, selegilina) zwiększa ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Toksyczność prokainy zwiększają leki antycholinesterazowe (hamują jej hydrolizę). Metabolit prokainy (kwas p-aminobenzoesowy) jest konkurencyjnym antagonistą leków sulfonamidowych i może osłabić ich działanie przeciwbakteryjne.

Przy dezynfekcji miejsca wstrzyknięcia leku znieczulającego miejscowo roztworami dezynfekcyjnymi zawierającymi metale ciężkie, zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bólu i obrzęku. Potencjuje działanie bezpośrednich leków przeciwzakrzepowych.

Lek osłabia wpływ środków antycholinesterazowych na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Możliwa jest sensybilizacja krzyżowa.

Stosowanie Nowokainy dożylnie potencjuje działanie środków do narkozy.

Szczególne wskazania.

Testy skórne z zastosowaniem leków przeciwbólowych miejscowych należy przeprowadzać u osób, u których stwierdzono potwierdzone reakcje na te leki. Szczególną ostrożność należy zachować przy testowaniu leków przeciwbólowych miejscowych zawierających adrenalina, ze względu na większą częstość fałszywie negatywnych reakcji. W przypadku uzyskania negatywnych wyników testów skórnych zaleca się przeprowadzenie prób wywoławczych. Testowanie pacjentów z potwierdzoną reakcją alergiczną na leki przeciwbólowe miejscowe powinno być przeprowadzane wyłącznie przez alergologów posiadających odpowiednie doświadczenie.

W celu zmniejszenia i wyeliminowania działań niepożądanych należy stosować leki przeciwhistaminowe oraz kortykosteroidy. Lek ten jest mało odpowiedni do znieczulenia powierzchniowego ze względu na słabe właściwości przenikania przez nieuszkodzone błony śluzowe.

W celu zmniejszenia działania ogólnoustrojowego, toksyczności oraz przedłużenia efektu znieczulenia miejscowego prokaina stosuje się w połączeniu z lekami zwężającymi naczynia (0,1 % roztwór hydrochlorowodoru adrenaliny w dawce 1 kropla na 2–5 ml roztworu). Lek należy stosować z ostrożnością w przypadku zakażenia miejsca iniekcji.

Podczas stosowania leku konieczna jest kontrola funkcji układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Ostrożnie należy stosować lek u chorych z ciężkimi chorobami serca, wątroby i nerek oraz u osób z obciążającym wywiadem alergicznym.

Podczas stosowania znieczulenia miejscowego, przy tej samej całkowitej dawce leku, toksyczność prokainy jest tym wyższa, im bardziej stężony jest roztwór. Z tego powodu wraz ze wzrostem stężenia roztworu zaleca się zmniejszenie całkowitej dawki lub rozcieńczenie roztworu leku do niższego stężenia (za pomocą sterylnego roztworu izotonicznego chlorowodoru sodu).

Lek należy stosować z ostrożnością u chorych w stanach towarzyszących zmniejszeniu przepływu krwi przez wątrobę, przy postępującej niewydolności sercowo-naczyniowej (zazwyczaj w wyniku rozwoju blokad serca i szoku), chorobach zapalnych, niedoborze pseudocholinesterazy, niewydolności nerek, u pacjentów w wieku podeszłym (powyżej 65 roku życia), u chorych ciężko chorych i osłabionych.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w okresie ciąży jest możliwe pod warunkiem dobrej tolerancji.

W okresie karmienia piersią stosowanie leku jest możliwe po dokładnej ocenie oczekiwanej korzyści terapii dla matki i potencjalnego ryzyka dla noworodka.

Podczas stosowania w czasie porodu możliwe jest wystąpienie bradykardii, apnei, drgawek u noworodka.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi oraz szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

W przypadku znieczulenia miejscowego dawka leku zależy od stężenia, rodzaju zabiegu chirurgicznego, sposobu podania oraz stanu i wieku pacjenta. W blokadzie okołonerkowej do tkanki okołonerkowej dorosłym podaje się 50–70 ml 0,5 % (5 mg/ml) roztworu Nowokainy.

Dla znieczulenia infiltrowego ustalone są następujące dawki maksymalne (dla dorosłych): pierwsza dawka na początku operacji – 0,75 g (czyli 150 ml 0,5 % roztworu Nowokainy); następnie w ciągu każdej godziny operacji – nie więcej niż 2 g (czyli 400 ml 0,5 % roztworu Nowokainy).

Dzieci.

Nie stosuje się u dzieci (do 18 roku życia).

Przedawkowanie.

Objawy: bladość skór i błon śluzowych, zawroty głowy, nudności, wymioty, podwyższona pobudliwość nerwowa, zimny pot, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego prawie do stanu kolapsu, drżenie, drgawki, apnea, methehemoglobinemia, niewydolność oddechowa, nagły kolaps sercowo-naczyniowy.

Działanie na ośrodkowy układ nerwowy objawia się uczuciem strachu, halucynacjami, drgawkami, pobudzeniem ruchowym. W przypadkach przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku. W trakcie przeprowadzania znieczulenia miejscowego miejsce wstrzyknięcia można obwieńć adrenaliną.

Leczenie: ogólne środki resuscytacyjne, w tym inhalacje tlenu, w razie potrzeby – sztuczna wentylacja płuc. Jeżeli drgawki trwają dłużej niż 15–20 sekund, należy je zahamować przez wstrzyknięcie dożylnie tiopentalu (100–150 mg) lub diazepamu (5–20 mg). W przypadku hipotensji tętniczej i/lub depresji mięśnia sercowego podaje się dożylnie ephedrynę (15–30 mg), w ciężkich przypadkach – leczenie dezynfekcyjne i objawowe.

W przypadku rozwoju zatrucia po wstrzyknięciu Nowokainy do mięśni nogi lub ręki zaleca się natychmiastowe założenie opaski uciskowej w celu ograniczenia dalszego napływu leku do krwiobiegu ogólnego.

Działania niepożądane.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, osłabienie, niepokój ruchowy, utrata przytomności, drgawki, trismus, drżenie, zaburzenia wzroku i słuchu, niestagmus, zespół ogona koniusza (paraliż nóg, parestezje), paraliż mięśni oddechowych, blok motoryczny i czuciowy, nawrót bólu, trwała anestezja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, rozszerzenie naczyń obwodowych, kolaps, bradykardia, arytmie, ból w klatce piersiowej.

Ze strony układu moczowego: niekontrolowane oddawanie moczu.

Ze strony układu trawiennego: nudności, wymioty, niekontrolowane wypróżnianie.

Ze strony układu krwiotwórczego: metemoglobinemia.

Reakcje alergiczne: świąd skóry, wysypka, zapalenie skóry, łuszczenie się skóry, inne reakcje anafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, szok anafilaktyczny), pokrzywka (na skórze i błonach śluzowych).

Inne: hipotermia.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie stosować w leczeniu sulfonamidami.

Opakowanie.

Po 5 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze z folii, 1 lub 2 blistry w pudełku.

Po 5 ml w ampułce; po 10 ampułek w pudełku z tektury z tekturowymi przegródkami.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA AKCYJNA „Lubnifarm”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności.

Ukraina, 37500, obwód połtawski, miasto Lubny, ul. Barwińkowa 16.