Novocain

INSTRUCCIONES PARA EL USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NOVOCAÍNA (NOVOCAINUM)

Composición:

Principio activo: procaina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de procaína 5 mg;

Excipientes: ácido clorhídrico concentrado, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente incolora, prácticamente libre de partículas.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos para anestesia local. Código ATC N01B A02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Agente anestésico local de actividad moderada y amplia amplitud terapéutica. El mecanismo de acción anestésica está relacionado con el bloqueo de los canales de sodio, la inhibición de la corriente de potasio, la competencia con el calcio, la reducción de la tensión superficial de la capa de fosfolípidos de la membrana, la supresión de los procesos redox y la generación de impulsos. Al pasar a la sangre, disminuye la formación de acetilcolina, reduce la excitabilidad de los sistemas colinorreactivos periféricos, ejerce un efecto bloqueante sobre los ganglios vegetativos, reduce los espasmos de la musculatura lisa y disminuye la excitabilidad del miocardio y de las zonas motoras de la corteza cerebral.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral, se absorbe bien. El grado de absorción depende del lugar y la vía de administración (especialmente de la vascularización y la velocidad del flujo sanguíneo en el sitio de inyección) y de la dosis total (cantidad y concentración). Se hidroliza rápidamente por las esterasas y colinesterasas del plasma y de los tejidos, formando dos metabolitos farmacológicamente activos principales: dietilaminoetanol (que ejerce un efecto vasodilatador moderado) y ácido p-aminobenzoico (que actúa como antagonista competitivo de los agentes quimioterapéuticos sulfamídicos y puede debilitar su acción antimicrobiana). El período de semivida es de 30–50 segundos, y en el período neonatal de 54–114 segundos. Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos (80 %); menos del 2 % se excreta sin cambios.

Es mal absorbido por las membranas mucosas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anestesia local e infiltrativa, bloqueos terapéuticos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual al medicamento.

Miastenia gravis, hipotensión arterial, proceso infeccioso purulento en el lugar de la inyección, intervenciones quirúrgicas de urgencia acompañadas de hemorragia aguda, cambios fibrosos pronunciados en los tejidos (para anestesia mediante infiltración progresiva).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Prolonga la bloqueo neuromuscular provocado por la succinilcolina (ya que ambos fármacos son hidrolizados por la colinesterasa plasmática). La administración concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) (furazolidona, procarbazine, selegilina) aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial. Los fármacos anticolinesterásicos aumentan la toxicidad de la procaína (al inhibir su hidrólisis). El metabolito de la procaína (ácido p-aminobenzoico) es un antagonista competitivo de los fármacos sulfamídicos y puede debilitar su acción antimicrobiana.

La desinfección del sitio de inyección del anestésico local con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados incrementa el riesgo de reacciones locales, tales como dolor e hinchazón. Potencia el efecto de los anticoagulantes directos.

El medicamento disminuye el efecto de los agentes anticolinesterásicos sobre la transmisión neuromuscular. Puede ocurrir sensibilización cruzada.

La administración intravenosa de novocaína potencia la acción de los agentes anestésicos.

Características de aplicación.

Las pruebas cutáneas con anestésicos locales deben realizarse en personas que hayan presentado reacciones confirmadas a estos medicamentos. Es necesaria especial precaución al realizar pruebas con anestésicos locales que contengan adrenalina en su composición, debido a la mayor frecuencia de reacciones falsamente negativas. Se recomienda realizar pruebas de provocación en caso de obtener resultados negativos en las pruebas cutáneas. La evaluación de pacientes con reacción alérgica demostrada a anestésicos locales debe ser realizada únicamente por alergólogos con experiencia adecuada.

Para reducir y eliminar las reacciones adversas, se deben utilizar antihistamínicos y corticosteroides. El medicamento no es adecuado para anestesia tópica debido a su débil capacidad de penetrar en membranas mucosas intactas.

Para disminuir el efecto sistémico, la toxicidad y prolongar el efecto anestésico local, la procaína se utiliza en combinación con vasoconstrictores (solución al 0,1 % de clorhidrato de epinefrina, a razón de 1 gota por cada 2–5 ml de solución). El medicamento debe administrarse con precaución en caso de infección en el sitio de inyección.

Durante la administración del medicamento se requiere control de la función cardiovascular, respiratoria y del sistema nervioso central. Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades graves del corazón, hígado y riñones, así como en aquellos con antecedentes alérgicos significativos.

Al aplicar el medicamento para anestesia local, cuanto más concentrada sea la solución, mayor será la toxicidad de la procaína para una misma dosis total. Por ello, al aumentar la concentración de la solución, se recomienda reducir la dosis total o diluir el medicamento hasta una concentración menor (con solución estéril isotónica de cloruro de sodio).

El medicamento debe usarse con precaución en estados que cursen con disminución del flujo sanguíneo hepático, en el avance de insuficiencia cardiovascular (habitualmente por desarrollo de bloqueos cardíacos y shock), enfermedades inflamatorias, déficit de pseudocolinesterasa, insuficiencia renal, en pacientes de edad avanzada (más de 65 años), y en pacientes graves o debilitados.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso durante el embarazo es posible si se tolera bien.

Durante la lactancia, el uso del medicamento es posible tras una evaluación cuidadosa del beneficio esperado para la madre y del riesgo potencial para el lactante.

Cuando se administra durante el parto, puede presentarse bradicardia, apnea y convulsiones en el recién nacido.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento, es necesario extremar la precaución al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran alta concentración y rapidez de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

En anestesia local, la dosis del medicamento depende de la concentración, la naturaleza del procedimiento quirúrgico, la vía de administración, el estado y la edad del paciente. En el bloqueo paranefrítico, se administran de 50 a 70 ml de solución de Novocaína al 0,5 % (5 mg/ml) en el tejido perirrenal de adultos.

Para anestesia por infiltración, las dosis máximas establecidas (para adultos) son las siguientes: dosis inicial al comienzo de la cirugía – 0,75 g (es decir, 150 ml de solución de Novocaína al 0,5 %); posteriormente, durante cada hora de cirugía – no más de 2 g (es decir, 400 ml de solución de Novocaína al 0,5 %).

Niños.

No se aplica en niños (menores de 18 años).

Sobredosis.

Síntomas: palidez de la piel y de las membranas mucosas, mareo, náuseas, vómitos, excitabilidad nerviosa aumentada, sudoración fría, taquicardia, disminución de la presión arterial hasta casi un estado de colapso, temblor, convulsiones, apnea, metahemoglobinemia, depresión respiratoria, colapso cardiovascular repentino.

La acción sobre el sistema nervioso central se manifiesta como sensación de miedo, alucinaciones, convulsiones y excitación motora. En caso de sobredosis, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento. Al realizar anestesia local, el lugar de inyección puede rodearse con adrenalina.

Tratamiento: medidas generales de reanimación, que incluyen inhalación de oxígeno y, si es necesario, ventilación artificial de los pulmones. Si las convulsiones persisten durante más de 15–20 segundos, se controlan mediante administración intravenosa de tiopental (100–150 mg) o diazepam (5–20 mg). En caso de hipotensión arterial y/o depresión miocárdica, se administra efedrina por vía intravenosa (15–30 mg); en casos graves, se indica terapia desintoxicante y sintomática.

Si se desarrolla intoxicación tras la inyección de Novocaína en el músculo de una pierna o brazo, se recomienda colocar inmediatamente un torniquete para reducir la entrada adicional del medicamento en la circulación sistémica.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, somnolencia, debilidad, inquietud motora, pérdida de conciencia, convulsiones, trismo, temblor, trastornos visuales y auditivos, nistagmo, síndrome de cola de caballo (parálisis de las piernas, parestesias), parálisis de los músculos respiratorios, bloqueo motor y sensorial, reaparición del dolor, anestesia persistente.

Del sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, vasodilatación periférica, colapso, bradicardia, arritmias, dolor en el pecho.

Del sistema urinario: micción involuntaria.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, defecación involuntaria.

Del sistema sanguíneo: metahemoglobinemia.

Reacciones alérgicas: picor de la piel, erupciones cutáneas, dermatitis, descamación de la piel, otras reacciones anafilácticas (incluyendo angioedema, shock anafiláctico), urticaria (en la piel y membranas mucosas).

Otras: hipotermia.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad.

No utilizar durante el tratamiento con sulfamidas.

Envase.

5 ml en ampolla; 5 ampollas en blíster de película, 1 o 2 blísteres por envase.

5 ml en ampolla; 10 ampollas en envase de cartón con separadores de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

AT «Lubnifarm».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 37500, región de Poltava, ciudad de Lubni, calle Barvinkova, 16.