Novocaina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE NOVOCAINA (NOVOCAINUM)

Composizione:

Principio attivo: procaina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di procaina 5 mg;

Eccipienti: acido cloridrico concentrato, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione limpida incolore, praticamente priva di particelle.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci per anestesia locale. Codice ATC N01B A02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Agente anestetico locale con attività moderata e ampia ampiezza terapeutica. Il meccanismo d'azione anestetica è associato al blocco dei canali del sodio, all'inibizione del flusso di potassio, alla competizione con il calcio, alla riduzione della tensione superficiale dello strato fosfolipidico delle membrane, all'inibizione dei processi redox e alla generazione di impulsi. Dopo l'assorbimento nel sangue, riduce la formazione di acetilcolina, diminuisce l'eccitabilità dei sistemi colinoreattivi periferici, esercita un'azione bloccante sui gangli vegetativi, riduce gli spasmi della muscolatura liscia, diminuisce l'eccitabilità del miocardio e delle aree motorie della corteccia cerebrale.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione parenterale viene ben assorbito. Il grado di assorbimento dipende dal sito e dalla via di somministrazione (in particolare dalla vascolarizzazione e dalla velocità del flusso sanguigno nel sito di iniezione) e dalla dose totale (quantità e concentrazione). Viene rapidamente idrolizzato dagli esterasi e dalle colinesterasi del plasma e dei tessuti, formando due metaboliti principali farmacologicamente attivi: dietilamminoetanolo (che esercita un moderato effetto vasodilatatore) e acido paraamminobenzoico (che agisce come antagonista competitivo dei farmaci chemioterapici sulfamidici e può ridurre la loro attività antimicrobica). L'emivita di eliminazione è di 30-50 secondi, nel periodo neonatale di 54-114 secondi. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti (80%); meno del 2% viene escreto in forma immodificata.

Viene scarsamente assorbito dalle membrane mucose.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Anestesia locale e infiltrativa, blocchi terapeutici.

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale al farmaco.

Miastenia, ipotensione arteriosa, processo infettivo nel sito di iniezione, interventi chirurgici urgenti accompagnati da emorragia acuta, marcati cambiamenti fibrotici nei tessuti (per l'anestesia mediante infiltrazione progressiva).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazioni.

Prolunga il blocco neuromuscolare indotto da succinilcolina (poiché entrambi i farmaci sono idrolizzati dalla colinesterasi plasmatica). L'uso concomitante con inibitori della monoaminoossidasi (MAO) (furazolidone, procacbazine, selegilina) aumenta il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa. I farmaci anticolinesterasici aumentano la tossicità della procaina (inibendo il suo idrolisi). Il metabolita della procaina (acido paraamminobenzoico) è un antagonista competitivo dei farmaci sulfamidici e può ridurre la loro attività antimicrobica.

Il trattamento del sito di iniezione dell'anestetico locale con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti aumenta il rischio di reazioni locali come dolore e gonfiore. Potenzia l'effetto degli anticoagulanti diretti.

Il farmaco riduce l'effetto dei farmaci anticolinesterasici sul trasferimento neuromuscolare. È possibile sensibilizzazione crociata.

L'applicazione endovenosa della Novocaina potenzia l'effetto degli anestetici generali.

Caratteristiche d'uso.

I test cutanei con anestetici locali devono essere effettuati in soggetti che hanno avuto reazioni confermate a questi farmaci. Particolare attenzione è necessaria durante i test con anestetici locali contenenti adrenalina, a causa dell'elevata frequenza di reazioni falsamente negative. Si raccomanda di effettuare prove di provocazione in caso di risultati negativi nei test cutanei. I test nei pazienti con reazioni allergiche dimostrate agli anestetici locali devono essere eseguiti esclusivamente da allergologi esperti.

Per ridurre ed eliminare le reazioni avverse si devono utilizzare antistaminici e corticosteroidi. Il medicinale è poco adatto all'anestesia superficiale a causa della scarsa capacità di penetrare le mucose integre.

Per ridurre l'azione sistemica, la tossicità e prolungare l'effetto, la procaina viene utilizzata in anestesia locale in combinazione con vasocostrittori (soluzione 0,1 % di cloridrato di epinefrina, 1 goccia ogni 2-5 ml di soluzione). Il farmaco deve essere utilizzato con cautela in caso di infezione nel sito di iniezione.

Durante l'uso del medicinale è necessario monitorare la funzionalità del sistema cardiovascolare, respiratorio e del sistema nervoso centrale. Deve essere somministrato con cautela in caso di gravi malattie cardiache, epatiche e renali, nonché in presenza di anamnesi allergica positiva.

Quando si utilizza lo stesso dosaggio totale di procaina per anestesia locale, la tossicità della procaina è tanto maggiore quanto più concentrata è la soluzione. Per questo motivo, con l'aumentare della concentrazione della soluzione, si raccomanda di ridurre la dose totale o diluire la soluzione del farmaco a una concentrazione inferiore (con soluzione isotonica sterile di sodio cloruro).

Il farmaco deve essere utilizzato con cautela in condizioni associate a ridotto flusso ematico epatico, in caso di peggioramento dell'insufficienza cardiocircolatoria (solitamente a causa dello sviluppo di blocchi cardiaci e shock), in malattie infiammatorie, deficit di pseudocolinesterasi, insufficienza renale, nei pazienti anziani (oltre i 65 anni), nei pazienti gravi e nei pazienti debilitati.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

L'uso durante la gravidanza è possibile qualora il farmaco sia ben tollerato.

Durante l’allattamento, l’uso del farmaco è possibile solo dopo un’attenta valutazione del beneficio atteso per la madre e del rischio potenziale per il neonato.

Se utilizzato durante il parto, può verificarsi bradicardia, apnea e convulsioni nel neonato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di automezzi o nell’uso di macchinari.

Durante il trattamento, è necessario prestare cautela nella guida di veicoli o nell’esecuzione di altre attività potenzialmente pericolose che richiedano un’elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosaggio.

Nell'anestesia locale, la dose del medicinale dipende dalla concentrazione, dalla natura dell'intervento chirurgico, dalla modalità di somministrazione, dallo stato e dall'età del paziente. Nella blocchetta paranefrica, negli adulti si iniettano nel tessuto perirenale da 50 a 70 ml di soluzione allo 0,5% (5 mg/ml) di Novocaina.

Per l'anestesia infiltrativa, le dosi massime stabilite (per adulti) sono le seguenti: dose iniziale all'inizio dell'operazione – 0,75 g (cioè 150 ml di soluzione allo 0,5% di Novocaina); successivamente, ogni ora durante l'operazione – non più di 2 g (cioè 400 ml di soluzione allo 0,5% di Novocaina).

Nei bambini.

Non utilizzare nei bambini (di età inferiore a 18 anni).

Sovradosaggio.

Sintomi: pallore della cute e delle mucose, vertigini, nausea, vomito, eccitabilità nervosa, sudorazione fredda, tachicardia, abbassamento della pressione arteriosa fino al collasso, tremore, convulsioni, apnea, metemoglobinemia, depressione respiratoria, collasso cardiovascolare improvviso.

Gli effetti sul sistema nervoso centrale si manifestano con sensazione di paura, allucinazioni, convulsioni, agitazione motoria. In caso di sovradosaggio, la somministrazione del farmaco deve essere immediatamente interrotta. Nell'esecuzione dell'anestesia locale, il sito di iniezione può essere circondato da infiltrazioni di adrenalina.

Trattamento: misure generali di rianimazione, comprese inalazioni di ossigeno; se necessario, ventilazione artificiale dei polmoni. Se le convulsioni persistono per più di 15–20 secondi, devono essere interrotte mediante somministrazione endovenosa di tiopentale (100–150 mg) o diazepam (5–20 mg). In caso di ipotensione arteriosa e/o depressione miocardica, si somministra per via endovenosa efedrina (15–30 mg); nei casi gravi, terapia disintossicante e sintomatica.

In caso di intossicazione dopo iniezione di Novocaina nei muscoli della gamba o del braccio, si raccomanda l'applicazione immediata di un laccio emostatico per ridurre l'ulteriore assorbimento del farmaco nella circolazione sistemica.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso centrale e periferico: cefalea, capogiri, sonnolenza, debolezza, agitazione motoria, perdita di coscienza, convulsioni, trisma, tremore, disturbi visivi e udittivi, nistagmo, sindrome della cauda equina (paralisi delle gambe, parestesie), paralisi dei muscoli respiratori, blocco motorio e sensoriale, ritorno del dolore, anestesia persistente.

Disturbi del sistema cardiovascolare: aumento o diminuzione della pressione arteriosa, vasodilatazione periferica, collasso, bradicardia, aritmie, dolore toracico.

Disturbi del sistema urinario: incontinenza urinaria.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, defecazione involontaria.

Disturbi del sistema emopoietico: metemoglobinemia.

Reazioni allergiche: prurito cutaneo, eruzioni cutanee, dermatite, desquamazione della pelle, altre reazioni anafilattiche (inclusi angioedema e shock anafilattico), orticaria (sulla pelle e sulle mucose).

Altri: ipotermia.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Non utilizzare in concomitanza con sulfanilamidi.

Confezione.

5 ml in fiala; 5 fiale in blister di pellicola, 1 o 2 blister in confezione.

5 ml in fiala; 10 fiale in confezione di cartone con divisori in cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

AT «Lubnifarm».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 37500, Oblast' di Poltava, città di Lubni, via Barvynkova, 16.