Новокаин

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства НОВОКАИН (NOVOCAIN)

Состав:

действующее вещество: procaine;

1 мл раствора содержит гидрохлорид прокаина 2,5 мг или 5,0 мг;

вспомогательные вещества: кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Средство местного обезболивания со средней активностью и большой терапевтической широтой. Механизм обезболивающего действия связан с блокадой натриевых каналов, угнетением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, подавлением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость миокарда и двигательных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30–50 секунд, в неонатальном периоде — 54–114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизменённом виде выделяется не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, экстренные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острым кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучей инфильтрации).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии. Антихолинэстеразные препараты усиливают токсичность прокаина (подавляя его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат ослабляет влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Особенности применения.

Для снижения системного действия, токсичности и продления эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора).

При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Препарат применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (от 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности, в период родов и лактации.

Препарат применять с осторожностью при инфицировании места инъекции.

Применение в период беременности или лактации.

Применение препарата возможно в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

При применении во время родов возможен риск развития брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера хирургического вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного.

При парафренальной блокаде во околопочечную клетчатку взрослым вводят 50–70 мл 0,5 % или 100–150 мл 0,25 % раствора новокаина.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — 0,75 г (то есть 150 мл) 0,5 % раствора новокаина или 1,25 г (то есть 500 мл) 0,25 % раствора новокаина. Далее в течение каждого часа операции — не более 2 г (то есть 400 мл) 0,5 % раствора новокаина или 2,5 г (то есть 1000 мл) 0,25 % раствора новокаина.

Дети.

Препарат не применять у детей в возрасте до 18 лет.

Передозировка.

Возможна только при применении новокаина в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно инфильтрировать адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, включая ингаляции кислорода, при необходимости — проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги продолжаются более 15–20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда — внутривенное введение эфедрина (15–30 мг), в тяжёлых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции.

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, нарушения зрения и слуха, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, моторная и чувствительная блокада, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в груди.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожные высыпания, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Другие: гипотермия.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не замораживать.

Несовместимость.

Не применять при лечении сульфаниламидами.

Упаковка.

По 200 мл или 400 мл в стеклянных флаконах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «Юрия-Фарм».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел.: (044) 281-01-01.