Novocain

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NOVOCAÍNA (NOVOCAINE)

Composición:

Principio activo: procaina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de procaína 2,5 mg o 5,0 mg;

Sustancias auxiliares: ácido clorhídrico diluido, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos para anestesia local. Código ATC N01B A02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

Medicamento anestésico local con actividad moderada y amplio margen terapéutico. El mecanismo de acción anestésica está relacionado con el bloqueo de los canales de sodio, la inhibición del flujo de potasio, la competencia con el calcio, la reducción de la tensión superficial de la capa fosfolipídica de las membranas, la supresión de los procesos redox y la generación de impulsos. Al pasar a la sangre, disminuye la formación de acetilcolina, reduce la excitabilidad de los sistemas colinorreactivos periféricos, ejerce una acción bloqueante sobre los ganglios autónomos, reduce los espasmos de la musculatura lisa, disminuye la excitabilidad del miocardio y de las zonas motoras de la corteza cerebral.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral, se absorbe bien. El grado de absorción depende del lugar y la vía de administración (especialmente de la vascularización y la velocidad del flujo sanguíneo en el sitio de inyección) y de la dosis total (cantidad y concentración). Se hidroliza rápidamente por las esterasas y colinesterasas del plasma y los tejidos, formando dos metabolitos farmacológicamente activos principales: dietilaminoetanol (que tiene un efecto vasodilatador moderado) y ácido paraminobenzoico (que actúa como antagonista competitivo de los agentes quimioterapéuticos sulfonamídicos y puede debilitar su acción antimicrobiana). El período de semivida de eliminación es de 30-50 segundos; en el período neonatal, de 54-114 segundos. Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos (80 %); menos del 2 % se excreta sin cambios.

Es mal absorbido por las membranas mucosas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anestesia local e infiltrativa, bloqueos terapéuticos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual al medicamento.

Miastenia gravis, hipotensión arterial, proceso infeccioso purulento en el lugar de inyección, intervenciones quirúrgicas de urgencia acompañadas de hemorragia aguda, cambios fibróticos pronunciados en los tejidos (para anestesia mediante infiltración progresiva).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Prolonga la bloqueo neuromuscular provocado por la succinicolina (ya que ambos fármacos son hidrolizados por la colinesterasa plasmática). La administración conjunta con inhibidores de la MAO (furazolidona, procarbazina, selegilina) incrementa el riesgo de aparición de hipotensión arterial. Los fármacos antiocolinesterásicos aumentan la toxicidad de la procaína (porque inhiben su hidrólisis). El metabolito de la procaína (ácido p-aminobenzoico) es un antagonista competitivo de los fármacos sulfamídicos y puede debilitar su acción antimicrobiana.

Al tratar el sitio de inyección del anestésico local con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de reacciones locales como dolor e hinchazón. Potencia el efecto de los anticoagulantes directos.

El medicamento disminuye el efecto de los agentes antiocolinesterásicos sobre la transmisión neuromuscular. Puede ocurrir sensibilización cruzada.

Características de uso.

Para reducir el efecto sistémico, la toxicidad y prolongar el efecto durante la anestesia local, la procaína debe administrarse en combinación con vasoconstrictores (solución al 0,1 % de clorhidrato de epinefrina, calculando 1 gota por cada 2-5 ml de solución).

Durante la administración del medicamento es necesario controlar la función del sistema cardiovascular, respiratorio y sistema nervioso central. Debe administrarse con precaución en casos de enfermedades graves del corazón, hígado y riñones.

Al realizar anestesia local, al emplear la misma dosis total, la toxicidad de la procaína es mayor cuanto más concentrada sea la solución utilizada. Por ello, al aumentar la concentración de la solución, se recomienda reducir la dosis total o diluir la solución del medicamento hasta una concentración menor (con solución estéril isotónica de cloruro de sodio).

El medicamento debe administrarse con precaución en estados acompañados de disminución del flujo sanguíneo hepático, empeoramiento de la insuficiencia cardiovascular (habitualmente debido al desarrollo de bloqueos cardíacos y shock), enfermedades inflamatorias, déficit de pseudocolinesterasa, insuficiencia renal, en pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años), pacientes graves, debilitados, durante el embarazo, el parto y la lactancia.

El medicamento debe administrarse con precaución si existe infección en el sitio de inyección.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso del medicamento es posible solo si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el feto o el lactante.

Cuando se administra durante el parto, puede desarrollarse bradicardia, apnea y convulsiones en el recién nacido.

Capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Durante el tratamiento, debe tenerse precaución al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una concentración elevada y una velocidad psicomotora rápida.

Vía de administración y dosis.

En anestesia local, la dosis del medicamento depende de la concentración, tipo de intervención quirúrgica, vía de administración, estado general y edad del paciente.

En bloqueo paranefrítico, administrar a adultos 50-70 ml de solución al 0,5 % o 100-150 ml de solución al 0,25 % de procaína en el tejido perirrenal.

Para anestesia infiltrativa, las dosis máximas establecidas (en adultos) son las siguientes: dosis inicial al comienzo de la cirugía – 0,75 g (es decir, 150 ml) de solución al 0,5 % de procaína o 1,25 g (es decir, 500 ml) de solución al 0,25 % de procaína. Posteriormente, durante cada hora de cirugía – no más de 2 g (es decir, 400 ml) de solución al 0,5 % de procaína o 2,5 g (es decir, 1000 ml) de solución al 0,25 % de procaína.

Niños.

No administrar el medicamento a menores de 18 años.

Sobredosis.

Solo es posible con el uso de procaína en dosis elevadas.

Síntomas: palidez de la piel y mucosas, mareo, náuseas, vómitos, hiperexcitabilidad nerviosa, sudoración fría, taquicardia, disminución de la presión arterial hasta casi colapso, temblor, convulsiones, apnea, metahemoglobinemia, depresión respiratoria, colapso cardiovascular súbito.

Los efectos sobre el sistema nervioso central incluyen sensación de miedo, alucinaciones, convulsiones y excitación motora. En caso de sobredosis, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento. Al realizar anestesia local, el sitio de inyección puede rodearse con adrenalina.

Tratamiento: medidas generales de reanimación, incluyendo inhalación de oxígeno y, si es necesario, ventilación artificial de los pulmones. Si las convulsiones persisten más de 15-20 segundos, deben controlarse mediante administración intravenosa de tiopental (100-150 mg) o diazepam (5-20 mg). En caso de hipotensión arterial y/o depresión miocárdica, administrar efedrina por vía intravenosa (15-30 mg); en casos graves, terapia desintoxicante y sintomática.

Si se desarrolla intoxicación tras la inyección de procaína en los músculos de una pierna o brazo, se recomienda colocar inmediatamente un torniquete para reducir la entrada adicional del medicamento en la circulación sistémica.

Reacciones adversas.

La procaína generalmente es bien tolerada, sin embargo, a veces pueden presentarse los siguientes efectos adversos.

Por parte del sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, vértigo, somnolencia, debilidad, inquietud motora, pérdida de conciencia, convulsiones, trismo, temblor, alteraciones visuales y auditivas, nistagmo, síndrome de cola de caballo (parálisis de las piernas, parestesias), parálisis de los músculos respiratorios, bloqueo motor y sensorial, retorno del dolor, anestesia persistente.

Por parte del sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, vasodilatación periférica, colapso, bradicardia, arritmias, dolor en el pecho.

Por parte del sistema urinario: micción involuntaria.

Por parte del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, defecación involuntaria.

Por parte del sistema sanguíneo: metahemoglobinemia.

Reacciones alérgicas: picazón en la piel, erupciones cutáneas, dermatitis, descamación de la piel, otras reacciones anafilácticas (incluyendo angioedema, shock anafiláctico), urticaria (en la piel y membranas mucosas).

Otros: hipotermia.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

No congelar.

Incompatibilidad.

No utilizar en el tratamiento con sulfonamidas.

Envase.

200 ml o 400 ml en frascos de vidrio.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

S.A. «Yuria-Farm».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 18030, región de Cherkasy, ciudad de Cherkasy, calle Kozbirska, 108. Tel.: (044) 281-01-01.