Novocaina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO NOVOCAINA (NOVOCAIN)

Composizione:

principio attivo: procaina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di procaina 2,5 mg oppure 5,0 mg;

eccipienti: acido cloridrico diluito, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido, incolore.

Gruppo farmacoterapeutico.
Agenti anestetici locali. Codice ATC N01B A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Agente anestetico locale con attività moderata e ampia ampiezza terapeutica. Il meccanismo d'azione anestetica è associato al blocco dei canali del sodio, inibizione del flusso di potassio, competizione con il calcio, riduzione della tensione superficiale dello strato fosfolipidico delle membrane, inibizione dei processi redox e della generazione di impulsi. Dopo l'assorbimento sistemico riduce la formazione di acetilcolina, diminuisce l'eccitabilità dei sistemi colinoreattivi periferici, esercita un'azione bloccante sui gangli vegetativi, riduce gli spasmi della muscolatura liscia, diminuisce l'eccitabilità del miocardio e delle aree motorie della corteccia cerebrale.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale viene ben assorbito. Il grado di assorbimento dipende dal sito e dalla via di somministrazione (in particolare dalla vascolarizzazione e dalla velocità del flusso sanguigno nel sito di iniezione) e dalla dose totale somministrata (quantità e concentrazione). Viene rapidamente idrolizzato dagli esterasi e dalle colinesterasi del plasma e dei tessuti, formando due metaboliti farmacologicamente attivi principali: dietilamminoetanolo (che ha un'azione vasodilatatrice moderata) e acido para-aminobenzoico (che è un antagonista competitivo dei farmaci chemioterapici sulfonamidici e può ridurre la loro attività antimicrobica). L'emivita di eliminazione è di 30-50 secondi, nel periodo neonatale di 54-114 secondi. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti (80%); meno del 2% viene escreto invariato.

Viene scarsamente assorbito dalle membrane mucose.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Anestesia locale e infiltrativa, blocchi terapeutici.

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale al farmaco.

Miastenia, ipotensione arteriosa, processo purulento nel sito di somministrazione, interventi chirurgici urgenti associati a emorragia acuta, marcati cambiamenti fibrotici nei tessuti (per l'anestesia con metodo di infiltrazione strisciante).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni.

Prolunga il blocco neuromuscolare indotto dalla succinilcolina (poiché entrambi i farmaci sono idrolizzati dalla colinesterasi plasmatica). L'associazione con inibitori della MAO (furazolidone, procargidina, selegilina) aumenta il rischio di ipotensione arteriosa. I farmaci anticolinesterasici aumentano la tossicità della procaina (inibendo la sua idrolisi). Il metabolita della procaina (acido paraamminobenzoico) è un antagonista competitivo dei sulfamidici e può ridurre il loro effetto antimicrobico.

Quando si disinfetta il sito di iniezione di un anestetico locale con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di reazioni locali come dolore e gonfiore. Potenzia l'effetto degli anticoagulanti diretti.

Il farmaco riduce l'effetto dei farmaci anticolinesterasici sul trasferimento neuromuscolare. È possibile sensibilizzazione crociata.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Per ridurre l'azione sistemica, la tossicità e prolungare l'effetto nell'anestesia locale, la procaina deve essere utilizzata in combinazione con vasocostrittori (soluzione allo 0,1 % di cloridrato di epinefrina, calcolata come 1 goccia per 2-5 ml di soluzione).

Durante l'utilizzo del farmaco è necessario monitorare la funzione del sistema cardiovascolare, del sistema respiratorio e del sistema nervoso centrale. Deve essere prescritto con cautela in caso di gravi malattie cardiache, epatiche e renali.

Nell'esecuzione dell'anestesia locale, a parità di dose totale somministrata, la tossicità della procaina è tanto maggiore quanto più concentrata è la soluzione utilizzata. Per questo motivo, all'aumentare della concentrazione della soluzione, si raccomanda di ridurre la dose totale o diluire il farmaco a una concentrazione inferiore (con soluzione sterile isotonica di sodio cloruro).

Il farmaco deve essere utilizzato con cautela in condizioni associate a riduzione del flusso ematico epatico, peggioramento dell'insufficienza cardiovascolare (solitamente a causa dello sviluppo di blocchi cardiaci e shock), malattie infiammatorie, deficit di pseudocolinesterasi, insufficienza renale, nei pazienti di età superiore ai 65 anni, nei pazienti gravemente malati, nei pazienti debilitati, durante il periodo di gravidanza, parto e allattamento.

Il farmaco deve essere utilizzato con cautela in caso di infezione del sito di iniezione.

Utilizzo durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso del farmaco è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il possibile rischio per il feto o il neonato.

L'uso durante il parto può causare sviluppo di bradicardia, apnea e convulsioni nel neonato.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

Durante il trattamento, è necessario prestare cautela nella guida di veicoli e nell'esercizio di altre attività potenzialmente pericolose che richiedono un'elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

Nell'anestesia locale, la dose del farmaco dipende dalla concentrazione, dal tipo di intervento chirurgico, dalla modalità di somministrazione, nonché dallo stato generale e dall'età del paziente.

Nel blocco paranefrico, negli adulti si somministrano da 50 a 70 ml di soluzione allo 0,5 % oppure da 100 a 150 ml di soluzione allo 0,25 % di Novocaina nel tessuto perirenale.

Per l'anestesia infiltrativa, le dosi massime stabilite (per adulti) sono le seguenti: dose iniziale all'inizio dell'operazione – 0,75 g (cioè 150 ml) di soluzione allo 0,5 % di novocaina oppure 1,25 g (cioè 500 ml) di soluzione allo 0,25 % di Novocaina. Successivamente, durante ogni ora di intervento – non più di 2 g (cioè 400 ml) di soluzione allo 0,5 % di novocaina oppure 2,5 g (cioè 1000 ml) di soluzione allo 0,25 % di Novocaina.

Bambini.

Il farmaco non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore a 18 anni.

Sovradosaggio.

Può verificarsi solo con l'uso di novocaina in dosi elevate.

Sintomi: pallore della cute e delle mucose, capogiri, nausea, vomito, ipereccitabilità nervosa, sudorazione "fredda", tachicardia, abbassamento della pressione arteriosa fino al collasso, tremori, convulsioni, apnea, metemoglobinemia, depressione respiratoria, improvviso collasso cardiovascolare.

L'azione sul sistema nervoso centrale si manifesta con sensazione di paura, allucinazioni, convulsioni, agitazione motoria. In caso di sovradosaggio, la somministrazione del farmaco deve essere immediatamente interrotta. Quando si pratica un'anestesia locale, il sito di iniezione può essere circondato da adrenalina.

Trattamento: misure generali di rianimazione, comprese inalazioni di ossigeno; se necessario, ventilazione artificiale dei polmoni. Se le convulsioni durano oltre 15-20 secondi, devono essere controllate mediante somministrazione endovenosa di tiopentale (100-150 mg) oppure diazepam (5-20 mg). In caso di ipotensione arteriosa e/o depressione miocardica, somministrare ephedrina per via endovenosa (15-30 mg); nei casi gravi, terapia disintossicante e sintomatica.

In caso di intossicazione dopo iniezione di novocaina in un muscolo della gamba o del braccio, si raccomanda l'applicazione immediata di un laccio emostatico per ridurre l'ulteriore ingresso del farmaco nella circolazione sistemica.

Effetti indesiderati.

La Novocaina viene generalmente ben tollerata, tuttavia talvolta possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati.

Dall'apparato centrale e periferico del sistema nervoso: cefalea, vertigini, sonnolenza, debolezza, agitazione motoria, perdita di coscienza, convulsioni, trisma, tremore, disturbi visivi e udittivi, nistagmo, sindrome della cauda equina (paralisi delle gambe, parestesie), paralisi dei muscoli respiratori, blocco motorio e sensoriale, ritorno del dolore, anestesia persistente.

Dall'apparato cardiovascolare: aumento o diminuzione della pressione arteriosa, vasodilatazione periferica, collasso, bradicardia, aritmie, dolore toracico.

Dall'apparato urinario: incontinenza urinaria.

Dall'apparato digerente: nausea, vomito, defecazione involontaria.

Dall'apparato emopoietico: metemoglobinemia.

Reazioni allergiche: prurito cutaneo, eruzioni cutanee, dermatite, desquamazione della pelle, altre reazioni anafilattiche (inclusi angioedema, shock anafilattico), orticaria (sulla pelle e sulle mucose).

Altri: ipotermia.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Non congelare.

Incompatibilità.

Non utilizzare durante il trattamento con sulfanilamidi.

Confezione.

200 ml o 400 ml in flaconi di vetro.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Yuria-Farm».

Sede del produttore e indirizzo della sede operativa.

Ucraina, 18030, regione di Cerkasy, città di Cerkasy, via Kobzarska, 108. Tel.: (044) 281-01-01.