Нохшаверин "оз"

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НОХШАВЕРИН «ОЗ»

Состав:

действующее вещество: drotaverine;

1 мл раствора содержит дротаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), этанол (96 %), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная зеленовато-желтая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ A03A D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Дротаверин — производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления активности фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и, благодаря инактивации легкой цепи киназы миозина (MLCK), — к расслаблению гладкой мышечной ткани.

In vitro дротаверин подавляет активность фермента ФДЭ IV и не влияет на активность изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперкинезией, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется преимущественно изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не оказывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не обладает выраженным терапевтическим действием на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарного, мочеполового и сосудистого трактов независимо от типа их автономной иннервации. Он улучшает кровообращение в тканях благодаря способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он слабее связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина также является то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика. Абсорбция. Дротаверин быстро всасывается после парентерального введения.

Распределение. Обладает высокой степенью связывания с альбуминами плазмы крови (95–98 %), с α- и β-глобулинами.

Биотрансформация. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы поступает в системный кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.

Выведение. Период полувыведения составляет 8–10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма: более 50 % выводится с мочой и около 30 % — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания. Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменной болезнью, холангилитиазом, холециститом, периходециститом, холангитом, папиллитом.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

В качестве вспомогательного лечения (когда применение препарата в виде таблеток невозможно):

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите;
• при гинекологических заболеваниях: дисменорее.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту лекарственного средства (особенно к натрия метабисульфиту). Повышенная чувствительность к натрия дисульфиту. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Ингибиторы фосфодиэстеразы (дротаверин, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

Из-за риска развития коллапса при внутривенном введении препарата пациент должен находиться в лежачем положении.

Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препарата беременным женщинам (см. раздел «Применение в период беременности или лактации»).

Препарат содержит натрия метабисульфит (Е 223), который редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Данный лекарственный препарат содержит 9,01 об. % этанола (спирта), то есть 853,32 мг на дозу 12 мл (240 мг дротаверина). Вреден для пациентов, страдающих алкоголизмом. Следует соблюдать осторожность при применении у беременных, пациентов с заболеваниями печени и пациентов с эпилепсией.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Препарат следует назначать беременным женщинам с осторожностью. Дротаверин не следует применять во время родов.

Лактация. В период грудного вскармливания введение препарата не рекомендуется.

Фертильность. Данных о влиянии на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует предупредить пациентов, что после парентерального, особенно внутривенного, введения препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Обычная средняя суточная доза для взрослых составляет 40–240 мг (в 1–3 отдельных введения) внутримышечно.

При острых коликах у взрослых пациентов с конкрементами в мочевых или желчных путях — 40–80 мг внутривенно.

Дети. Препарат не применять детям.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, включающее индукцию рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, крапивницу, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту; были сообщения о случаях анафилактического шока, в том числе с летальным исходом при применении инъекционной формы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.

Общие нарушения и реакции в месте введения: местные реакции в месте введения инъекции.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 5 в пачке; № 5 в блистере в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)