Noxhaverin "OZ"

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE NOXHAVERIN "OZ"

Composizione:

Principio attivo: drotaverina;

1 ml di soluzione contiene drotaverina cloridrato 20 mg;

Eccipienti: sodio metabisolfito (E 223), etanolo (96%), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido di colore giallo-verdastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati utilizzati nei disturbi funzionali gastrointestinali. Codice ATC A03A D02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica. La drota verina è un derivato dell'isochinolina che esercita un'azione spasmolitica sulla muscolatura liscia inibendo l'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), determinando un aumento della concentrazione di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) e, grazie all'inattivazione della catena leggera della chinasi della miosina (MLCK), induce il rilassamento del muscolo liscio.

In vitro la drota verina inibisce l'attività dell'enzima PDE IV e non influenza l'attività degli isoenzimi fosfodiesterasi III (PDE III) e fosfodiesterasi V (PDE V). La PDE IV ha un'importante funzione fisiologica nella riduzione dell'attività contrattile del muscolo liscio; pertanto gli inibitori selettivi di questo enzima possono essere utili nel trattamento di malattie caratterizzate da iperreattività, nonché di diverse condizioni in cui si verificano spasmi del tratto gastrointestinale.

Nelle cellule del muscolo liscio, del miocardio e dei vasi sanguigni, il cAMP viene idrolizzato principalmente dall'isoenzima PDE III; per questo motivo la drota verina rappresenta un efficace agente spasmolitico che non determina significativi effetti collaterali né una marcata azione terapeutica sul sistema cardiovascolare.

La drota verina è efficace nei confronti degli spasmi della muscolatura liscia di origine nervosa e muscolare. Agisce sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, del sistema biliare, del sistema urinario-genitale e del sistema vascolare indipendentemente dal tipo di innervazione autonoma. Migliora la circolazione tissutale grazie alla sua capacità di dilatare i vasi sanguigni.

L'effetto della drota verina è più intenso rispetto a quello della papaverina, con un'assorbimento più rapido e completo e un legame minore con le proteine plasmatiche. Un ulteriore vantaggio della drota verina è che, a differenza della papaverina, dopo somministrazione parenterale non si osserva l'effetto collaterale della stimolazione respiratoria.

Farmacocinetica. Assorbimento. La drota verina viene rapidamente assorbita dopo somministrazione parenterale.

Distribuzione. Presenta un elevato grado di legame con le albumine del plasma sanguigno (95-98%) e con le α- e β-globuline.

Biotrasformazione. Dopo il metabolismo primario, il 65% della dose somministrata raggiunge la circolazione sistemica in forma invariata. Il metabolismo avviene nel fegato.

Eliminazione. L'emivita biologica è di 8-10 ore. Entro 72 ore la drota verina viene eliminata quasi completamente dall'organismo: oltre il 50% viene escreto con le urine e circa il 30% con le feci. Principalmente viene eliminata sotto forma di metaboliti; la forma invariata non è rilevabile nelle urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Crampi della muscolatura liscia associati a malattie del tratto biliare: colicistolitiasi, coledocolitiasi, colecistite, pericolecistite, colangite, papillite.

Crampi della muscolatura liscia nelle malattie del tratto urinario: nefrolitiasi, ureterolitiasi, pielite, cistite, tenesmo della vescica urinaria.

Come trattamento di supporto (quando l'assunzione del farmaco sotto forma di compresse non è possibile):

• nei crampi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale: ulcera gastrica e duodenale, gastrite, spasmofilia cardio e/o pilorica, enterite, colite;
• nelle patologie ginecologiche: dismenorrea.

Controindicazioni. Ipersensibilità individuale accresciuta alla sostanza attiva o a qualsiasi componente del medicinale (in particolare al metabisolfito di sodio). Ipersensibilità al disolfuro di sodio. Insufficienza epatica, renale o cardiaca grave (sindrome di bassa gittata cardiaca).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. Gli inibitori della fosfodiesterasi (drotaverina, papaverina) riducono l'effetto antiparkinsoniano della levodopa. Il farmaco deve essere usato con cautela in concomitanza con la levodopa, poiché l'effetto antiparkinsoniano di quest'ultima si riduce, mentre rigidità e tremore si accentuano.

Caratteristiche d'uso.

A causa del rischio di collasso, dopo la somministrazione endovenosa del medicinale il paziente deve rimanere in posizione supina.

Utilizzare con cautela in caso di ipotensione arteriosa.

È necessario prestare cautela nella somministrazione parenterale del medicinale alle donne in gravidanza (vedere la sezione «Uso in gravidanza o allattamento»).

Il medicinale contiene metabisolfito di sodio (E 223), che raramente può causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Questo medicinale contiene 9,01 % vol. di etanolo (alcol), ovvero 853,32 mg per dose da 12 ml (240 mg di drotraverina). È dannoso per i pazienti affetti da alcolismo. È necessario prestare cautela nell'uso durante la gravidanza, nei pazienti con malattie epatiche e nei pazienti affetti da epilessia.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Il medicinale deve essere somministrato con cautela alle donne in gravidanza. La drotraverina non deve essere utilizzata durante il parto.

Allattamento. Durante l’allattamento non è raccomandata la somministrazione del medicinale.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto sulla fertilità umana.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nel guidare veicoli a motore o nell’uso di macchinari. È necessario avvertire i pazienti che dopo la somministrazione parenterale, in particolare endovenosa, del medicinale si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli e dallo svolgimento di attività che richiedono particola attenzione.

Modalità e dosi di somministrazione.

La dose media giornaliera abituale per adulti è di 40–240 mg (in 1-3 somministrazioni separate) per via intramuscolare.

In caso di coliche acute negli adulti con calcoli nelle vie urinarie o biliari – 40–80 mg per via endovenosa.

Bambini. Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

Sovradosaggio.

Manifestazioni: in caso di significativo sovradosaggio di drotaverina sono stati osservati disturbi del ritmo e della conduzione cardiaca, inclusa la completa blocco del fascio di His e arresto cardiaco, che possono essere letali.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere attentamente sorvegliato dal medico e deve ricevere un trattamento sintomatico e di supporto, comprendente l'induzione del vomito e/o lo stomaco lavaggio.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, comprese angioedema, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, brividi, febbre, debolezza, specialmente nei pazienti con ipersensibilità al metabisolfito; sono stati segnalati casi di shock anafilattico, anche con esito fatale, con l'uso della forma iniettabile.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: tachicardia, ipotensione arteriosa.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, vertigini, insonnia.

Disturbi gastrointestinali: nausea, costipazione, vomito.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: reazioni locali nel sito di iniezione.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a temperatura non superiore a 25 °C nella confezione originale. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 2 ml in fiale, confezione da 5; 5 in blister confezionati in astuccio.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA».

Sede del produttore e relativo indirizzo dell'attività.

Ucraina, 61057, oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Vorob'ova, 8.

(Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS»)

Ucraina, 61013, oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA»)