Noxshaverin "OZ"

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku Noxshaverin "OZ"

SkÅ ad:

substancja czynna: drotaverine;

1 ml roztworu zawiera drotaverini hydrochloridum 20 mg;

substancje pomocnicze: natrii metabisulfitum (E 223), ethanol (96 %), aqua pro injectione.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

GÅÅ wne fizykochemiczne wÅÅ oci: przejrzysta zielonkawo-Å zóŠta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Å rodki stosowane w zaburzeniach czynnoÅ ci przewodu pokarmowego. Kod ATC A03A D02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Drotaweryna — pochodna izochinoliny wykazująca działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie poprzez hamowanie działania enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do zwiększenia stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) oraz dzięki inaktywacji lekkiego łańcucha kinazy miozynowej (MLCK) — do rozluźnienia mięśni gładkich.

In vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV i nie wpływa na aktywność izoenzymów fosfodiesterazy III (PDE III) i fosfodiesterazy V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne w obniżaniu aktywności kurczliwej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób towarzyszących nadmiernemu pobudzeniu, a także różnych schorzeń, podczas których występują skurcze przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest głównie hydrolizowany przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna jest skutecznym lekiem rozkurczowym, który nie wykazuje istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego ani silnego działania terapeutycznego na ten układ.

Drotaweryna jest skuteczna w przypadku skurczów mięśni gładkich zarówno o pochodzeniu nerwowym, jak i mięśniowym. Działa na mięśnie gładkie układu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego i układu naczyniowego niezależnie od typu ich autonomicznej inerwacji. Poprawia krążenie tkanek dzięki swojej zdolności rozszerzania naczyń.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż papaweryny, jej wchłanianie jest szybsze i bardziej pełne, a także słabiej wiąże się z białkami osocza. Zaletą drotaweryny jest również to, że w przeciwieństwie do papaweryny, po jej podaniu dożylnej nie obserwuje się takiego działania niepożądanego, jak stymulacja oddychania.

Farmakokinetyka. Wchłanianie. Drotaweryna jest szybko wchłaniana po podaniu dożylnej.

Rozkład. Wiąże się w wysokim stopniu z albuminami osocza krwi (95–98%), a także z globulinami α i β.

Biotransformacja. Po pierwotnym metabolizmie 65% podanej dawki dociera do krwiobiegu w niezmienionej postaci. Metabolizowana jest w wątrobie.

Wydalanie. Okres półtrwania wynosi 8–10 godzin. W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu, ponad 50% wydalane jest z moczem, około 30% — z kałem. Głównie drotaweryna wydalana jest w postaci metabolitów, w niezmienionej formie nie występuje w moczu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Kurcze mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamica pęcherzyka żółciowego, kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie otoczki pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawki.

Kurcze mięśni gładkich przy chorobach układu moczowego: kamica nerek, kamica moczowodów, zapalenie nerek, zapalenie pęcherza, napięcie pęcherza moczowego.

Jako leczenie wspomagające (gdy stosowanie leku w postaci tabletek jest niemożliwe):

• przy kurczach mięśni gładkich przewodu pokarmowego: wrzodzie żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, kurczu kardiopilorusowym i/lub pilorusowym, zapaleniu jelita cienkiego, zapaleniu jelita grubego;
• przy chorobach ginekologicznych: algomenoree.

Przeciwwskazania. Podwyższona indywidualna wrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik leku (szczególnie na metabisulfit sodu). Podwyższona wrażliwość na disiarczek sodu. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (zespół małego rzutu serca).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Inhibitory fosfodiesterazy (drotaweryna, papaweryna) obniżają działanie antyparkinsoniczne lewodopy. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku z lewodopą, ponieważ działanie antyparkinsoniczne tej ostatniej ulega osłabieniu, a sztywność i drżenie się nasilają.

Właściwości stosowania.

Ze względu na ryzyko wystąpienia kolapsu po wstrzyknięciu dożylnym pacjent powinien znajdować się w pozycji leżącej.

Stosować ostrożnie w przypadku nadciśnienia tętniczego.

Należy zachować ostrożność podczas podawania leku drogą parenteralną kobietom w ciąży (patrz rozdział „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Lek zawiera metabisulfit sodu (E 223), który rzadko może powodować reakcje nadwrażliwości oraz skurcz oskrzeli.

Środek leczniczy zawiera 9,01 obj. % etanolu (alkoholu), tj. 853,32 mg na dawkę 12 ml (240 mg drotaweryny). Szkodliwy dla pacjentów chorych na alkoholizm. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u kobiet w ciąży, pacjentów z chorobami wątroby oraz u chorych na padaczkę.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Lek należy przepisywać z ostrożnością kobietom w ciąży. Drotawerynę nie należy stosować podczas porodu.

Karmienie piersią. W okresie karmienia piersią podawanie leku nie jest zalecane.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń. Należy uprzedzić pacjentów, że po podaniu leku drogą parenteralną, szczególnie dożylnie, zaleca się powstrzymać się od prowadzenia samochodu oraz wykonywania prac wymagających zwiększonej czujności.

Sposób stosowania i dawki.

Zwykła średnia dawka dzienna dla dorosłych wynosi 40–240 mg (w 1–3 pojedynczych dawkach) wstrzykiwana do mięśni.

W przypadku ostrych kol u dorosłych chorych z kamieniami w drógach moczowych lub żółciowych – 40–80 mg wstrzykiwane dożylnie.

Dzieci. Leku nie należy stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny obserwowano zaburzenia rytmu i przewodnictwa serca, w tym pełną blokadę wiązki Hisa oraz zatrzymanie serca, które mogą mieć charakter śmiertelny.

W przypadku przedawkowania pacjent powinien znajdować się pod dokładną obserwacją lekarza i otrzymywać leczenie objawowe oraz wspierające, w tym indukcję wymiotów i/lub przemywanie żołądka.

Niepożądane działania.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd, dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, osłabienie, szczególnie u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na metabisulfit; zgłaszano przypadki szoku anafilaktycznego, w tym zakończone śmiertelnie po zastosowaniu postaci do wstrzykiwań.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przyspieszone bicie serca, hipotensja tętnicza.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, zaparcia, wymioty.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: reakcje miejscowe w miejscu wstrzyknięcia.

Okres przydatności do użycia. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułkach № 5 w pudełku; № 5 w blisterze w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLS”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61057, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Worobjowa, budynek 8.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLS”)

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, budynek 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)