Noxhaverin "OZ"

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NOXHAWERIN «OZ»

Composición:

Principio activo: drotaverina;

1 ml de solución contiene 20 mg de clorhidrato de drotaverina;

Sustancias auxiliares: metabisulfito de sodio (E 223), etanol (96 %), agua para inyección.

Forma farmacéut. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente de color amarillo verdoso.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en trastornos funcionales gastrointestinales. Código ATC A03A D02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia. La drotraverina es un derivado de la isoquinolina que ejerce un efecto espasmolítico sobre el músculo liso mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa IV (PDE IV), lo que provoca un aumento en la concentración de adenosín monofosfato cíclico (cAMP) y, como consecuencia, la inactivación de la cadena ligera de la quinasa de miosina (MLCK), produciendo relajación del músculo liso.

In vitro, la drotraverina inhibe la actividad de la enzima PDE IV y no afecta la actividad de las isoformas de fosfodiesterasa III (PDE III) ni de fosfodiesterasa V (PDE V). La PDE IV tiene una gran importancia funcional en la reducción de la actividad contráctil del músculo liso; por ello, los inhibidores selectivos de esta enzima pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades acompañadas de hiperactividad motora, así como de diversas afecciones en las que se producen espasmos del tracto gastrointestinal.

En las células del músculo liso del miocardio y de los vasos sanguíneos, el cAMP se hidroliza principalmente por la isoforma PDE III; por lo tanto, la drotraverina es un agente espasmolítico eficaz que no produce efectos adversos significativos sobre el sistema cardiovascular ni una fuerte acción terapéutica sobre este sistema.

La drotraverina es eficaz frente a los espasmos del músculo liso de origen nervioso y muscular. Actúa sobre el músculo liso del sistema gastrointestinal, biliar, genitourinario y vascular, independientemente del tipo de inervación autónoma. Además, mejora la circulación tisular gracias a su capacidad de dilatar los vasos sanguíneos.

El efecto de la drotraverina es más potente que el de la papaverina, su absorción es más rápida y completa, y presenta menor unión a las proteínas plasmáticas. Otra ventaja de la drotraverina es que, a diferencia de la papaverina, tras su administración parenteral no se observa el efecto adverso de estimulación respiratoria.

Farmacocinética. Absorción. La drotraverina se absorbe rápidamente tras la administración parenteral.

Distribución. Presenta un alto grado de unión a las albúminas del plasma sanguíneo (95-98 %), así como a las α- y β-globulinas.

Biotransformación. Tras el metabolismo primario, el 65 % de la dosis administrada ingresa a la circulación sistémica sin cambios. Se metaboliza en el hígado.

Eliminación. El período de semivida biológico es de 8-10 horas. En 72 horas, la drotraverina se elimina prácticamente por completo del organismo: más del 50 % se excreta por orina y aproximadamente el 30 % por heces. La drotraverina se elimina principalmente en forma de metabolitos, y no se detecta en orina en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones. Espasmos de la musculatura lisa asociados con enfermedades del tracto biliar: colecistilitiasis, colangiolasiasis, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis.

Espasmos de la musculatura lisa en enfermedades del tracto urinario: nefrolitiasis, ureterolitiasis, pietitis, cistitis, tenesmos de la vejiga urinaria.

Como tratamiento complementario (cuando no es posible la administración del medicamento en forma de comprimidos):

• en espasmos de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal: úlcera péptica del estómago y duodeno, gastritis, espasmo cardíaco y/o pilórico, enteritis, colitis;
• en enfermedades ginecológicas: dismenorrea.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad individual aumentada al principio activo o a cualquiera de los componentes del medicamento (especialmente al metabisulfito de sodio). Hipersensibilidad al disulfato de sodio. Insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave (síndrome de bajo gasto cardíaco).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción. Los inhibidores de la fosfodiesterasa (drotaverina, papaverina) reducen el efecto antiparkinsoniano de la levodopa. Debe tenerse precaución al administrar el medicamento simultáneamente con levodopa, ya que el efecto antiparkinsoniano de esta última disminuye y se intensifican la rigidez y el temblor.

Características de uso.

Debido al riesgo de aparición de colapso, el paciente debe permanecer en posición supina durante la administración intravenosa del medicamento.

Aplicar con precaución en caso de hipotensión arterial.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento por vía parenteral a mujeres embarazadas (véase la sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

El medicamento contiene metabisulfito de sodio (E 223), que rara vez puede provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.

Este medicamento contiene un 9,01 % vol. de etanol (alcohol), es decir, 853,32 mg por dosis de 12 ml (240 mg de drotaverina). Es perjudicial para pacientes con alcoholismo. Debe tenerse precaución en su uso durante el embarazo, en pacientes con enfermedades hepáticas y en pacientes con epilepsia.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. El medicamento debe administrarse con precaución a mujeres embarazadas. No se debe utilizar drotaverina durante el parto.

Lactancia. Durante la lactancia, la administración del medicamento no se recomienda.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Debe advertirse a los pacientes que, tras la administración parenteral, especialmente por vía intravenosa, se recomienda abstenerse de conducir vehículos y de realizar trabajos que requieran un alto grado de atención.

Vía de administración y dosis.

La dosis media habitual diaria para adultos es de 40-240 mg (en 1-3 administraciones separadas) por vía intramuscular.

En casos de cólicos agudos en pacientes adultos con cálculos en las vías urinarias o biliares: 40-80 mg por vía intravenosa.

Niños. No administrar este medicamento a niños.

Sobredosis.

Síntomas: en caso de sobredosis significativa de drotaverina se han observado alteraciones del ritmo y de la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo del haz de His y paro cardíaco, que pueden ser letales.

En caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia médica y recibir tratamiento sintomático y de soporte, que incluya inducción del vómito y/o lavado gástrico.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria, erupciones cutáneas, prurito, rubor, escalofríos, fiebre, debilidad, especialmente en pacientes con hipersensibilidad al metabisulfito; se han notificado casos de shock anafiláctico, incluyendo algunos con desenlace letal tras la administración de la forma inyectable.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, insomnio.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, estreñimiento, vómitos.

Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración: reacciones locales en el sitio de inyección.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC en el envase original. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 2 ml en ampollas, caja con 5 unidades; caja con 5 unidades en blíster.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS».

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61057, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Vorobiova, 8.

(Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS»)

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA»)