Но-шпа® для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НО-ШПА® ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (NO-SPA® FOR INJECTIONS)

Состав:

действующее вещество: drotaverinum;

1 мл раствора содержит дротаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96 %, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтовато-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин — производное изохинолина, оказывающее спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления активности фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепи киназы миозина (MLCK), вызывает расслабление гладкой мышцы.

In vitro дротаверин подавляет активность фермента ФДЭ IV и не влияет на активность изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперкинетизмом, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не вызывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не оказывает сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарного, мочеполового и сосудистого русла независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря способности расширять сосуды.

Действие дротаверина превышает действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина также является то, что, в отличие от папаверина, при его парентеральном введении не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Дротаверин быстро всасывается как после перорального применения, так и после парентерального введения.

Распределение. Вещество имеет высокую степень связывания с альбуминами плазмы крови (95–98 %), с альфа- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45–60 минут после перорального приема.

Биотрансформация. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы поступает в системное кровообращение в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.

Выведение. Период полувыведения составляет 8–10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма: более 50 % — с мочой и около 30 % — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания. Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, холедохолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательного лечения (когда применение препарата в виде таблеток невозможно):

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите;
• при гинекологических заболеваниях: дисменорее.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата (особенно к метабисульфиту натрия). Повышенная чувствительность к натрия дисульфиту. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Особые меры предосторожности.

Из-за риска развития коллапса при внутривенном введении препарата Но-шпа® для инъекций пациент должен находиться в лежачем положении.

Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать аллергические реакции, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно у тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию. При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения препарата (см. раздел «Противопоказания»).

Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препарата беременным женщинам (см. раздел «Применение в период беременности или лактации»).

Дети.

Клинические исследования применения препарата у детей не проводились.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (Но-шпа®, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Препарат Но-шпа® для инъекций следует применять с осторожностью одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (или 23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных показали, что пероральное применение препарата не вызывало никаких признаков прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовой период. Тем не менее, применение данного препарата у беременных женщин следует осуществлять с осторожностью. Дротаверин не следует применять во время родов.

Кормление грудью. В связи с отсутствием данных доклинических исследований в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Фертильность.

Отсутствуют данные относительно влияния на фертильность человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Необходимо предупредить пациентов о том, что после парентерального, особенно внутривенного введения препарата, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Дозировка.

Взрослым.

Рекомендуемая суточная доза составляет 40–240 мг (в 1–3 отдельных введения) внутримышечно.

При острых коликах у взрослых пациентов с камнями в мочевых или желчных путях — 40–80 мг внутривенно.

Способ введения.

Препарат вводится внутримышечно и внутривенно.

Дети. Клинические исследования применения препарата у детей не проводились.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включающее индукцию рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции.

Побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований и, возможно, вызванные дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1 000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы.

Редко: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту.

Частота неизвестна: имелись сообщения о случаях анафилактического шока с летальным и нелетальным исходом при применении инъекционной формы.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать аллергические реакции, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно у тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Редко: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы.

Редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Редко: тошнота, запор, рвота.

Общие нарушения и реакции в месте введения: местные реакции в месте инъекции.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. № 25 (5x5): по 2 мл в ампуле, по 5 ампул, помещённых в поддон, по 5 поддонов в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Хиноин Зрт.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Чаниквельдь, Мишкольц, 3510, Венгрия.

Заявитель. ООО «Опелла Хелскеа Украина», Украина.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.