No-Spa® per iniezione

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO NO-SPA® PER INIEZIONE (NO-SPA® FOR INJECTIONS)

Composizione:

Principio attivo: drotaverina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di drotaverina 20 mg;

Eccipienti: sodio metabisolfito, etanolo 96%, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente di colore giallo-verdastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nei disturbi funzionali gastrointestinali. Codice ATC A03AD02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La drotraverina è un derivato dell'isochinolina che esercita un'azione spasmolitica sulla muscolatura liscia inibendo l'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), determinando un aumento della concentrazione di AMPc e, grazie all'inattivazione della catena leggera della chinasi della miosina (MLCK), porta al rilassamento del muscolo liscio.

In vitro, la drotraverina inibisce l'attività dell'enzima PDE IV e non influenza quella degli isofermenti fosfodiesterasi III (PDE III) e fosfodiesterasi V (PDE V). La PDE IV ha un'importante funzione nel ridurre l'attività contrattile dei muscoli lisci; pertanto, gli inibitori selettivi di questo enzima possono essere utili nel trattamento di malattie caratterizzate da iperreattività, nonché di diverse patologie accompagnate da spasmi del tratto gastrointestinale.

Nelle cellule della muscolatura liscia del miocardio e dei vasi sanguigni, l'AMPc viene idrolizzato principalmente dall'isoenzima PDE III; per questo motivo, la drotraverina rappresenta un efficace agente spasmolitico che non provoca effetti collaterali significativi a carico del sistema cardiovascolare e non esercita un'azione terapeutica marcata su questo sistema.

La drotraverina è efficace nei confronti degli spasmi della muscolatura liscia di origine sia nervosa che muscolare. Agisce sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, del sistema biliare, dell'apparato genito-urinario e del sistema vascolare, indipendentemente dal tipo di innervazione autonoma. Migliora la circolazione tissutale grazie alla sua capacità di dilatare i vasi sanguigni.

L'azione della drotraverina è più intensa rispetto a quella della papaverina, con un'assorbimento più rapido e completo, e presenta un legame minore con le proteine plasmatiche. Un ulteriore vantaggio della drotraverina è che, a differenza della papaverina, dopo somministrazione parenterale non si osserva l'effetto collaterale della stimolazione respiratoria.

Farmacocinetica.

Assorbimento. La drotraverina viene rapidamente assorbita sia dopo somministrazione orale che parenterale.

Distribuzione. Presenta un elevato grado di legame con l'albumina plasmatica (95-98%) e con le globuline alfa e beta. La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta entro 45-60 minuti dopo l'assunzione orale.

Biotrasformazione. Dopo il metabolismo primario, il 65% della dose somministrata raggiunge la circolazione sistemica in forma invariata. Viene metabolizzata nel fegato.

Eliminazione. L'emivita biologica è di 8-10 ore. Entro 72 ore la drotraverina viene eliminata quasi completamente dall'organismo: oltre il 50% viene escreto con le urine e circa il 30% con le feci. La drotraverina viene eliminata principalmente sotto forma di metaboliti; la forma invariata non viene rilevata nell'urina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Spasmi della muscolatura liscia associati a malattie dell'apparato biliare: colicistolitiasi, coledocolitiasi, colecistite, pericolecistite, colangite, papillite.

Spasmi della muscolatura liscia nell'apparato urinario: nefrolitiasi, ureterolitiasi, pieliti, cistite, tenesmo vescicale.

Come trattamento di supporto (quando non è possibile l'uso del farmaco in forma di compresse):

• negli spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale: ulcera gastrica e duodenale, gastrite, spasmofilia cardio e/o pilorica, enterite, colite;
• nelle malattie ginecologiche: dismenorrea.

Controindicazioni. Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti (in particolare al metabisolfito di sodio). Ipersensibilità al disolfito di sodio. Insufficienza epatica, renale o cardiaca grave (sindrome da bassa gittata cardiaca).

Precauzioni particolari.

A causa del rischio di insorgenza di collasso il paziente deve essere mantenuto in posizione supina durante l'amministrazione endovenosa di No-Spa® per iniezione.

Utilizzare con cautela in caso di ipotensione arteriosa.

Il farmaco contiene metabisolfito, che può causare reazioni di tipo allergico, compresi sintomi di shock anafilattico e broncospasmo nei pazienti sensibili, in particolare in coloro che hanno anamnesi di asma o allergia. In caso di ipersensibilità al metabisolfito di sodio, si deve evitare l'amministrazione parenterale del farmaco (vedere la sezione «Controindicazioni»).

È necessario usare cautela nell'amministrazione parenterale del farmaco alle donne in stato di gravidanza (vedere la sezione «Uso durante la gravidanza o l'allattamento»).

Pediatria.

Non sono stati condotti studi clinici sull'uso del farmaco nei bambini.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli inibitori della fosfodiesterasi (No-Spa®, papaverina) riducono l'effetto antiparkinsoniano della levodopa. È necessario usare con cautela No-Spa® per iniezione in associazione con levodopa, poiché l'effetto antiparkinsoniano di quest'ultima è ridotto e la rigidità e il tremore possono aumentare.

Caratteristiche d'uso.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (o 23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. I risultati degli studi clinici retrospettivi e degli studi sugli animali hanno mostrato che l'assunzione orale del medicinale non ha causato alcun segno di effetto diretto o indiretto sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale, il parto o lo sviluppo postnatale. Tuttavia, questo medicinale deve essere usato con cautela nelle donne in gravidanza. Il drotaverina non deve essere utilizzata durante il parto.

Allattamento. A causa della mancanza di dati sugli studi preclinici durante l’allattamento, l’uso del medicinale non è raccomandato.

Fertilità.

Non sono disponibili dati sull'effetto sulla fertilità nell'uomo.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

È necessario avvertire i pazienti che, dopo la somministrazione parenterale, in particolare per via endovenosa, si raccomanda di astenersi dalla guida di autoveicoli e dall’esecuzione di attività che richiedono particolare attenzione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Dosi.

Adulti.

La dose giornaliera raccomandata è di 40 – 240 mg (in 1 – 3 somministrazioni separate) per via intramuscolare.

In caso di coliche acute negli adulti con calcoli delle vie urinarie o biliari – 40 – 80 mg per via endovenosa.

Modalità di somministrazione.

Il medicinale viene somministrato per via intramuscolare ed endovenosa.

Bambini. Non sono stati condotti studi clinici sull’uso del medicinale nei bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi: in caso di grave sovradosaggio di drotaverina sono stati osservati disturbi del ritmo e della conduzione cardiaca, inclusa la completa blocco del fascio di His e l’arresto cardiaco, che possono essere letali.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere attentamente sorvegliato dal medico e deve ricevere un trattamento sintomatico, comprendente l’induzione del vomito e/o lo stomaco lavaggio.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati osservati durante gli studi clinici e che potrebbero essere stati causati da drotaverina sono stati classificati per sistemi e organi e per frequenza: molto comuni (> 1/10), comuni (> 1/100, < 1/10), non comuni (> 1/1.000, < 1/100), rari (> 1/10.000, < 1/1.000), molto rari (< 1/10.000), frequenza non nota (non può essere calcolata con i dati disponibili).

Sistema immunitario.

Rari: reazioni allergiche, comprese angioedema, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, febbre, brividi, aumento della temperatura corporea, debolezza, specialmente nei pazienti con ipersensibilità al metabisolfito.

Frequenza non nota: sono stati segnalati casi di shock anafilattico con esito fatale e non fatale con l'uso della forma iniettabile.

Il medicinale contiene metabisolfito, che può causare reazioni di tipo allergico, inclusi sintomi di shock anafilattico e broncospasmo in pazienti sensibili, specialmente in coloro con anamnesi di asma o allergia.

Sistema cardiovascolare.

Rari: tachicardia, ipotensione arteriosa.

Sistema nervoso.

Rari: cefalea, capogiri, insonnia.

Apparato gastrointestinale.

Rari: nausea, stitichezza, vomito.

Disturbi generali e condizioni al sito di somministrazione: reazioni locali nel sito di iniezione.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione. № 25 (5x5): 2 ml in fiala, 5 fiale in blister, 5 blister in una scatola di cartone.

Categoria di dispensazione. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Chinoin Zrt.

Indirizzo del produttore e sede legale.

Csanádvölgy, Miskolc, 3510, Ungheria.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio. Opella Healthcare Ukraine LLC, Ucraina.

Indirizzo del titolare e/o del rappresentante del titolare.

Ucraina, 01033, Kiev, via Zhylianska, 48-50A.