No-Spa® do wstrzykiwań

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO LEKU No-Spa® do wstrzykiwań (No-Spa® for injections)

Skład:

substancja czynna: drotaverinum;

1 ml roztworu zawiera drotaverini hydrochloridum 20 mg;

substancje pomocnicze: natrii metabisulfitum, ethanol 96 %, aqua pro injectionibus.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przeźroczysta ciecz o zielonkawo-żółtym zabarwieniu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w funkcjonalnych zaburzeniach przewodu pokarmowego. Kod ATC A03A D02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Drotaweryna – pochodna izochinoliny wykazująca działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie poprzez hamowanie działania enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP i, dzięki inaktywacji lekkiego łańcucha kinazy miozyny (MLCK), do rozluźnienia mięśni gładkich.

In vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV i nie wpływa na działanie izoenzymów fosfodiesterazy III (PDE III) i fosfodiesterazy V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne dla obniżenia aktywności kurczliwej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób towarzyszących nadmiernemu pobudzeniu, a także różnych schorzeń, podczas których występują skurcze przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest hydrolizowany głównie przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna jest skutecznym lekiem rozkurczowym, który nie wywołuje istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego i nie wywiera silnego działania terapeutycznego na ten układ.

Drotaweryna jest skuteczna w przypadku skurczów mięśni gładkich pochodzenia zarówno nerwowego, jak i mięśniowego. Drotaweryna działa na mięśnie gładkie układu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu naczyniowego, niezależnie od rodzaju ich autonomicznej inerwacji. Poprawia krążenie tkanek dzięki swojej zdolności rozszerzania naczyń.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż papaweryny, absorpcja jest szybsza i bardziej kompletna, a wiązanie z białkami osocza krwi mniejsze. Zaletą drotaweryny jest również to, że w przeciwieństwie do papaweryny, po jej podaniu dożylnej nie obserwuje się takiego działania niepożądanego, jak stymulacja oddychania.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Drotaweryna jest szybko wchłaniana zarówno po podaniu doustnym, jak i po podaniu dożylnym.

Rozkład. Wykazuje wysoki stopień wiązania z albuminami osocza krwi (95–98%), a także z globulinami alfa i beta. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 45–60 minut po podaniu doustnym.

Biotransformacja. Po pierwotnym metabolizmie 65% podanej dawki dociera do krwiobiegu w niezmienionej postaci. Metabolizowana jest w wątrobie.

Wydalanie. Okres półtrwania wynosi 8–10 godzin. W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu, ponad 50% wydalane jest z moczem, około 30% – z kałem. Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów, w niezmienionej formie nie wykrywa się jej w moczu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Kurcze mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamica pęcherza żółciowego, kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherza żółciowego, zapalenie otoczki pęcherza żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawki wątrobowo-trzustkowej.

Kurcze mięśni gładkich przy chorobach układu moczowego: kamica nerek, kamica moczowodów, zapalenie miedniczki nerkowej, zapalenie pęcherza, tenesmy pęcherza moczowego.

Jako leczenie wspomagające (gdy stosowanie leku w postaci tabletek jest niemożliwe):

• przy kurczach mięśni gładkich przewodu pokarmowego: wrzodzie żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, kurczu kardiopilorycznym i/lub pilorycznym, zapaleniu jelita cienkiego, zapaleniu okrężnicy;
• przy chorobach ginekologicznych: algomenoree.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek składnik preparatu (szczególnie na metabisulfit sodu). Nadwrażliwość na ditlenek siarczanu sodu. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (zespół małego rzutu serca).

Środki ostrożności.

Z uwagi na ryzyko wystąpienia kolapsu przy wstrzyknięciu wewnętrznowenousnym preparatu No-Spa® do wstrzykiwań pacjent powinien przebywać w pozycji leżącej.

Stosować z ostrożnością w przypadku hipotensji tętniczej.

Preparat zawiera metabisulfit, który może powodować reakcje alergiczne, w tym objawy szoku anafilaktycznego i skurcz oskrzeli u osób wrażliwych, szczególnie u tych, które w wywiadzie mają astmę lub alergię. W przypadku nadwrażliwości na metabisulfit sodu należy unikać podawania preparatu drogą parenteralną (patrz dział „Przeciwwskazania”).

Należy zachować ostrożność przy podawaniu preparatu drogą parenteralną u kobiet w ciąży (patrz dział „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Dzieci.

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania preparatu u dzieci.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Inhibitory fosfodiesterazy (No-Spa®, papaweryna) zmniejszają działanie antyparkinsonowskie lewodopy. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu No-Spa® do wstrzykiwań z lewodopą, ponieważ działanie antyparkinsonowskie ostatniej jest osłabione, a sztywność i drżenie się nasilają.

Właściwości użycia.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (lub 23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Zastosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Wyniki retrospektywnych badań klinicznych oraz badań na zwierzętach wykazały, że doustne stosowanie leku nie powodowało żadnych objawów bezpośredniego lub pośredniego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny, poród ani rozwój poporodowy. Należy jednak zachować ostrożność przy stosowaniu tego leku u kobiet w ciąży. Drotaweryny nie należy stosować podczas porodów.

Karmienie piersią. Ze względu na brak danych z badań przedklinicznych w okresie karmienia piersią, podawanie leku nie jest zalecane.

Płodność.

Brak danych dotyczących wpływu na płodność człowieka.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn.

Należy uprzedzić pacjentów, że po podaniu leku drogą dożylną lub dośródmiąższową, szczególnie dożylnie, zaleca się powstrzymać się od prowadzenia samochodu oraz wykonywania pracy wymagającej zwiększonej czujności.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie.

Dorośli.

Zalecana dawka dobową wynosi 40 – 240 mg (w 1 – 3 oddzielnych dawkach) do wstrzykiwania domięśniowego.

W przypadku ostrych kol u dorosłych pacjentów z kamieniami w drogach moczowych lub żółciowych – 40 – 80 mg do wstrzykiwania dożylnego.

Sposób podania.

Lek stosuje się domięśniowo i dożylnie.

Dzieci. Badania kliniczne zastosowania leku u dzieci nie były prowadzone.

Przedawkowanie.

Objawy: przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny obserwowano zaburzenia rytmu i przewodnictwa sercowego, w tym pełną blokadę pęczka Hisa oraz zatrzymanie serca, które mogą mieć charakter śmiertelny.

W przypadku przedawkowania pacjent powinien znajdować się pod dokładnym nadzorem lekarza i otrzymywać leczenie objawowe, w tym wywołanie wymiotów i/lub przepłukanie żołądka.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych, które mogły być spowodowane drotaweryną, zostały sklasyfikowane według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, < 1/10), rzadko (> 1/1 000, < 1/100), pojedyncze (> 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego.

Pojedyncze: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd, dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, osłabienie, szczególnie u pacjentów wrażliwych na metabizulfit.

Częstość nieznana: zgłaszano przypadki szoku anafilaktycznego zakończonego skutkiem śmiertelnym i nieśmiertelnym po zastosowaniu formy do wstrzykiwań.

Preparat zawiera metabizulfit, który może wywoływać reakcje alergiczne, w tym objawy szoku anafilaktycznego i skurczu oskrzeli u wrażliwych pacjentów, szczególnie u tych z wywiadem astmy lub alergii.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Pojedyncze: przyspieszone tętno, hipotensja tętnicza.

Ze strony układu nerwowego.

Pojedyncze: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Pojedyncze: nudności, zaparcia, wymioty.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania: reakcje miejscowe w miejscu wstrzyknięcia.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie. № 25 (5x5): po 2 ml w ampułce, po 5 ampułek umieszczonych w tackach, po 5 tack w tekturowym pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. Hinoín Zrt.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Csánikvölgy, Miskolc, 3510, Węgry.

Wniosek składający. Sp. z o.o. «Opella Healthcare Ukraina», Ukraina.

Miejsce zamieszkania wnioskodawcy i/lub przedstawiciela wnioskodawcy.

Ukraina, 01033, miasto Kijów, ul. Żyliańska 48-50A.