No-spa® para inyecciones

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NO-SPA® PARA INYECCIONES (NO-SPA® FOR INJECTIONS)

Composición:

Principio activo: drotaverina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de drotaverina 20 mg;

Excipientes: metabisulfito de sodio, etanol 96 %, agua para preparaciones inyectables.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Características físicas y químicas principales: líquido transparente de color amarillo verdoso.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en trastornos gastrointestinales funcionales. Código ATC A03A D02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El drotaverino es un derivado de la isoquinolina que ejerce un efecto espasmolítico sobre el músculo liso mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa IV (PDE IV), lo que provoca un aumento en la concentración de AMPc y, gracias a la inactivación de la cadena ligera de la cinasa de miosina (MLCK), conduce al relajamiento del músculo liso.

In vitro, el drotaverino inhibe la actividad de la enzima PDE IV y no afecta a los isoenzimas de la fosfodiesterasa III (PDE III) ni a la fosfodiesterasa V (PDE V). La PDE IV tiene una gran importancia funcional en la reducción de la actividad contráctil del músculo liso; por ello, los inhibidores selectivos de esta enzima pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades asociadas con hiperactividad motora, así como de diversas afecciones en las que se producen espasmos del tracto gastrointestinal.

En las células del músculo liso del miocardio y de los vasos sanguíneos, el AMPc se hidroliza principalmente por el isoenzima PDE III; por lo tanto, el drotaverino es un agente espasmolítico eficaz que no provoca efectos adversos significativos sobre el sistema cardiovascular ni ejerce una acción terapéutica intensa sobre este sistema.

El drotaverino es eficaz frente a los espasmos del músculo liso de origen tanto nervioso como muscular. Actúa sobre el músculo liso del sistema gastrointestinal, biliar, genitourinario y vascular, independientemente del tipo de su inervación autónoma. Mejora la circulación tisular gracias a su capacidad de dilatar los vasos sanguíneos.

El efecto del drotaverino es más potente que el del papaverino, su absorción es más rápida y completa, y presenta menor unión a las proteínas plasmáticas. Una ventaja adicional del drotaverino es que, a diferencia del papaverino, tras su administración parenteral no se observa el efecto adverso de estimulación respiratoria.

Farmacocinética.

Absorción. El drotaverino se absorbe rápidamente tanto tras la administración oral como tras la administración parenteral.

Distribución. Presenta un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas (95 – 98 %), principalmente a la albúmina y a las globulinas alfa y beta. La concentración máxima en suero se alcanza dentro de los 45 – 60 minutos tras la administración oral.

Biotransformación. Tras el metabolismo de primer paso, el 65 % de la dosis administrada llega a la circulación sistémica sin cambios. Se metaboliza en el hígado.

Eliminación. El período de semivida biológico es de 8 – 10 horas. En 72 horas, el drotaverino se elimina prácticamente por completo del organismo: más del 50 % se excreta por orina y aproximadamente el 30 % por heces. Principalmente, el drotaverino se elimina en forma de metabolitos; no se detecta en orina en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones. Espasmos de la musculatura lisa asociados con enfermedades del tracto biliar: colecistolitiasis, colangiolitiasis, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis.

Espasmos de la musculatura lisa en enfermedades del tracto urinario: nefrolitiasis, ureterolitiasis, pielitis, cistitis, tenesmos de la vejiga urinaria.

Como tratamiento complementario (cuando no es posible la administración del medicamento en forma de comprimidos):

• en espasmos de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal: úlcera péptica del estómago y duodeno, gastritis, espasmo cardíaco y/o pilórico, enteritis, colitis;
• en enfermedades ginecológicas: dismenorrea.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los componentes del medicamento (especialmente al metabisulfito sódico). Hipersensibilidad al disulfito sódico. Insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave (síndrome de bajo gasto cardíaco).

Precauciones especiales.

Debido al riesgo de aparición de colapso al administrar por vía intravenosa el medicamento No-spas® inyectable, el paciente debe permanecer en posición supina.

Debe administrarse con precaución en caso de hipotensión arterial.

El medicamento contiene metabisulfito, que puede provocar reacciones de tipo alérgico, incluyendo síntomas de shock anafiláctico y broncoespasmo en pacientes sensibles, especialmente en aquellos con antecedentes de asma o alergia. En caso de hipersensibilidad al metabisulfito sódico, debe evitarse la administración parenteral del medicamento (ver sección «Contraindicaciones»).

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento por vía parenteral a mujeres embarazadas (ver sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

Niños.

No se han realizado estudios clínicos sobre la administración del medicamento en niños.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los inhibidores de la fosfodiesterasa (No-spas®, papaverina) reducen el efecto antiparkinsoniano de la levodopa. Debe tenerse precaución al administrar simultáneamente el medicamento inyectable No-spas® con levodopa, ya que el efecto antiparkinsoniano de esta última disminuye y se intensifican la rigidez y el temblor.

Características de uso.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (o 23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Los resultados de estudios clínicos retrospectivos y estudios en animales han demostrado que la administración oral del medicamento no provocó ninguna señal de efecto directo o indirecto sobre el embarazo, el desarrollo embrionario, el parto o el desarrollo posparto. Sin embargo, se debe tener precaución al administrar este medicamento a mujeres embarazadas. La drota verina no debe administrarse durante el parto.

Lactancia. Debido a la falta de datos de estudios preclínicos durante el período de lactancia, no se recomienda la administración de este medicamento.

Fertilidad.

No existen datos sobre el efecto sobre la fertilidad humana.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir automóviles o manejar otros mecanismos.

Debe advertirse a los pacientes que, tras la administración parenteral, especialmente por vía intravenosa, se recomienda abstenerse de conducir vehículos o realizar trabajos que requieran un alto grado de atención.

Vía de administración y dosis.

Dosis.

Adultos.

La dosis diaria recomendada es de 40 – 240 mg (en 1 – 3 administraciones separadas) por vía intramuscular.

En casos de cólicos agudos en adultos con cálculos en las vías urinarias o biliares: 40 – 80 mg por vía intravenosa.

Vía de administración.

El medicamento se administra por vía intramuscular e intravenosa.

Niños. No se han realizado estudios clínicos sobre la administración del medicamento en niños.

Sobredosis.

Síntomas: en caso de sobredosis significativa de drotaverina, se han observado alteraciones del ritmo y de la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo del haz de His y parada cardíaca, que pueden ser fatales.

En caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia médica y recibir tratamiento sintomático, que incluya inducción del vómito y/o lavado gástrico.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas durante los estudios clínicos y que posiblemente pudieron haber sido causadas por el drotaverino se presentan clasificadas por sistemas orgánicos y frecuencia de aparición: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1 000, < 1/100), raras (> 1/10 000, < 1/1 000), muy raras (< 1/10 000) y frecuencia no conocida (no puede calcularse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario.

Raras: reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria, erupciones cutáneas, prurito, escalofríos, fiebre, debilidad, especialmente en pacientes con hipersensibilidad al metabisulfito.

Frecuencia desconocida: se han notificado casos de shock anafiláctico con desenlace letal y no letal tras la administración de la forma inyectable.

El medicamento contiene metabisulfito, que puede provocar reacciones de tipo alérgico, incluyendo síntomas de shock anafiláctico y broncoespasmo en pacientes sensibles, especialmente en aquellos con antecedentes de asma o alergia.

Del sistema cardiovascular.

Raras: taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema nervioso.

Raras: cefalea, mareo, insomnio.

Del tracto gastrointestinal.

Raras: náuseas, estreñimiento, vómitos.

Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración: reacciones locales en el sitio de inyección.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Mantener fuera del alcance de los niños.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase. Nº 25 (5x5): 2 ml en ampolla, 5 ampollas por blíster, 5 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante. Hinoín Zrt.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Csánikfalva, Miskolc, 3510, Hungría.

Titular del medicamento. S.A. «Opella Healthcare Ukraine», Ucrania.

Dirección del titular y/o representante del titular.

Ucrania, 01033, Kiev, calle Zhylianska, 48-50A.