Но-х-ша®

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НО-Х-ША® (NО-H-SHA®)

Состав:

действующее вещество: drotaverine;

1 мл раствора содержит 20 мг дротаверина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество;

вспомогательные вещества: этанол 96 %, натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Дротаверин. Код АТХ A03A D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин – производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения активности фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепи киназы миозина (MLCK), – к расслаблению гладкой мышцы.

In vitro дротаверин угнетает активность фермента ФДЭ IV и не влияет на активность изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперкинетизмом, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется преимущественно изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не оказывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не обладает сильным терапевтическим действием на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарного, мочеполового и сосудистого трактов независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина превышает действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина также является то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после парентерального введения. Он в значительной степени (95–98 %) связывается с белками плазмы крови человека, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма: более 50 % выводится с мочой и около 30 % – с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания.

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, холангилитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательного лечения (при невозможности применения препарата в форме таблеток):

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите;
• при гинекологических заболеваниях: дисменорее.

Противопоказания.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата (особенно к натрия метабисульфиту);
• повышенная чувствительность к натрия дисульфиту;
• тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (дротаверин, папаверин) снижают антипаркинсоническое действие леводопы. Препарат следует применять с осторожностью одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсоническое действие последней ослабляется, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

Из-за риска развития коллапса при внутривенном введении препарата пациент должен находиться в лежачем положении!

Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать аллергические реакции, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно у лиц с анамнезом астмы или аллергии. При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения препарата.

Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препарата беременным женщинам (см. раздел «Применение в период беременности или лактации»).

Дети. Клинические исследования применения препарата у детей не проводились.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Результаты ретроспективных клинических исследований показали, что пероральное применение препарата не вызвало ни одного случая тератогенности и эмбриотоксичности. Однако препарат следует с осторожностью назначать беременным женщинам. Не применять дротаверин во время родов.

Лактация. В связи с отсутствием данных соответствующих исследований на животных в период лактации применение препарата не рекомендуется.

Фертильность. Данных относительно влияния на фертильность человека нет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно внутривенного введения препарата, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Обычная средняя суточная доза для взрослых составляет 40–240 мг (в 1–3 отдельных введения) внутримышечно.

При острых коликах у взрослых пациентов с конкрементами в мочевых или желчных путях — 40–80 мг внутривенно.

Дети. Клинические исследования применения препарата у детей не проводились.

Передозировка.

Симптомы: передозировка дротаверином ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, в том числе с полной блокадой ножек пучка Гиса и остановкой сердца, которая может быть летальной.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включающее индукцию рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции.

Побочное действие, наблюдавшееся во время клинических исследований и, возможно, вызванное дротаверином, классифицировано по системам органов.

Со стороны иммунной системы.

Аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту.

Имеются сообщения о случаях анафилактического шока с летальными и нелетальными исходами при применении инъекционной формы.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать аллергические реакции, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно у тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы.

Головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Тошнота, запор, рвота.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Местные реакции в месте введения инъекции.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 2 мл в ампулах. По 5 или 100 ампул в пачке; или по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.