No-H-Sha®

ULOTKA DO LEKU NA STOSOWANIE MEDYCZNE No-H-Sha® (NО-H-SHA®)

Skład:

substancja czynna: drotaverine;

1 ml roztworu zawiera 20 mg drotaverinu hydrochloridu w przeliczeniu na suchą substancję;

substancje pomocnicze: etanol 96 %, sodu metabisulfit (E 223), woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta ciecz o zielonkawo-żółtym kolorze.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach czynnościowych przewodu pokarmowego. Drotaverin. Kod ATC A03A D02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Drotaweryna – pochodna izochinoliny, wykazująca działanie przeciwdrgawkowe na mięśnie gładkie poprzez hamowanie aktywności enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP i, dzięki inaktywacji lekkiego łańcucha kinazy miozyny (MLCK), do rozluźnienia mięśnia gładkiego.

In vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV i nie wpływa na aktywność izoenzymów fosfodiesterazy III (PDE III) i fosfodiesterazy V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne dla zmniejszenia aktywności kurczowej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób towarzyszących nadmiernemu pobudzeniu, a także różnych stanów chorobowych, podczas których występują drgawki przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest hydrolizowany głównie przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna jest skutecznym lekiem przeciwdrgawkowym, który nie wykazuje istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego ani silnego działania terapeutycznego na ten układ.

Drotaweryna jest skuteczna w przypadku drgawek mięśni gładkich zarówno o pochodzeniu nerwowym, jak i mięśniowym. Drotaweryna działa na mięśnie gładkie układu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego i układu naczyniowego niezależnie od rodzaju ich autonomicznej inerwacji. Poprawia krążenie tkanek dzięki swojej zdolności do rozszerzania naczyń.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż działanie papaweryny, absorpcja jest szybsza i bardziej kompletna, a wiązanie z białkami osocza krwi mniejsze. Zaletą drotaweryny jest również to, że w przeciwieństwie do papaweryny, po jej podaniu parenteralnym nie występuje taki efekt niepożądany jak stymulacja oddychania.

Farmakokinetyka.

Drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu parenteralnym. Wiąże się w znacznym stopniu (95–98 %) z białkami osocza krwi, szczególnie z albuminą, globulinami gamma i beta. Po pierwotnym metabolizmie 65 % dawki wprowadzonej do organizmu dociera do krwiobiegu w niezmienionej formie.

Metabolizowana w wątrobie. Okres półtrwania biologicznego wynosi 8–10 godzin.

W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu, ponad 50 % wydala się z moczem, około 30 % – z kałem. Drotaweryna wydala się głównie w formie metabolitów, w niezmienionej formie nie wykrywa się jej w moczu.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Kurcze mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamica pęcherzyka żółciowego, kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie otoczki pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawki dwunastniczej.

Kurcze mięśni głądki układu moczowego: kamica nerek, kamica moczowodów, zapalenie nerek, zapalenie pęcherza, tężnie moczowe.

Jako leczenie wspomagające (gdy nie można podać leku w postaci tabletek):

• przy kurczach mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, kurczu kardiopętrowym i/lub pilorospazmie, zapaleniu jelita cienkiego, zapaleniu okrężnicy;
• przy chorobach ginekologicznych: algomenorrhea.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona indywidualna wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu (szczególnie na metabisulfit sodu);
• podwyższona wrażliwość na disiarczek sodu;
• ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (zespoł niskiego rzutu serca).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Inhibitory fosfodiesterazy (drotaweryna, papaweryna) osłabiają działanie przeciwparkinsonowskie lewodopy. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu z lewodopą, ponieważ działanie przeciwparkinsonowskie lewodopy ulega osłabieniu, a sztywność i drżenie nasilają się.

Szczególne środki ostrożności.

Ze względu na ryzyko wystąpienia kolapsu podczas wstrzykiwania dożylnego leku pacjent musi znajdować się w pozycji leżącej!

Stosować z ostrożnością w przypadku hipotensji tętniczej.

Preparat zawiera metabisulfit, który może wywoływać reakcje alergiczne, w tym objawy szoku anafilaktycznego i skurcz oskrzeli u wrażliwych pacjentów, szczególnie u tych z wcześniejszą astmą lub alergią. W przypadku podwyższonej wrażliwości na metabisulfit sodu należy unikać podania parenteralnego leku.

Należy zachować ostrożność przy podawaniu parenteralnym leku kobietom w ciąży (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Dzieci. Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania leku u dzieci.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Wyniki retrospektywnych badań klinicznych wykazały, że doustne stosowanie leku nie powodowało żadnych przypadków teratogenności ani toksyczności dla embrionu. Niemniej jednak lek należy przepisywać kobietom w ciąży z ostrożnością. Nie należy stosować drotaweryny podczas porodu.

Karmienie piersią. Ze względu na brak danych z odpowiednich badań na zwierzętach w okresie karmienia piersią, podawanie leku nie jest zalecane.

Niepłodność. Brak danych dotyczących wpływu na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Należy ostrzec pacjentów, że po podaniu parenteralnym, szczególnie dożylnym, zaleca się wstrzymać się od prowadzenia samochodu oraz wykonywania prac wymagających zwiększonej czujności.

Sposób stosowania i dawki.

Zwykła średnia dawka dobową dla dorosłych wynosi 40–240 mg (w 1–3 oddzielnych dawkach) wstrzykiwana do mięśni.

Przy ostrych kolach u dorosłych pacjentów z kamieniami w drogach moczowych lub żółciowych – 40–80 mg wstrzykiwane dożylnie.

Dzieci. Badania kliniczne stosowania leku u dzieci nie były prowadzone.

Przedawkowanie.

Objawy: przedawkowanie drotaweryną wiązano z zaburzeniami rytmu serca i przewodnictwa, w tym z całkowitą blokadą nóżek pęczka Hisa oraz zatrzymaniem serca, które może mieć charakter śmiertelny.

W przypadku przedawkowania pacjent powinien być dokładnie obserwowany przez lekarza i otrzymywać leczenie objawowe, w tym wywołanie wymiotów i/lub przemywanie żołądka.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych, które mogły być spowodowane drotaweryną, sklasyfikowane według układów organizmu.

Ze strony układu odpornościowego.

Reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd, dreszcze, gorączka, osłabienie, szczególnie u pacjentów wrażliwych na metabizulfit.

Zgłaszano przypadki wstrząsu anafilaktycznego z końcem śmiertelnym i bez niego po stosowaniu postaci do wstrzykiwań.

Preparat zawiera metabizulfit, który może powodować reakcje alergiczne, w tym objawy wstrząsu anafilaktycznego i skurcz oskrzeli u wrażliwych pacjentów, szczególnie u tych z wywiadem astmy lub alergii.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Przyspieszone bicie serca, hipotensja tętnicza.

Ze strony układu nerwowego.

Ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Nudności, zaparcia, wymioty.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania.

Reakcje miejscowe w miejscu wstrzyknięcia.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułkach. Po 5 lub 100 ampułek w opakowaniu; lub po 5 ampułek w blisterze, po 1 blisterze w opakowaniu.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka akcyjna prywatna „Lekhim-Charków”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.