No-H-Sa®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO NO-H-SA® (NО-H-SHA®)

Composizione:

Principio attivo: drotaverina;

1 ml di soluzione contiene 20 mg di cloridrato di drotaverina, calcolato sulla sostanza secca;

Eccipienti: etanolo 96 %, metabisolfito di sodio (E 223), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido di colore giallo-verdastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nei disturbi gastrointestinali funzionali. Drotaverina. Codice ATC A03AD02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La drotaeverina è un derivato dell'isochinolina che esercita un'azione spasmolitica sulla muscolatura liscia inibendo l'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), determinando un aumento della concentrazione di AMPc e, grazie all'inattivazione della catena leggera della chinasi della miosina (MLCK), al rilassamento del muscolo liscio.

In vitro, la drotaeverina inibisce l'attività dell'enzima PDE IV e non influenza l'attività degli isoenzimi fosfodiesterasi III (PDE III) e fosfodiesterasi V (PDE V). La PDE IV ha un'importante funzione nel ridurre l'attività contrattile del muscolo liscio; pertanto, gli inibitori selettivi di questo enzima possono risultare utili nel trattamento di malattie caratterizzate da iperreattività e di diverse patologie accompagnate da spasmi del tratto gastrointestinale.

Nelle cellule muscolari lisce del miocardio e dei vasi sanguigni, l'AMPc viene idrolizzato principalmente dall'isoenzima PDE III; per questo motivo, la drotaeverina rappresenta un efficace spasmolitico privo di significativi effetti collaterali sul sistema cardiovascolare e di una forte azione terapeutica su tale sistema.

La drotaeverina è efficace nei confronti degli spasmi della muscolatura liscia di origine sia nervosa che muscolare. Essa agisce sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, del sistema biliare, del sistema genito-urinario e del sistema vascolare indipendentemente dal tipo di innervazione autonoma. Migliora la circolazione tissutale grazie alla sua capacità di dilatare i vasi sanguigni.

L'effetto della drotaeverina è più intenso rispetto a quello della papaverina, con un'assorbimento più rapido e completo, ed una minore legame con le proteine del siero. Un ulteriore vantaggio della drotaeverina è che, a differenza della papaverina, dopo somministrazione parenterale non si osserva l'effetto collaterale rappresentato dalla stimolazione respiratoria.

Farmacocinetica.

La drotaeverina viene rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione parenterale. Si lega in misura significativa (95-98%) alle proteine plasmatiche umane, in particolare all'albumina e alle globuline gamma e beta. Dopo il metabolismo primario, il 65% della dose somministrata raggiunge la circolazione sistemica in forma invariata.

Viene metabolizzata nel fegato. L'emivita biologica è di 8-10 ore.

Entro 72 ore, la drotaeverina viene eliminata quasi completamente dall'organismo: oltre il 50% viene escreto con le urine e circa il 30% con le feci. La drotaeverina viene eliminata principalmente sotto forma di metaboliti; non viene rilevata in forma invariata nell'urina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Spasmi della muscolatura liscia associati a malattie del tratto biliare: colicistolitiasi, colangiolitiasi, colecistite, pericolecistite, colangite, papillite.

Spasmi della muscolatura liscia nelle malattie del tratto urinario: nefrolitiasi, uretrolitiasi, pielite, cistite, tenesmo della vescica urinaria.

Come trattamento di supporto (quando l'uso del medicinale in forma di compresse non è possibile):

• negli spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale: ulcera gastrica e duodenale, gastrite, spasmofilia cardio e/o pilorica, enterite, colite;
• nelle malattie ginecologiche: dismenorrea.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità individuale accertata al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale (in particolare al sodio metabisolfito);
• ipersensibilità al sodio disolfito;
• insufficienza epatica, renale o cardiaca grave (sindrome da bassa gittata cardiaca).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli inibitori della fosfodiesterasi (drotaverina, papaverina) riducono l'effetto antiparkinsoniano della levodopa. È necessario usare il medicinale con cautela in concomitanza con la levodopa, poiché l'effetto antiparkinsoniano di quest'ultima si riduce e si intensificano rigidità e tremore.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

A causa del rischio di insorgenza di collasso in caso di somministrazione endovenosa, il paziente deve trovarsi in posizione supina!

Utilizzare con cautela in caso di ipotensione arteriosa.

Il medicinale contiene metabisolfito, che può causare reazioni di tipo allergico, compresi sintomi da shock anafilattico e broncospasmo nei pazienti sensibili, in particolare in coloro che hanno in anamnesi asma o allergia. In caso di ipersensibilità al metabisolfito sodico, si deve evitare la somministrazione parenterale del medicinale.

Occorre prestare cautela nella somministrazione parenterale del medicinale alle donne in gravidanza (vedere la sezione «Uso durante la gravidanza o l’allattamento»).

Pediatria. Non sono stati condotti studi clinici sull’uso del medicinale nei bambini.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. I risultati di studi clinici retrospettivi hanno mostrato che l’assunzione orale del medicinale non ha causato alcun caso di teratogenicità o embriotossicità. Tuttavia, il medicinale deve essere somministrato alle donne in gravidanza con cautela. Evitare l’uso di drotaverina durante il parto.

Allattamento. A causa della mancanza di dati da studi adeguati sugli animali durante l’allattamento, la somministrazione del medicinale non è raccomandata.

Fertilità. Non sono disponibili dati riguardo l’effetto sul sistema riproduttivo umano.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari.

È necessario avvertire i pazienti che, dopo la somministrazione parenterale, specialmente per via endovenosa, si raccomanda di astenersi dalla guida di autoveicoli e dall’esecuzione di attività che richiedono particolare attenzione.

Modalità e dosaggio.

La dose media giornaliera abituale per adulti è di 40-240 mg (in 1-3 somministrazioni singole) per via intramuscolare.

In caso di coliche acute negli adulti con calcoli nelle vie urinarie o biliari – 40-80 mg per via endovenosa.

Neonati e bambini. Non sono stati condotti studi clinici sull'uso del medicinale nei bambini.

Sovradosaggio.

Manifestazioni: il sovradosaggio di drotaverina è stato associato a disturbi del ritmo e della conduzione cardiaca, inclusa la completa blocco dei rami del fascio di His e arresto cardiaco, che può essere fatale.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere attentamente monitorato dal medico e deve ricevere un trattamento sintomatico, comprendente induzione del vomito e/o lavanda gastrica.

Effetti indesiderati.

Effetti indesiderati osservati durante studi clinici e potenzialmente attribuibili al drotaverina, classificati per sistemi e organi.

Dal punto di vista del sistema immunitario.

Reazioni allergiche, comprese angioedema, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, febbre, brividi, aumento della temperatura corporea, debolezza, specialmente nei pazienti con ipersensibilità al metabisolfito.

Sono stati segnalati casi di shock anafilattico con esiti letali e non letali in seguito all'uso della forma iniettabile.

Il medicinale contiene metabisolfito, che può provocare reazioni di tipo allergico, inclusi sintomi da anafilassi e broncospasmo in pazienti sensibili, in particolare in coloro con anamnesi di asma o allergia.

Dal punto di vista del sistema cardiovascolare.

Tachicardia, ipotensione arteriosa.

Dal punto di vista del sistema nervoso.

Cefalea, vertigini, insonnia.

Dal punto di vista del sistema gastrointestinale.

Nausea, stitichezza, vomito.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione.

Reazioni locali nel sito di iniezione.

Durata della validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

2 ml in fiale. 5 o 100 fiale per confezione; oppure 5 fiale in blister, 1 blister per confezione.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per azioni privata «Lekhim-Kharkiv».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.

Ucraina, 61115, Oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyn Pototskoho, 36.