No-spa®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NO-H-SHA® (NO-H-SHA®)

Composición:

Principio activo: drotaverina;

1 ml de solución contiene 20 mg de clorhidrato de drotaverina, en cálculo sobre sustancia seca;

Sustancias auxiliares: etanol 96 %, metabisulfito de sodio (E 223), agua para preparaciones inyectables.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente de color amarillo verdoso.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en alteraciones funcionales gastrointestinales. Drotaverina. Código ATC A03AD02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El drotraverina es un derivado de la isoquinolina que ejerce un efecto espasmolítico sobre el músculo liso mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa IV (PDE IV), lo que provoca un aumento en la concentración de AMP cíclico (cAMP) y, gracias a la inactivación de la cadena ligera de la quinasa de miosina (MLCK), conduce al relajamiento del músculo liso.

In vitro, la drotraverina inhibe la actividad de la enzima PDE IV y no afecta a los isoenzimas de la fosfodiesterasa III (PDE III) ni de la fosfodiesterasa V (PDE V). La PDE IV tiene una gran importancia funcional en la reducción de la actividad contráctil del músculo liso, por lo que los inhibidores selectivos de esta enzima pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades que cursan con hiperactividad, así como en diversas afecciones que provocan espasmos del tracto gastrointestinal.

En las células del músculo liso del miocardio y de los vasos sanguíneos, el cAMP se hidroliza principalmente por el isoenzima PDE III; por ello, la drotraverina es un agente espasmolítico eficaz que no produce efectos adversos significativos sobre el sistema cardiovascular ni una acción terapéutica intensa sobre este sistema.

La drotraverina es eficaz frente a los espasmos del músculo liso de origen tanto nervioso como muscular. Actúa sobre el músculo liso del sistema gastrointestinal, biliar, genitourinario y vascular independientemente del tipo de su inervación autónoma. Mejora la circulación tisular gracias a su capacidad de dilatar los vasos sanguíneos.

El efecto de la drotraverina es más potente que el de la papaverina, su absorción es más rápida y completa, y presenta menor unión a las proteínas plasmáticas. Otra ventaja de la drotraverina es que, a diferencia de la papaverina, tras su administración parenteral no se observa el efecto adverso de estimulación respiratoria.

Farmacocinética.

La drotraverina se absorbe rápida y completamente tras la administración parenteral. Se une en gran medida (95-98 %) a las proteínas del plasma sanguíneo humano, especialmente a la albúmina y a las globulinas gamma y beta. Tras el metabolismo primario, el 65 % de la dosis administrada llega a la circulación sistémica sin cambios.

Se metaboliza en el hígado. El período de semivida biológico es de 8-10 horas.

En un plazo de 72 horas, la drotraverina se elimina prácticamente por completo del organismo: más del 50 % se excreta por la orina y aproximadamente el 30 % por las heces. Principalmente, la drotraverina se elimina en forma de metabolitos; no se detecta en orina en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Espasmos de la musculatura lisa asociados a enfermedades del tracto biliar: colecistolitiasis, colangiolitiasis, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis.

Espasmos de la musculatura lisa en enfermedades del tracto urinario: nefrolitiasis, ureterolitiasis, pielitis, cistitis, tenesmos de la vejiga urinaria.

Como tratamiento complementario (cuando no es posible la administración del medicamento en forma de comprimidos):

• en espasmos de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal: úlcera péptica del estómago y duodeno, gastritis, espasmo cardíaco y/o pilórico, enteritis, colitis;
• en enfermedades ginecológicas: dismenorrea.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad individual aumentada al principio activo o a cualquiera de los componentes del medicamento (especialmente al metabisulfito sódico);
• hipersensibilidad al disulfito sódico;
• insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave (síndrome de bajo gasto cardíaco).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los inhibidores de la fosfodiesterasa (drotraverina, papaverina) reducen el efecto antiparkinsoniano de la levodopa. Debe tenerse precaución al administrar conjuntamente este medicamento con levodopa, ya que el efecto antiparkinsoniano de esta última disminuye y se intensifican la rigidez y el temblor.

Características de uso.

Debido al riesgo de colapso, ¡al administrar el medicamento por vía intravenosa el paciente debe estar en posición supina!

Debe administrarse con precaución en caso de hipotensión arterial.

El medicamento contiene metabissulfito, que puede provocar reacciones de tipo alérgico, incluyendo síntomas de shock anafiláctico y broncoespasmo en pacientes sensibles, especialmente en aquellos con antecedentes de asma o alergia. En caso de hipersensibilidad al metabissulfito sódico, debe evitarse la administración parenteral del medicamento.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento por vía parenteral en mujeres embarazadas (ver sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

Niños. No se han realizado estudios clínicos sobre la administración del medicamento en niños.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Los resultados de estudios clínicos retrospectivos han demostrado que la administración oral del medicamento no ha provocado ningún caso de teratogenicidad ni embriotoxicidad. Sin embargo, debe administrarse con precaución en mujeres embarazadas. No se debe utilizar la drota-verina durante el parto.

Lactancia. Debido a la falta de datos de estudios adecuados en animales, durante la lactancia no se recomienda la administración del medicamento.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

Debe advertirse a los pacientes que, tras la administración parenteral, especialmente por vía intravenosa, se recomienda abstenerse de conducir vehículos o realizar trabajos que requieran un alto grado de atención.

Vía de administración y dosis.

La dosis diaria media habitual para adultos es de 40-240 mg (en 1-3 administraciones separadas) por vía intramuscular.

En casos de cólicos agudos en pacientes adultos con cálculos en las vías urinarias o biliares: 40-80 mg por vía intravenosa.

Niños. No se han realizado estudios clínicos sobre la administración del medicamento en niños.

Sobredosis.

Síntomas: la sobredosis de drotaverina se ha asociado con alteraciones del ritmo y de la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo de las ramas del haz de His y paro cardíaco, que puede ser letal.

En caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia médica y recibir tratamiento sintomático, que incluye inducción del vómito y/o lavado gástrico.

Reacciones adversas.

Reacciones adversas observadas durante estudios clínicos y que posiblemente fueron causadas por el drotaverina, clasificadas por sistemas orgánicos.

Del sistema inmunológico.

Reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria, erupciones cutáneas, picazón, rubor, escalofríos, aumento de la temperatura corporal, debilidad, especialmente en pacientes con hipersensibilidad al metabisulfito.

Se han notificado casos de shock anafiláctico con resultados fatales y no fatales tras la administración de la forma inyectable.

El medicamento contiene metabisulfito, que puede provocar reacciones de tipo alérgico, incluyendo síntomas de shock anafiláctico y broncoespasmo en pacientes sensibles, especialmente en aquellos con antecedentes de asma o alergia.

Del sistema cardiovascular.

Taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema nervioso.

Cefalea, mareo, insomnio.

Del tracto gastrointestinal.

Náuseas, estreñimiento, vómitos.

Alteraciones generales y reacciones en el sitio de administración.

Reacciones locales en el sitio de inyección.

Plazo de caducidad.

3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, en el embalaje original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

2 ml en ampollas. Caja con 5 o 100 ampollas; o 5 ampollas en blíster, 1 blíster por caja.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Empresa Accionaria Privada «Lekhim-Járkov».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototskogo, número 36.