Нитромакс

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства НИТРОМАКС (NITROMAX)

Состав:

действующее вещество: glyceryl trinitrate;

1 таблетка содержит 0,3 мг, 0,4 мг или 0,5 мг нитроглицерина;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; сахар сферический; кросповидон; магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки сублингвальные.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской, возможно, шероховатой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ C01D A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нитроглицерин — периферический вазодилататор с преобладающим влиянием на периферические сосуды.

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, расположенный в гладкомышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается с образованием оксида азота (NO), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу, ответственную за образование циклического гуанозин-3'5'-монофосфата (цГМФ), являющегося медиатором релаксации.

Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельность сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что вызывает центральное угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменения конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависят от взаимодействия центральных и периферических процессов. Угнетение вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, являющихся результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно — на ключевые показатели дыхательной цепи: соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Непрямое симпатомиметическое действие, а также кумуляция циклического аденозинмонофосфата (АМФ) в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно угнетает как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшение венозного возврата — эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением преднагрузки и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению объема крови, поступающей к сердцу, снижению преднагрузки, а расширение артерий — к уменьшению общего периферического сопротивления и снижению постнагрузки, что в конечном итоге облегчает работу сердца и улучшает коронарный кровоток.

Происходит перераспределение кровотока в миокарде в пользу зоны ишемии, усиливается инотропная функция миокарда. Снижаются конечнодиастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиальной области миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению энергозатрат левого желудочка и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что позволяет применять нитроглицерин при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании тератогенного или токсического действия на эмбрион выявлено не было.

Фармакокинетика.

После сублингвального применения эффект наступает уже через 0,5–2 минуты; 75 % пациентов отмечают улучшение в течение первых 3 минут, ещё 15 % — в течение 4–15 минут.

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает преимущественно в системный кровоток. Всасывается 60–75 % принятой дозы. Через 2–4 минуты после приёма достигается максимальная концентрация в плазме крови — 2,3 мкг/л, к 8-й минуте — снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитрированные метаболиты, например 1,2- и 3,4-динитраты, действуют слабее и имеют более продолжительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина — около 30 минут. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путём образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. Из органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (исходный продукт) почти не определяются. Наиболее активно метаболизируются в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глутатионзависимой редуктазы, локализованной в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, не требующего восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется, прежде всего, в артериовенозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под действием глутатион-S-редуктазы, биотрансформируется в печени до ди-, мононитратов и глицерина. При приёме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Метаболиты нитроглицерина экскретируются преимущественно почками, часть метаболитов выводится через лёгкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25–30 л.

Период полувыведения — 4–5 минут. Период полувывед游戏副本ов — 4 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нитратам и вспомогательным компонентам лекарственного средства; церебральная ишемия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, недавняя травма головы, брадикардия (менее 50 уд/мин), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт. ст.), шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением давления наполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), тампонада сердца, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафила, тадалафила, варденафила), выраженная анемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, сапроптерином, ингибиторами моноаминоксидазы, этанолом и этанолсодержащими препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаинамидом, ацетилцистеином, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) — противопоказано одновременное применение нитроглицерина с этими препаратами, поскольку существует риск неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений.

Возможен развитием толерантности к нитроглицерину при одновременном применении с нитратными препаратами длительного действия.

Одновременное применение с препаратами, вызывающими сухость во рту (антихолинергические, антимускариновые, трициклические антидепрессанты), снижает эффективность сублингвальных нитратов.

Одновременное сублингвальное применение нитроглицерина и апоморфина может усиливать гипотензивный эффект.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитическим действием, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие уменьшения секреции и биоусвоения препарата.

Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышению артериального давления (вследствие увеличения биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертывания крови, что может потребовать снижения дозы гепарина, раннего и частого лабораторного мониторинга свертывания крови).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, пептиотрин, кортикостероиды, стимуляторы центральной нервной системы, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Доноры сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Особенности применения.

С осторожностью применять у пациентов с неконтролируемой гиповолемией, сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в лёгочной артерии, тяжелой анемией, гипертиреозом, гипоксемией, гипотермией, инфарктом миокарда в анамнезе, недостаточным питанием и тяжелыми почечными и/или печеночными нарушениями (риск развития метгемоглобинемии).

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пожилым пациентам. В период лечения не допускается употребление алкоголя; противопоказаны посещение бани, сауны, принятие горячего душа.

Таблетку нельзя разжёвывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность), требующее повышения дозы. При длительном применении, чтобы предотвратить развитие толерантности, рекомендуется прерывистый приём препарата в течение суток (с интервалом 10–12 часов) или одновременное применение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. При развитии толерантности иногда следует временно отменить применение нитроглицерина (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Перед первым применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом!

Пациент должен обязательно сообщить врачу о предыдущей реакции на приём лекарственных средств данной группы.

При приёме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе из положения лёжа или сидя в вертикальное положение, при употреблении алкоголя, при выполнении физических упражнений в жаркую погоду.

Если нечёткость зрения или сухость во рту сохраняются или выражены значительно, лечение необходимо прекратить.

Выраженность головной боли при приёме препарата может быть уменьшена путём снижения его дозы и/или одновременного приёма валокордина (валерианы).

Риск развития метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приёме нитроглицерина, приёме высоких доз препарата пациентами с печеночной недостаточностью. При развитии метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот — метилтиония хлорид (метиленовый синий). Если существует необходимость дальнейшего применения нитратов, обязательно следует контролировать содержание метгемоглобина.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать данный лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата НИТРОМАКС в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует помнить, что приём нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.

Способ применения и дозы.

При стенокардии НИТРОМАКС следует принимать сублингвально сразу после возникновения приступа. Обычная доза препарата — 0,5 мг; для многих пациентов со стабильной стенокардией эффективной является более низкая доза — 0,3 мг или 0,4 мг. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять ещё 1 таблетку.

При отсутствии терапевтического эффекта после приёма 1–1,5 мг препарата необходимо немедленно вызвать врача (высока вероятность развития инфаркта миокарда)!

НИТРОМАКС действует в течение 30 минут. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Однако если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо применять НИТРОМАКС. Толерантность к сублингвальным формам нитратов развивается редко, однако при её возникновении у некоторых пациентов дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя её до 1,0–1,5 мг.

Дети.

Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому его не рекомендуется применять в данной возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, потеря сознания, учащённое сердцебиение, колики, диарея, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышение температуры тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.

При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) — коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями; в тяжёлых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород; при метгемоглобинемии — метиленовый синий, если у пациентов нет дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Оценить насыщение крови кислородом. При уровне насыщения 1–2 мг/кг массы тела следует назначать кислородную терапию.

Побочные реакции.

При применении лекарственного средства сообщалось о возникновении нижеперечисленных побочных реакций.

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая крапивницу, зуд; гиперемия кожных покровов, бледность, анафилактический шок.

Прочие: возбуждение, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия, ощущение жара.

Также сообщалось об единичных случаях побочных реакций: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 50 таблеток в банке из светозащитного стекла, по 4 банки в пачке из картона.

По 100 таблеток в банке из светозащитного стекла в пачке из картона.

По 50 таблеток в банке из светозащитного стекла, по 3 банки в блистере, по 1 блистеру в пачке из картона.

По 50 таблеток в банке из светозащитного стекла, по 3 банки в блистере с фольгой, по 1 блистеру в пачке из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ООО НПФ «МИКРОХИМ» (производственное подразделение (все стадии производственного процесса))

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.

Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства НИТРОМАКС можно по телефону +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно).

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

НИТРОМАКС

(NITROMAX)

Состав:

действующее вещество: glyceryl trinitrate;

1 таблетка содержит 0,3 мг, 0,4 мг или 0,5 мг нитроглицерина;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал картофельный; сахар сферический; кросповидон; магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки сублингвальные.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской, возможно, шероховатой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ C01D A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нитроглицерин — периферический вазодилататор с преобладающим влиянием на периферические сосуды.

Нитроглицерин оказывает прямое действие на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, расположенный в гладкомышечной оболочке стенки сосудов. В гладких мышцах нитроглицерин ферментативно превращается с образованием оксида азота (NO), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу, ответственную за образование циклического гуанозин-3'5'-монофосфата (цГМФ), являющегося медиатором релаксации.

Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельность сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в головном мозге и сердце, что вызывает центральное угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменения конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависят от взаимодействия центральных и периферических процессов. Угнетение вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, являющееся результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно — на ключевые показатели дыхательной цепи: соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Непрямое симпатомиметическое действие, а также кумуляция циклического аденозинмонофосфата (АМФ) в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно угнетает как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшение венозного притока — эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением преднагрузки и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению объема крови, поступающей к сердцу, снижению преднагрузки, а расширение артерий — к уменьшению общего периферического сопротивления и снижению постнагрузки, что в конечном итоге облегчает работу сердца и улучшает коронарный кровоток.

Происходит перераспределение кровотока в миокарде в пользу зоны ишемии, усиливается инотропная функция миокарда. Снижаются конечное диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиальной области миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению энергетических затрат левого желудочка и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что позволяет применять нитроглицерин при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов суживаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании тератогенного или токсического действия на эмбрион выявлено не было.

Фармакокинетика.

После сублингвального применения эффект наступает уже через 0,5–2 минуты; 75 % пациентов отмечают улучшение в течение первых 3 минут, еще 15 % — в течение 4–15 минут.

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60–75 % принятой дозы. Через 2–4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови — 2,3 мкг/л, к 8-й минуте снижается на 50 %, а уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитрированные метаболиты, например 1,2- и 3,4-динитраты, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина — около 30 минут. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. Из органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (исходный продукт) почти не определяются. Наиболее активно метаболизируются в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глутатионзависимой редуктазы, локализованной в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, не требующего восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется, прежде всего, в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под действием глутатион-S-редуктазы, биотрансформируется в печени до ди-, мононитратов и глицерина. При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Метаболиты нитроглицерина экскретируются преимущественно почками, часть метаболитов выводится через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25–30 л/мин.

Период полувыведения — 4–5 минут. Период полувывед游戏副本ов — 4 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нитратам и вспомогательным компонентам лекарственного средства; церебральная ишемия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг, повышение внутричерепного давления, недавно перенесенная травма головы, брадикардия (менее 50 уд/мин), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт. ст.), шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением давления наполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), тампонада сердца, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафил, тадалафил, варденафил), выраженная анемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, сапроптерином, ингибиторами моноаминоксидазы, этанолом и содержащими этанол препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаинамидами, ацетилцистеином, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) — одновременное применение нитроглицерина с этими препаратами противопоказано, поскольку существует риск неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений.

Возможен развитием толерантности к нитроглицерину при одновременном применении с нитратными препаратами пролонгированного действия.

Одновременное применение с препаратами, вызывающими сухость во рту (антихолинергические, антимускариновые, трициклические антидепрессанты), снижает эффективность сублингвальных нитратов.

Одновременное сублингвальное применение нитроглицерина и апоморфина может усиливать гипотензивный эффект.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитическим действием, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие уменьшения секреции и биоусвоения препарата.

Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышению артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать уменьшения дозы гепарина, раннего и частого лабораторного мониторинга свертываемости крови).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питьютропин, кортикостероиды, стимуляторы центральной нервной системы, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Доноры сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Особенности применения.

С осторожностью применять у пациентов с неконтролируемой гиповолемией, сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в лёгочной артерии, тяжёлой анемией, гипертиреозом, гипоксемией, гипотермией, инфарктом миокарда в анамнезе, недостаточным питанием и тяжёлыми нарушениями функции почек и/или печени (риск развития метгемоглобинемии).

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пожилым пациентам. В период лечения не допускается употребление алкоголя; противопоказаны посещение бани, сауны, приём горячего душа.

Таблетку нельзя разжёвывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность), требующее увеличения дозы. При длительном применении, чтобы предотвратить развитие толерантности, рекомендуется прерывистый приём препарата в течение суток (с интервалом 10–12 часов) или одновременное применение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. При развитии толерантности иногда следует временно отменить применение нитроглицерина (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Перед первым применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом!

Пациент должен обязательно сообщить врачу о предыдущей реакции на приём лекарственных средств этой группы.

При приёме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе из положения лёжа или сидя в вертикальное положение, при употреблении алкоголя, при выполнении физических упражнений в жаркую погоду.

Если нечёткость зрения или сухость во рту сохраняются или выражены сильно, лечение необходимо прекратить.

Выраженность головной боли при приёме препарата может быть уменьшена путём снижения его дозы и/или одновременного приёма валокордина (валерианы).

Риск развития метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приёме нитроглицерина, приёме высоких доз препарата у пациентов с печеночной недостаточностью. При развитии метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот — хлорид метилтиония (метиленовый синий). Если существует необходимость дальнейшего применения нитратов, обязательно следует контролировать содержание метгемоглобина.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать данный лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата НИТРОМАКС в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует помнить, что приём нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.

Способ применения и дозы.

При стенокардии НИТРОМАКС следует принимать сублингвально сразу после возникновения приступа. Обычная доза препарата — 0,5 мг; для многих пациентов со стабильной стенокардией эффективна и меньшая доза — 0,3 мг или 0,4 мг. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять ещё 1 таблетку.

При отсутствии терапевтического эффекта после приёма 1–1,5 мг препарата необходимо немедленно вызвать врача (вероятно развитие инфаркта миокарда)!

НИТРОМАКС действует в течение 30 минут. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Однако если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо применять НИТРОМАКС. Толерантность к сублингвальным формам нитратов развивается редко, однако при её возникновении у некоторых пациентов дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя её до 1,0–1,5 мг.

Дети.

Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому не рекомендуется применять его у данной возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, потеря сознания, учащённое сердцебиение, колики, диарея, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышение температуры тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.

При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) — коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями; в тяжёлых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород; при метгемоглобинемии — метиленовый синий, если у пациентов отсутствует дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Оценить сатурацию. При уровне сатурации 1–2 мг/кг массы тела следует назначать кислородную терапию.

Побочные реакции.

При применении лекарственного средства сообщалось о возникновении нижеперечисленных побочных реакций.

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая крапивницу, зуд; гиперемия кожных покровов, бледность, анафилактический шок.

Другие: возбуждение, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия, ощущение жара.

Также сообщалось об отдельных случаях побочных реакций: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 50 таблеток в банке из светозащитного стекла, по 4 банки в пачке из картона.

По 100 таблеток в банке из светозащитного стекла в пачке из картона.

По 50 таблеток в банке из светозащитного стекла, по 3 банки в блистере, по 1 блистеру в пачке из картона.

По 50 таблеток в банке из светозащитного стекла, по 3 банки в блистере из фольги, по 1 блистеру в пачке из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ООО НВФ «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии, не включая контроль/испытание серии)

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 01013, г. Киев, ул. Будиндустрії, д. 5

Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете по телефону +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно).