Нитроксолин

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НИТРОКСОЛИН (NITROXOLINE)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит нитроксолина 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, сахар белый, повидон 25, титана диоксид (Е 171), желатин, магния карбонат тяжелый, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), желтый «Западный FCF» (Е 110).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от жёлто-оранжевого до оранжевого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые.

На изломе при рассмотрении под лупой видно ядро, окружённое двумя сплошными слоями.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Другие антибактериальные средства. Нитроксолин.

Код АТХ J01X X07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нитроксолин — синтетический уроантисептик, действующий по механизму хелатирования. Он блокирует функцию фермента, связывая ионы металлов в ферментах микроорганизмов, предотвращая таким образом связывание этих ферментов с соответствующим субстратом. Это приводит к бактериостатическому, бактерицидному и фунгицидному эффекту. В субингибирующих концентрациях в моче нитроксолин как в исходной форме, так и в виде глюкуронида подавляет адгезию уропатогенной бактерии Escherichia coli к эпителию мочеполового тракта.

Нитроксолин эффективен в отношении широкого спектра грамположительных, грамотрицательных бактерий и грибов. Спектр его антибактериальной и противогрибковой активности охватывает большинство микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей.

К микроорганизмам, чувствительным к нитроксолину, относятся Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

К микроорганизмам, частично чувствительным к нитроксолину, относятся Proteus spp., Staphylococcus spp.

К микроорганизмам, нечувствительным к нитроксолину, относятся Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаэробные бактерии.

Также установлена чувствительность к нитроксолину стрептококков, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae и Haemophilus influenzae.

Фармакокинетика.

Нитроксолин быстро и почти полностью (90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального применения. Средняя пиковая концентрация в плазме крови после однократной пероральной дозы 200 мг достигается через 1,5–2 часа и составляет 4–4,7 мг/л. Период полувыведения из сыворотки крови составляет приблизительно 2 часа. После внутреннего применения нитроксолина достигаются высокие концентрации в моче как конъюгированного, так и неконъюгированного нитроксолина. Нитроксолин метаболизируется в печени, где конъюгируется с глюкуроновой и серной кислотой. Нитроксолин выводится в виде глюкуронида главным образом с мочой (55–60 %) и в меньшей степени — с желчью. Только 5 % выводится с мочой в неконъюгированной активной форме.

Клинические характеристики.

Показания.

Острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и грибами, чувствительными к нитроксолину.

Профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нитроксолину или к любому компоненту лекарственного средства, а также к хинолинам; тяжелая печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 0,33 мл/с).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нитроксолин не следует применять совместно с препаратами, содержащими гидроксихинолины или их производные.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магний, всасывание нитроксолина замедляется.

Нитроксолин снижает эффективность налидиксовой кислоты.

При совместном применении с препаратами тетрациклиновой группы наблюдается суммация эффектов каждого препарата.

При применении вместе с нистатином и леворином отмечается потенцирование действия.

Не следует сочетать нитроксолин с нитрофуранами во избежание суммации негативного нейротропного эффекта.

Особенности применения.

С осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек из-за возможности кумуляции нитроксолина. С осторожностью препарат назначать пациентам с катарактой. При повторном и длительном лечении высокими дозами галогенпроизводных гидроксихинолина описаны случаи развития периферического неврита и неврита зрительного нерва. Нитроксолин является нитропроизводным хинолина, и для него такие побочные явления не наблюдались, однако рекомендуется соблюдать осторожность при лечении нитроксолином: такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача. Лечение не должно превышать 4 недель без дополнительного медицинского обследования.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Препарат содержит краситель «Жёлтый закат FCF» (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления грудью не установлены, поэтому нитроксолин не следует назначать в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о негативном влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые: рекомендуемая суточная доза – 400–800 мг, разделенная на 4 приема. Средняя суточная доза составляет 400 мг (по 2 таблетки 4 раза в сутки до еды). При тяжелых заболеваниях суточную дозу можно увеличить до 800 мг (по 4 таблетки 4 раза в сутки). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 800 мг.

Дети в возрасте от 3 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 200–400 мг (по 1–2 таблетки 4 раза в сутки до еды).

Длительность лечения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При хронических инфекциях препарат назначают повторными курсами продолжительностью 2 недели с двухнедельными перерывами (курс лечения может продолжаться несколько месяцев).

Нарушение функции почек.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 0,33 мл/с) обычную дозу следует уменьшить вдвое.

Нарушение функции печени.

При нарушении функции печени обычную дозу следует уменьшить вдвое.

Пожилые пациенты.

Коррекция дозы не требуется.

Дети.

Детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применение препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Передозировка.

Информация о передозировке нитроксолина отсутствует. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в отдельных случаях возможны диспептические явления (тошнота, рвота, вздутие, потеря аппетита), которых можно избежать, применяя лекарственное средство во время еды.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: снижение активности трансаминаз, нарушение функции печени.

Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции, такие как кожные высыпания, зуд, которые быстро исчезают после прекращения применения препарата; очень редко — аллергические реакции с развитием тромбоцитопении.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, атаксия, парестезии, полинейропатия.

Со стороны почек: снижение содержания мочевой кислоты в плазме крови.

Поскольку нитроксолин выводится почками, моча окрашивается в интенсивный жёлтый цвет.

Другие: общая слабость, тахикардия.

Препарат содержит краситель «Жёлтый закат FCF» (Е 110), который может вызывать аллергические реакции, включая астму. Особенно это касается пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 5 блистеров в картонной пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 80 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО «Технолог»

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Стара Прорізна, дом 8.