Nitroxolina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE NITROXOLINA (NITROXOLINE)

Composizione:

Principio attivo: 1 compressa contiene 50 mg di nitroxolina;

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di patata, talco, stearato di magnesio, biossido di silicio colloidale anidro, zucchero bianco, povidone 25, biossido di titanio (E 171), gelatina, carbonato di magnesio pesante, polietilenglicole 6000 (macrogol 6000), giallo FCF (E 110).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma rotonda, rivestite, di colore giallo-arancione fino all'arancione, con superfici superiore e inferiore convessa.

All'osservazione della sezione sotto lente d'ingrandimento si nota un nucleo circondato da due strati continui.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antibatterici per uso sistemico. Altri agenti antibatterici. Nitroxolina.

Codice ATC J01X X07.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Nitroxolina – un uroantiseptico sintetico che agisce mediante meccanismo di chelazione. Blocca la funzione enzimatica legando gli ioni metallici negli enzimi dei microrganismi, impedendo così il legame di questi enzimi con il substrato specifico. Ciò determina un effetto batteriostatico, battericida e fungicida. A concentrazioni sub-inibitorie, la nitroxolina, sia nella forma originale che in quella di glucuronide, inibisce l'adesione del batterio urinario patogeno Escherichia coli all'epitelio del tratto urinario.

La nitroxolina è efficace contro un ampio spettro di batteri Gram-positivi, Gram-negativi e funghi. Lo spettro della sua attività antibatterica e antimicotica comprende la maggior parte dei microrganismi responsabili delle infezioni delle vie urinarie.

Fra i microrganismi sensibili alla nitroxolina rientrano Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

Fra i microrganismi parzialmente sensibili alla nitroxolina rientrano Proteus spp., Staphylococcus spp.

Fra i microrganismi non sensibili alla nitroxolina rientrano Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., batteri anaerobi.

È stata inoltre dimostrata sensibilità alla nitroxolina nei confronti di streptococchi, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae e Haemophilus influenzae.

Farmacocinetica

La nitroxolina viene rapidamente e quasi completamente (90%) assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. La concentrazione plasmatica media massima dopo una dose orale singola di 200 mg viene raggiunta entro 1,5–2 ore e corrisponde a 4–4,7 mg/l. Il tempo di dimezzamento dalla sieremia è di circa 2 ore. Dopo somministrazione orale di nitroxolina si raggiungono elevate concentrazioni nel sangue sia della forma coniugata che non coniugata. La nitroxolina viene metabolizzata nel fegato, dove coniuga con acido glucuronico e acido solforico. Viene escreta principalmente sotto forma di glucuronide attraverso l'urina (55–60%) e in misura minore attraverso la bile. Solo il 5% viene escreto nelle urine nella forma non coniugata e attiva.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Infezioni acute, croniche e ricorrenti delle vie urinarie causate da microrganismi gram-positivi e gram-negativi e da funghi sensibili alla nitroxolina.

Prevenzione delle infezioni ricorrenti delle vie urinarie.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla nitroxolina o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale, nonché alle chinoline; grave insufficienza epatica e renale (clearance della creatinina inferiore a 0,33 ml/s).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

La nitroxolina non deve essere utilizzata contemporaneamente a farmaci contenenti idrossichinoline o loro derivati.

L'assorbimento della nitroxolina viene rallentato se somministrata contemporaneamente ad antiacidi contenenti magnesio.

La nitroxolina riduce l'efficacia dell'acido nalidixico.

Quando somministrata insieme a farmaci del gruppo delle tetracicline, si osserva una sommazione degli effetti di ciascun farmaco.

L'associazione con nistatina e levorina determina un potenziamento dell'effetto.

Non si deve associare la nitroxolina ai nitrofuranici, per evitare la sommazione dell'effetto neurotropo negativo.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con alterazioni della funzionalità renale a causa della possibile cumulazione della nitroxolina. Il medicinale deve essere prescritto con cautela ai pazienti con cataratta. In seguito a trattamenti ripetuti e prolungati con alte dosi di derivati alogenati dell'idrossichinolina sono stati riportati casi di sviluppo di neuropatia periferica e neurite ottica. La nitroxolina è una sostanza nitroderivata della chinolina e per essa tali effetti indesiderati non sono stati osservati; tuttavia si raccomanda di prestare cautela nel trattamento con nitroxolina: tali pazienti devono essere attentamente monitorati dal medico. Il trattamento non deve superare le 4 settimane senza un ulteriore esame medico.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto non deve essere somministrato ai pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Il medicinale contiene il colorante «Giallo tramonto FCF» (E 110), che può provocare reazioni allergiche.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono disponibili dati sulla sicurezza ed efficacia dell'uso del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento; pertanto la nitroxolina non deve essere somministrata in questi periodi.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell'uso di macchinari.

Non sono disponibili dati riguardo un effetto negativo del medicinale sulla velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell'uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Adulti: la dose giornaliera raccomandata è di 400–800 mg, suddivisa in 4 somministrazioni. La dose giornaliera media è di 400 mg (2 compresse 4 volte al giorno prima dei pasti). In caso di malattie gravi, la dose giornaliera può essere aumentata fino a 800 mg (4 compresse 4 volte al giorno). La dose massima giornaliera per gli adulti è di 800 mg.

Bambini dai 3 anni di età: la dose giornaliera raccomandata è di 200–400 mg (1–2 compresse 4 volte al giorno prima dei pasti).

La durata del trattamento è stabilita dal medico in base alla natura e all’andamento della malattia. In caso di infezioni croniche, il farmaco deve essere somministrato in cicli ripetuti della durata di 2 settimane, con pause di 2 settimane (il ciclo di trattamento può protrarsi per diversi mesi).

Alterazioni della funzionalità renale.

Nei pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina > 0,33 ml/s), la dose abituale deve essere dimezzata.

Alterazioni della funzionalità epatica.

In caso di alterazione della funzionalità epatica, la dose abituale deve essere dimezzata.

Pazienti anziani.

Non è necessaria alcuna correzione della dose.

Bambini.

Non è raccomandato l’uso del medicinale sotto forma di compresse rivestite nei bambini di età inferiore a 3 anni.

Sovradosaggio.

Non sono disponibili informazioni riguardo al sovradosaggio di Nitroxolina. Il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati.

Apparato gastrointestinale: in singoli casi possono manifestarsi disturbi dispeptici (nausea, vomito, meteorismo, perdita di appetito), che possono essere evitati assumendo il medicinale durante i pasti.

Fegato e vie biliari: riduzione dell'attività delle transaminasi, alterazioni della funzionalità epatica.

Sistema immunitario: possibili reazioni allergiche come eruzioni cutanee, prurito, che scompaiono rapidamente dopo l'interruzione del trattamento; molto raramente reazioni allergiche con sviluppo di trombocitopenia.

Sistema nervoso: raramente cefalea, atassia, parestesie, polineuropatia.

Reni: riduzione dei livelli plasmatici di acido urico.

Poiché la nitroxolina viene escreta dai reni, l'urina può assumere un colore giallo intenso.

Altro: debolezza generale, tachicardia.

Il medicinale contiene il colorante «Giallo tramonto FCF» (E 110), che può provocare reazioni allergiche, compresa l'asma. Ciò riguarda in particolare i pazienti con ipersensibilità all'acido acetilsalicilico.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister; 1 o 5 blister in una confezione di cartone.

10 compresse in un blister; 80 blister in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

PrAT «Tekhnolohiya»

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 20300, Oblast' di Cherkasy, città di Uman', via Stara Prorizna, 8.