Nitroxolina

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NITROXOLINA (NITROXOLINE)

Composición:

Principio activo: 1 tableta contiene 50 mg de nitroxolina.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de patata, talco, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro, azúcar blanco, povidona 25, dióxido de titanio (E 171), gelatina, carbonato de magnesio pesado, polietilenglicol 6000 (macrogol 6000), amarillo vencedor FCF (E 110).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de forma redonda, recubiertas con película, de color amarillo anaranjado a naranja, con superficies superior e inferior convexas.

Al examinar el corte bajo lupa, se observa un núcleo rodeado por dos capas continuas.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antibacterianos para uso sistémico. Otros agentes antibacterianos. Nitroxolina.

Código ATC J01X X07.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

La nitroxolina es un urinantiséptico sintético que actúa mediante un mecanismo de quelación. Este fármaco bloquea la función enzimática al unirse a los iones metálicos presentes en las enzimas de los microorganismos, impidiendo así la unión de dichas enzimas a sus sustratos específicos. Este mecanismo produce un efecto bacteriostático, bactericida y fungicida. En concentraciones subinhibitorias, la nitroxolina, tanto en su forma original como en su forma conjugada con glucurónido, inhibe la fijación de la bacteria uropatógena Escherichia coli al epitelio del tracto urinario.

La nitroxolina es eficaz frente a un amplio espectro de bacterias grampositivas, gramnegativas y hongos. Su actividad antibacteriana y antifúngica abarca a la mayoría de los microorganismos que infectan las vías urinarias.

Entre los microorganismos sensibles a la nitroxolina se incluyen Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

Entre los microorganismos parcialmente sensibles a la nitroxolina se incluyen Proteus spp., Staphylococcus spp.

Entre los microorganismos resistentes a la nitroxolina se incluyen Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. y bacterias anaerobias.

Asimismo, se ha demostrado sensibilidad a la nitroxolina frente a estreptococos, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae y Haemophilus influenzae.

Farmacocinética.

La nitroxolina se absorbe rápidamente y casi por completo (90 %) desde el tracto gastrointestinal tras la administración oral. La concentración plasmática media máxima tras una dosis oral única de 200 mg se alcanza entre 1,5 y 2 horas y oscila entre 4 y 4,7 mg/l. El periodo de semivida de eliminación del suero sanguíneo es de aproximadamente 2 horas. Tras la administración oral, se alcanzan concentraciones elevadas de nitroxolina en la orina, tanto en forma conjugada como no conjugada. La nitroxolina se metaboliza en el hígado, donde se conjuga con ácido glucurónico y ácido sulfúrico. La excreción se produce principalmente en forma de glucurónido, principalmente por la orina (55-60 %) y en menor medida por la bilis. Solo el 5 % se excreta por la orina en forma no conjugada y activa.

Características clínicas.

Indicaciones.

Infecciones agudas, crónicas y recurrentes del tracto urinario causadas por microorganismos grampositivos, gramnegativos y hongos sensibles a la nitroxolina.

Prevención de infecciones recurrentes del tracto urinario.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la nitroxolina o a cualquiera de los componentes del medicamento, así como a las quinolinas; insuficiencia hepática o renal grave (aclaramiento de creatinina menor a 0,33 ml/s).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La nitroxolina no debe administrarse conjuntamente con medicamentos que contengan hidroxiquinolinas o sus derivados.

Cuando se administra simultáneamente con antiácidos que contienen magnesio, la absorción de nitroxolina se ralentiza.

La nitroxolina reduce la eficacia del ácido nalidíxico.

Cuando se utiliza conjuntamente con medicamentos del grupo de las tetraciclinas, se observa una sumación de los efectos de cada fármaco.

Cuando se administra junto con nistatina y levorina, se observa potenciación del efecto.

No se debe combinar la nitroxolina con nitrofuranos para evitar la sumación del efecto neurotrópico negativo.

Características de aplicación.

Administrar con precaución a pacientes con alteraciones de la función renal debido a la posibilidad de acumulación de nitroxolina. Asimismo, se debe administrar con precaución a pacientes con cataratas. En casos de tratamiento repetido y prolongado con altas dosis de derivados halogenados de hidroxicuinarizina se han descrito episodios de desarrollo de neuritis periférica y neuritis óptica. La nitroxolina es un compuesto nitrado derivado de la quinolina, y hasta la fecha no se han observado tales efectos adversos con esta sustancia; sin embargo, se recomienda extremar la precaución durante el tratamiento con nitroxolina: dichos pacientes deben permanecer bajo estricta supervisión médica. El tratamiento no debe superar las 4 semanas sin una evaluación médica adicional.

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto, no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento contiene el colorante «Amarillo anaranjado FCF» (E 110), que puede provocar reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se ha establecido la seguridad ni la eficacia del uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia; por lo tanto, la nitroxolina no debe administrarse durante estos períodos.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No existen datos sobre un efecto negativo del medicamento sobre la rapidez de reacción al conducir vehículos o al trabajar con otras máquinas.

Vía de administración y dosis.

Adultos: la dosis diaria recomendada es de 400–800 mg, repartida en 4 tomas. La dosis diaria media es de 400 mg (2 comprimidos 4 veces al día antes de las comidas). En enfermedades graves, la dosis diaria puede aumentarse hasta 800 mg (4 comprimidos 4 veces al día). La dosis diaria máxima para adultos es de 800 mg.

Niños a partir de 3 años: la dosis diaria recomendada es de 200–400 mg (1–2 comprimidos 4 veces al día antes de las comidas).

La duración del tratamiento la determina el médico según la naturaleza y evolución de la enfermedad. En infecciones crónicas, el medicamento debe administrarse en ciclos repetidos de 2 semanas de duración con pausas de 2 semanas (el curso de tratamiento puede prolongarse durante varios meses).

Alteración de la función renal.

En pacientes con insuficiencia renal moderada (clearance de creatinina mayor de 0,33 ml/s), la dosis habitual debe reducirse a la mitad.

Alteración de la función hepática.

En caso de alteración de la función hepática, la dosis habitual debe reducirse a la mitad.

Pacientes de edad avanzada.

No se requiere ajuste de la dosis.

Niños.

No se recomienda la administración del medicamento en forma de comprimidos recubiertos en niños menores de 3 años.

Sobredosis.

No hay información disponible sobre la sobredosis de nitroxolina. El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

Trastornos gastrointestinales: en casos aislados, pueden presentarse fenómenos dispepsia (náuseas, vómitos, distensión abdominal, pérdida de apetito), que pueden evitarse si se administra el medicamento durante las comidas.

Trastornos hepáticos y de las vías biliares: disminución de la actividad de las transaminasas, alteraciones de la función hepática.

Trastornos del sistema inmunitario: pueden producirse reacciones alérgicas, tales como erupciones cutáneas, prurito, que desaparecen rápidamente tras la interrupción del fármaco; muy raramente, reacciones alérgicas con desarrollo de trombocitopenia.

Trastornos del sistema nervioso: raramente, cefalea, ataxia, parestesias, polineuropatía.

Trastornos renales: disminución del contenido de ácido úrico en el plasma sanguíneo.

Dado que la nitroxolina se elimina por los riñones, la orina puede adquirir un color amarillo intenso.

Otros: debilidad generalizada, taquicardia.

El medicamento contiene el colorante «Amarillo del Oeste FCF» (E 110), que puede provocar reacciones alérgicas, incluyendo asma. Esto es especialmente relevante en pacientes con hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico.

Período de validez: 4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 1 ó 5 blísteres por estuche de cartón.

10 comprimidos en blíster; 80 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación: Bajo receta médica.

Fabricante:

Empresa conjunta «Tehnolog»

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stara Prorizna, 8.