Nitroksolin

INSTRUKCJA dot. stosowania leku NITROKSO LIN (Nitroksolin)

Skład:

substancja czynna: 1 tabletka zawiera nitroksolinu 50 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, talk, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, cukier biały, powidonon 25, dwutlenek tytanu (E 171), żelatyna, węglan magnezu ciężki, polietylenoglikol 6000 (makrogol 6000), żółty FCF (E 110).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, powlekane, od żółto-pomarańczowego do pomarańczowego koloru, z wypukłymi powierzchniami górnymi i dolnymi.

Przy podłużnym przekroju i badaniu pod lupą widoczne jest jądro otoczone dwoma ciągłymi warstwami.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Inne leki przeciwbakteryjne. Nitroksolin.

Kod ATC J01X X07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nitroksolin – syntetyczny środek przeciwinfekcyjny działający na drogi moczowe, działający poprzez mechanizm chelatowania. Blokuje on działanie enzymu poprzez wiązanie jonów metali w enzymach mikroorganizmów, zapobiegając w ten sposób wiązaniu się tych enzymów z odpowiednim substratem. Powoduje to działanie bakteriostatyczne, bakteriobójcze oraz grzybobójcze. W stężeniach subinhibicyjnych nitroksolin, zarówno w formie pierwotnej, jak i w formie glukuronidu, hamuje adhezję uropatogennych bakterii Escherichia coli do nabłonka dróg moczowo-płciowych.

Nitroksolin jest skuteczny wobec szerokiego zakresu bakterii Gram-dodatnich, Gram-ujemnych oraz grzybów. Zakres jego aktywności przeciwbakteryjnej i przeciwgrzybiczej obejmuje większość mikroorganizmów powodujących infekcje dróg moczowych.

Do mikroorganizmów wrażliwych na nitroksolin należą: Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

Do mikroorganizmów częściowo wrażliwych na nitroksolin należą: Proteus spp., Staphylococcus spp.

Do mikroorganizmów niewrażliwych na nitroksolin należą: Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., bakterie beztlenowe.

Stwierdzono również wrażliwość na nitroksolin następujących drobnoustrojów: paciorkowce, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae oraz Hemophilus influenzae.

Farmakokinetyka.

Nitroksolin jest szybko i niemal całkowicie (90%) wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Średnie stężenie szczytowe w osoczu po pojedynczej dawce doustnej 200 mg osiąga się po 1,5–2 godzinach i wynosi 4–4,7 mg/l. Okres półwyprowadzenia z osocza wynosi około 2 godziny. Po doustnym podaniu nitroksolinu osiąga się wysokie stężenia w moczu zarówno w formie skoniugowanej, jak i nieskonjugowanej. Nitroksolin jest metabolizowany w wątrobie, gdzie koniuje się z kwasem glukuronowym i siarkowym. Wydalany jest głównie z moczem (55–60%) w postaci glukuronidu, w mniejszym stopniu – z żółcią. Tylko 5% wydala się z moczem w formie nieskonjugowanej, aktywnej.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Ostre, przewlekłe i nawrotowe infekcje dróg moczowych wywołane przez mikroorganizmy Gram-dodatnie i Gram-ujemne oraz grzyby wrażliwe na Nitroksolin.

Profilaktyka nawrotowych infekcji dróg moczowych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na Nitroksolin lub którykolwiek z jego składników, a także na chinoliny; ciężka niewydolność wątroby i nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 0,33 ml/s).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nitroksolinu nie należy stosować razem z lekami zawierającymi hydroksychinoliny lub ich pochodne.

Podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwwstrętnymi zawierającymi magnez wchłanianie Nitroksolinu jest opóźnione.

Nitroksolin zmniejsza skuteczność kwasu nalidyksoowego.

Podczas jednoczesnego stosowania z lekami z grupy tetracyklin obserwuje się sumację działania każdego leku.

Podczas stosowania w połączeniu z nystatyną i leworyną obserwuje się wzajemne wzmocnienie działania.

Nie należy łączyć Nitroksolinu z nitrofuranami w celu uniknięcia sumacji negatywnego działania neurotropowego.

Szczególne środki ostrożności.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek ze względu na możliwość kumulacji nitroksolinu. Z ostrożnością należy przepisywać lek pacjentom z zaćmą. W przypadku powtarzającego się i długotrwałego leczenia wysokimi dawkami pochodnych halogenowych hydroksychinoliny opisano przypadki rozwoju neuropatii obwodowej oraz zapalenia nerwu wzrokowego. Nitroksolin jest pochodną nitrową chinoliny i nie obserwowano u niego takich działań niepożądanych, jednak zaleca się zachowanie ostrożności podczas leczenia nitroksolinem: pacjenci tacy powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza. Leczenie nie powinno przekraczać 4 tygodni bez dodatkowego badania medycznego.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Lek zawiera barwnik „Żółty zachód FCF” (E 110), który może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku w okresie ciąży lub karmienia piersią nie zostały ustalone, dlatego nitroksolinu nie należy przepisywać w tych okresach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie ma danych na temat negatywnego wpływu leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów samochodowych lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli: zalecana dawka dzienna – 400–800 mg, podzielona na 4 dawki. Średnia dawka dzienna wynosi 400 mg (po 2 tabletki 4 razy dziennie przed jedzeniem). W przypadku ciężkich chorób dawkę dzienną można zwiększyć do 800 mg (po 4 tabletki 4 razy dziennie przed jedzeniem). Maksymalna dawka dzienna dla dorosłych wynosi 800 mg.

Dzieci w wieku od 3 lat: zalecana dawka dzienna wynosi 200–400 mg (po 1–2 tabletki 4 razy dziennie przed jedzeniem).

Czas trwania leczenia określa lekarz w zależności od charakteru i przebiegu choroby. W przypadku infekcji przewlekłych lek należy stosować cyklicznie w cyklach trwających po 2 tygodnie z dwutygodniowymi przerwami (leczenie może trwać kilka miesięcy).

Zaburzenia funkcji nerek.

U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny powyżej 0,33 ml/s) należy zmniejszyć zwykłą dawkę o połowę.

Zaburzenia funkcji wątroby.

W przypadku zaburzeń funkcji wątroby należy zmniejszyć zwykłą dawkę o połowę.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Korekta dawki nie jest wymagana.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania leku w formie tablet o powłoce ochronnej u dzieci poniżej 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Brak informacji dotyczącej przedawkowania Nitroksolinu. Leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Ze strony układu pokarmowego: w pojedynczych przypadkach możliwe są zaburzenia przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, wzdęcia, utrata apetytu), których można zapobiec, stosując lek podczas posiłku.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: obniżenie aktywności transaminaz, zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony układu immunologicznego: możliwe reakcje alergiczne, takie jak wysypka skórna, świąd, które szybko ustępują po zaprzestaniu stosowania leku; bardzo rzadko – reakcje alergiczne z rozwinięciem się trombocytopenii.

Ze strony układu nerwowego: rzadko – ból głowy, ataksja, parestezje, polineuropatia.

Ze strony nerek: obniżenie stężenia kwasu moczowego w osoczu krwi.

Ponieważ nitroksolin jest wydalany z moczem, może on zabarwić się na intensywny żółty kolor.

Inne: osłabienie ogólne, tachykardia.

Preparat zawiera barwnik „Żółty zachód FCF” (E 110), który może wywoływać reakcje alergiczne, w tym astmę. Dotyczy to szczególnie pacjentów z podwyższoną wrażliwością na kwas acetylosalicylowy.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 1 lub po 5 blisterów w pudełku z tektury.

Po 10 tabletów w blistrze; po 80 blisterów w kartonie.

Kategoria sprzedaży. Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Technologia”

Adres siedziby producenta i miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 20300, obwód czarczyński, miasto Uman, ulica Stara Prorizna, numer 8.