Нейроцитин®

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НЕЙРОЦИТИН®

Состав:

Действующие вещества:

1 мл раствора содержит: цитиколин натрия (в пересчете на цитиколин) – 10 мг, натрия хлорид – 6 мг, калия хлорид – 0,4 мг, кальция хлорид дигидрат – 0,27 мг, натрия лактат – 3,2 мг. Теоретическая осмолярность – 299,2 мосмоль/л;

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Растворы для внутривенного применения. Электролиты в комбинации с другими средствами. Код АТХ В05В В04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейроцитин® – солевой раствор с сбалансированным содержанием электролитов и цитиколина.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, включая функционирование ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин обладает противоотечными свойствами, поэтому уменьшает отек мозга. Результаты исследований показали, что цитиколин подавляет активность некоторых фосфолипаз, препятствует накоплению свободных радикалов, предотвращает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.

Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предотвращая гибель клеток за счет воздействия на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах головного мозга.

Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.

При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин способствует повышению уровня мозговой активности, снижает степень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, которые наблюдаются при ишемии мозга.

Препарат восполняет дефицит объема циркулирующей крови. Лактат, входящий в состав лекарственного средства, в результате метаболических процессов превращается в анионы бикарбоната, что слабо смещает реакцию крови в щелочную сторону. Раствор также обладает детоксикационным эффектом за счет снижения концентрации токсичных продуктов в крови и активации диуреза.

Фармакокинетика.

Цитиколин хорошо всасывается при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинакова.

Лекарственное средство метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин – на цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.

Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3 %).
Около 12 % введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение лекарственного средства с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза – быстрое выведение (с мочой – в течение первых 36 часов, через дыхательные пути – в течение первых 15 часов), вторая фаза – медленное выведение. Основная часть дозы цитиколина вовлекается в процессы метаболизма.

Другие компоненты препарата (анионы, катионы) выводятся с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

• Острая фаза нарушений мозгового кровообращения, осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения.
• Черепно-мозговая травма и её последствия.
• Неврологические расстройства (когнитивные, сенсорные, двигательные), вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
• повышенный тонус парасимпатической нервной системы;
• гиперволемия, гипернатриемия, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гиперхлоремия, алкалоз, лактоацидоз;
• тяжелая артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность;
• олигурия, анурия;
• печеночная недостаточность (вследствие снижения образования гидрокарбоната из лактата);
• острая почечная недостаточность;
• внеклеточная гипергидратация;
• отёк лёгких, отёк мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Цитиколин усиливает эффект леводопы.

Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

При применении калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и препаратов калия усиливается риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении лекарственного средства с сердечными гликозидами усиливается токсический эффект последних за счёт наличия в растворе ионов Са++.

Препарат несовместим с цефамандолом, амфотерицином, этиловым спиртом, тиопенталом, аминокапроновой кислотой, метараминолом, ампициллином, вибрамицином и моноциклином. Возможное увеличение задержки натрия в организме при одновременном применении таких лекарственных средств: нестероидных противовоспалительных препаратов, андрогенов, анаболических гормонов, эстрогенов, кортикотропина, минералокортикоидов, вазодилататоров или ганглиоблокаторов.

В связи с наличием лактата, который щелочит рН, с осторожностью следует применять Нейроцитин® с лекарственными средствами, почечная элиминация которых зависит от рН. Почечный клиренс салицилатов, барбитуратов, лития может снижаться, а симпатомиметиков и стимуляторов (таких как сульфат декстроамфетамина, гидрохлорид фенфлурамина) — может повышаться.

Особенности применения.

При стойком внутричерепном кровоизлиянии не следует превышать дозу 100 мл в сутки и скорость внутривенного введения более 30 капель в минуту.

Необходимо проводить мониторинг крови на содержание электролитов, рН и рСО₂, лактата.

Применение внутривенных растворов может вызвать перегрузку жидкостью и/или раствором, гипергидратацию, застойные явления и отек легких. Риск развития дилюции обратно пропорционален концентрации электролитов. Риск развития перегрузки раствором, вызывающим застойные явления с периферическими отеками и отеком легких, прямо пропорционален концентрации электролитов.

В случае появления любых проявлений реакции гиперчувствительности немедленно прекратить введение раствора и провести соответствующее лечение.

Поскольку лекарственное средство содержит натрия лактат, его следует применять с особой осторожностью у пациентов, склонных к гипернатриемии (например, при адренокортикальной недостаточности, несахарном диабете или массивном повреждении тканей), и у пациентов с заболеваниями сердца; в связи с содержанием ионов натрия раствор следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, пациентов с артериальной гипертензией, почечной и сердечно-сосудистой недостаточностью, при застойной сердечной недостаточности, особенно в послеоперационный период, у пациентов с гипоксией и печеночной недостаточностью, а также у пациентов с клиническими состояниями, сопровождающимися задержкой натрия и отеками, и у пациентов, получающих кортикостероиды или кортикотропин.

Из-за содержания калия требуется осторожность при применении раствора у пациентов с заболеваниями сердца и клиническими состояниями, сопровождающимися задержкой калия в организме.

Назначая кальций, следует контролировать работу сердца с помощью ЭКГ, особенно у пациентов, получающих дигиталис. Уровни кальция в сыворотке крови не всегда отражают уровни кальция в тканях.

У пациентов со сниженной выделительной функцией почек назначение раствора может привести к задержке натрия или калия.

Из-за наличия в составе лекарственного средства ионов кальция требуется осторожность при одновременном назначении с препаратами крови из-за возможного развития коагуляции.

Назначать кальций парентерально пациентам, получающим сердечные гликозиды, следует с особой осторожностью.

Лактат является субстратом для глюконеогенеза, поэтому необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом II типа.

Содержание натрия и калия

Данный лекарственный препарат содержит:

7,53 ммоль (или 173 мг) натрия на дозу 50 мл;

15,05 ммоль (или 346 мг) натрия на дозу 100 мл;

30,10 ммоль (или 692 мг) натрия на дозу 200 мл.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Данный лекарственный препарат содержит:

0,265 ммоль (или 10,5 мг) калия на дозу 50 мл, то есть практически свободен от калия;

0,53 ммоль (или 21 мг) калия на дозу 100 мл, то есть практически свободен от калия;

1,06 ммоль (или 42 мг) калия на дозу 200 мл.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов со сниженной функцией почек или у тех, кто соблюдает диету с контролируемым содержанием калия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Нет данных по применению лекарственного средства Нейроцитин® у беременных женщин. Данные о выделении препарата с грудным молоком и его воздействии на плод неизвестны. Поэтому в период беременности или грудного вскармливания лекарственное средство назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Для внутривенного введения.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 50 мл до 200 мл в сутки в виде капельного внутривенного введения (40–60 капель в минуту).

Лечение: первые 2 недели по 50–100 мл 2 раза в сутки внутривенно. Максимальная суточная доза – 200 мл.

При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается, если лекарственное средство применяют в первые 24 часа.

Дозы лекарственного средства и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста

Не требуют коррекции дозы.

Дети.

Недостаточно данных по применению лекарственного средства у детей.

Передозировка.

Передозировка или слишком быстрое введение раствора может привести к нарушению водно-электролитного баланса, проявлениям алкалоза, сердечно-лёгочной декомпенсации. В таком случае введение лекарственного средства следует немедленно прекратить. Проводить симптоматическую терапию.

Введение избыточного количества лактата может привести к развитию метаболического алкалоза, который, в свою очередь, может сопровождаться гипокалиемией.

Симптомы: изменение настроения, утомление, одышка, мышечная слабость, полидипсия, полиурия, нарушение мышления, аритмия. Гипертонус мышц, подёргивания и тетанические судороги могут развиться у пациентов с гипокальциемией.

Побочные реакции.

Психические расстройства: галлюцинации, паническая атака.

Со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Нарушения электролитного баланса: изменение уровня электролитов (калия, кальция, натрия, хлора) в сыворотке крови, метаболический алкалоз, хлоридный ацидоз.

Общие расстройства: гиперволемия.

Со стороны иммунной системы: озноб, отек, аллергические реакции, в том числе: сыпь, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок; повышение температуры тела, повышенное потоотделение, кашель, чихание, затруднение дыхания, локализованная или генерализованная крапивница.

Изменения в месте инфузии: воспаление, отек, сыпь, зуд, эритема, боль, жжение, онемение в месте инфузии.

В случае возникновения побочных реакций введение раствора следует прекратить, оценить состояние пациента и оказать соответствующую помощь.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном сосуде, в том числе с фосфат- и карбонатсодержащими растворами.

Упаковка.

По 50 мл, или по 100 мл, или по 200 мл в флаконе; по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ТОВ «Юрія-Фарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел.: (044) 281-01-01.