Neurocytin®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU NEUROCYTIN®

Skład:

substancje czynne:

1 ml roztworu zawiera: cytydyno-5'-trifosforan cholinowy sodu (przeliczony na cytydynę) – 10 mg, chlorek sodu – 6 mg, chlorek potasu – 0,4 mg, chlorek wapnia dwuwodny – 0,27 mg, laktyczan sodu – 3,2 mg. Teoretyczna osmolarność – 299,2 mosmol/l;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wlewu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna lub nieco żółtawa ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Roztwory do stosowania dożylnego. Elektrolity w połączeniu z innymi środkami. Kod ATC B05B B04.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Neurocytin® – roztwór soli o zrównoważonej zawartości elektrolitów oraz cytydyny.

Cytydyna stymuluje biosyntezę strukturalnych fosfolipidów w błonie neuronów, co sprzyja poprawie funkcji błon, w tym działaniu pomp jonowych oraz receptorów nerwowych. Dzięki stabilizującemu działaniu na błonę, cytydyna wykazuje właściwości przeciwobrzękowe, dlatego zmniejsza obrzęk mózgu. Wyniki badań wykazały, że cytydyna hamuje aktywność niektórych fosfolipaz, przeciwdziała wtórnemu powstawaniu wolnych rodników, zapobiega uszkodzeniom układów błonowych oraz zapewnia zachowanie ochronnego systemu antyoksydacyjnego.

Cytydyna zmniejsza objętość uszkodzonej tkanki, zapobiegając śmierci komórek poprzez działanie na mechanizmy apoptozy, a także poprawia przekazywanie cholinergiczne. Cytydyna wykazuje również działanie profilaktyczne neuroprotekcyjne w przypadku ogniskowych udarów mózgu.

Cytydyna sprzyja szybkiej rehabilitacji funkcjonalnej pacjentów po ostrym zaburzeniu krążenia mózgowego, zmniejszając uszkodzenie tkanek mózgowych spowodowane niedokrwieniem, co potwierdzają wyniki badań rentgenologicznych.

W przypadku urazów głowy cytydyna skraca czas okresu rekonwalescencji i zmniejsza nasilenie zespołu pourazowego.

Cytydyna sprzyja podniesieniu poziomu czynności mózgu, zmniejsza nasilenie amnezji, poprawia stan w zaburzeniach poznawczych, czuciowych i ruchowych, obserwowanych przy niedokrwieniu mózgu.

Preparat uzupełnia niedobór objętości krwi krążącej. Laktan, który wchodzi w skład leku, w wyniku procesów metabolicznych przekształca się w aniony wodorowęglanowe, co słabo zmienia odczyn krwi w kierunku zasadowym. Roztwór wykazuje również działanie dezintoksykacyjne poprzez obniżenie stężenia toksycznych produktów we krwi oraz aktywację diurezy.

Farmakokinetyka.

Cytydyna jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym, domięśniowym oraz dożylnej. Po podaniu obserwuje się istotny wzrost stężenia cholin w osoczu krwi. Badania wykazały, że biodostępność przy podaniu doustnym i dożylnej jest praktycznie taka sama.

Lek ulega metabolizmowi w jelitach i wątrobie, tworząc cholinę i cytydynę. Po podaniu cytydyna jest wychwytywana przez tkanki mózgu, przy czym cholina działa na fosfolipidy, a cytydyna – na cytydynowe nukleotydy oraz kwasy nukleinowe. Cytydyna szybko dociera do tkanek mózgu i aktywnie wbudowuje się w błony komórkowe, cytoplazmę oraz mitochondria, aktywując działanie fosfolipidów.

Tylko niewielka część podanej dawki jest wydalana z moczem i kałem (mniej niż 3%). Około 12% podanej dawki wydala się drogą oddechową. Wydalanie leku z moczem oraz drogą oddechową przebiega w dwóch fazach: pierwsza faza – szybkie wydalanie (z moczem – w ciągu pierwszych 36 godzin, drogą oddechową – w ciągu pierwszych 15 godzin), druga faza – powolne wydalanie. Główna część dawki cytydyny uczestniczy w procesach metabolizmu.

Inne składniki preparatu (aniony, kationy) wydala się z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Ostra faza zaburzeń krążenia mózgowego, powikłania i skutki zaburzeń krążenia mózgowego.
• Pourazowe uszkodzenie mózgu i jego skutki.
• Zaburzenia neurologiczne (kognitywne, czuciowe, motoryczne) spowodowane patologią mózgową o pochodzeniu zwyrodnieniowym i naczyniowym.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na składniki leku;
• podwyższony napięcie układu nerwowego przywspółczulnego;
• hiperwolemia, hiperwolemia sodowa, hiperkaliemia, hiperwolemia wapniowa, hiperchlorhydria, alkaloza, kwasica mleczanowa;
• ciężka nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca w stadium dekompensacji;
• oliguria, anuria;
• niewydolność wątroby (z powodu zmniejszonej produkcji wodorowęglanu z laktytu);
• ostra niewydolność nerek;
• hiperhydratacja pozakomórkowa;
• obrzęk płuc, obrzęk mózgu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Cytidyna potęguje działanie lewodopy.

Nie należy stosować leku jednocześnie z lekami zawierającymi meklofenoksat.

Podczas stosowania moczopędnych zatrzymujących potas, inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), oraz leków zawierających potas, zwiększa się ryzyko wystąpienia hiperkaliemii. W przypadku jednoczesnego stosowania leku z glikozydami nasierdziowymi nasila się działanie toksyczne tych ostatnich, ze względu na obecność jonów Ca++ w roztworze.

Lek jest niekompatybilny z cefamandolem, amfoterycyną, alkoholem etylowym, tiopentalem, kwasem aminokapronowym, metaraminolem, ampicyliną, wibramycyną i monocykliną. Możliwe jest zwiększenie zatrzymania sodu w organizmie podczas jednoczesnego stosowania następujących leków: niesteroidowych leków przeciwzapalnych, androgenów, hormonów anabolicznych, estrogenów, kortykotropiny, mineralokortykoidów, wazodylataktorów lub blokerów zwojowych.

Ze względu na obecność laktytu, który podnosi pH, należy stosować Neurocytin® z ostrożnością w połączeniu z lekami, których wydalanie nerkowe zależy od pH. Klirens nerkowy salicylanów, barbituranów, litu może się zmniejszać, natomiast katecholamin i stymulatorów (takich jak siarczan dextroamfetaminy, chlorowodorek fenfluraminy) może się zwiększać.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

W przypadku trwałego krwotoku wewnątrzczaszkowego nie należy przekraczać dawki 100 ml na dobę ani szybkości wlewu dożylnego 30 kropel na minutę.

Należy monitorować krew pod kątem zawartości elektrolitów, pH i pCO₂, stężenia laktału.

Stosowanie roztworów dożylnych może powodować przeciążenie płynem i/lub roztworem, hiperhydratację, zastoje oraz obrzęk płuc. Ryzyko rozwoju rozcieńczenia jest odwrotnie proporcjonalne do stężenia elektrolitów. Ryzyko rozwoju przeciążenia roztworem, prowadzącym do zastoju z obrzękami obwodowymi i obrzękiem płuc, jest wprost proporcjonalne do stężenia elektrolitów.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów reakcji nadwrażliwości należy natychmiast przerwać podawanie roztworu i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Ponieważ lek zawiera lakta sodu, należy stosować go z dużą ostrożnością u pacjentów skłonnych do hipertracji (np. z niewydolnością kory nadnerczy, cukrzycą insulinooporną lub rozległym uszkodzeniem tkanek) oraz u pacjentów z chorobami serca; ze względu na zawartość jonów sodu roztwór należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, z nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością nerek i układu sercowo-naczyniowego, z zastojową niewydolnością serca – szczególnie w okresie pozabiegowym, u pacjentów z hipoksją i niewydolnością wątroby, a także u pacjentów z stanami klinicznymi towarzyszącymi zatrzymaniu sodu i obrzękami, oraz u pacjentów przyjmujących kortykosteroidy lub kortykotropinę.

Z uwagi na zawartość potasu należy zachować ostrożność przy podawaniu roztworu pacjentom z chorobami serca i stanami klinicznymi towarzyszącymi zatrzymaniu potasu w organizmie.

Przy przepisywaniu wapnia należy kontrolować czynność serca za pomocą EKG, szczególnie u pacjentów przyjmujących doustnie cyfostatyki. Stężenia wapnia w surowicy krwi nie zawsze odzwierciedlają poziom wapnia w tkankach.

U pacjentów z obniżoną czynnością wydzielniczą nerek podawanie roztworu może prowadzić do zatrzymania sodu lub potasu.

Z uwagi na obecność w leku jonów wapnia należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami krwi ze względu na możliwość wystąpienia krzepnięcia.

Wapnia nie należy podawać dożylnie pacjentom przyjmującym glikozydy serca bez szczególnej ostrożności.

Laktan jest substratem glukoneogenezy, dlatego należy dokładnie kontrolować poziom glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą typu II.

Zawartość sodu i potasu

Ten lek zawiera:

7,53 mmol (lub 173 mg) sodu w dawce 50 ml;

15,05 mmol (lub 346 mg) sodu w dawce 100 ml;

30,10 mmol (lub 692 mg) sodu w dawce 200 ml.

Należy zachować ostrożność u pacjentów przestrzegających diety z kontrolowaną zawartością sodu.

Ten lek zawiera:

0,265 mmol (lub 10,5 mg) potasu w dawce 50 ml, czyli praktycznie bez potasu;

0,53 mmol (lub 21 mg) potasu w dawce 100 ml, czyli praktycznie bez potasu;

1,06 mmol (lub 42 mg) potasu w dawce 200 ml.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z obniżoną czynnością nerek lub u tych przestrzegających diety z kontrolowaną zawartością potasu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak danych dotyczących stosowania leku Neurocytin® u kobiet w ciąży. Nieznane są również dane dotyczące wydalenia leku z mlekiem matki oraz jego wpływu na płód. Dlatego w okresie ciąży lub karmienia piersią lek należy stosować wyłącznie wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Do wstrzykiwania dożylnego.

Zalecana dawka dla dorosłych wynosi od 50 ml do 200 ml na dobę w postaci kroplówki dożylnej (40–60 kropli na minutę).

Leczenie: pierwsze 2 tygodnie po 50–100 ml 2 razy na dobę dożylnie. Maksymalna dawka dzienna – 200 ml.

W stanach ostrych i nagłych maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się, gdy lek stosuje się w pierwszych 24 godzinach.

Dawki leku oraz czas trwania leczenia zależą od ciężkości uszkodzeń mózgu i są ustalane indywidualnie przez lekarza.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie wymagają korekty dawki.

Dzieci.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie lub zbyt szybkie wstrzyknięcie roztworu może prowadzić do zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej, objawów alkalозy, dekompenzacji sercowo-płucnej. W takim przypadku należy natychmiast przerwać podawanie leku. Stosować terapię objawową.

Podanie nadmiernych ilości laktażu może prowadzić do rozwoju alkalозy metabolicznej, która z kolei może towarzyszyć hipokaliemia.

Objawy: zaburzenia nastroju, zmęczenie, duszność, osłabienie mięśni, polidypsja, poliuria, zaburzenia myślenia, arytmia. U pacjentów z hipokalcemią może dojść do nadmiernego napięcia mięśni, mimowolnych skurczów i tetanicznych drgawek.

Działania niepożądane.

Zaburzenia psychiczne: halucynacje, atak paniki.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: silny ból głowy, zawroty głowy, zawroty typu vertigo.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, tachykardia.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego: duszność.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka.

Zaburzenia równowagi elektrolitowej: zmiany stężenia elektrolitów (potasu, wapnia, sodu, chloru) w surowicy krwi, alkaloza metaboliczna, acidoza chlorkowa.

Zaburzenia ogólne: hiperwolemia.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: dreszcze, obrzęk, reakcje alergiczne, w tym: wysypka, purpura, świąd, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny; podwyższenie temperatury ciała, nadmierna potliwość, kaszel, kichanie, trudności w oddychaniu, wysypka lokalna lub uogólniona.

Zmiany w miejscu infuzji: stan zapalny, obrzęk, wysypka, świąd, zaczerwienienie, ból, pieczenie, mrowienie w miejscu infuzji.

W razie wystąpienia działań niepożądanych należy przerwać podawanie roztworu, ocenić stan pacjenta i udzielić odpowiedniej pomocy.

Okres przydatności do użycia. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w opakowaniu pierwotnym. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z innymi lekami w jednym pojemniku, w tym z roztworami zawierającymi fosforany i węglany.

Opakowanie.

50 ml, lub 100 ml, lub 200 ml w butelce; 1 butelka w opakowaniu.

Kategoria dostępności. Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „Yuria-Pharm”.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 18030, obwód czercieski, miasto Czerkasy, ul. Kozarska 108. Tel.: (044) 281-01-01.