Нейрорубин™

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НЕЙРОРУБИН™ (NEURORUBINE™)

Состав:

действующие вещества: тиамина гидрохлорид (витамин В1), пиридоксина гидрохлорид (витамин В6), цианокобаламин (витамин В12);

1 ампула с раствором (3 мл) содержит: тиамина гидрохлорида (витамин В1) 100 мг, пиридоксина гидрохлорида (витамин В6) 100 мг, цианокобаламина (витамин В12) 1 мг;

вспомогательные вещества: калия цианид, спирт бензиловый, вода для инъекций, натрия гидроксид (при необходимости).

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, красного цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Витамин В1 в комбинации с витамином В6 и/или витамином В12.

Код АТХ А11D В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейрорубин™ сочетает в себе высокие дозы трех витаминов: В1, В6, В12, которые играют важную роль в функционировании нервной системы. Каждый из этих витаминов необходим для обеспечения оптимального обмена веществ в нервных клетках. Кроме того, при применении этих витаминов в высоких дозах они проявляют обезболивающее действие.

Как и все другие витамины, они являются незаменимыми питательными веществами, которые не могут синтезироваться непосредственно в организме.

Терапевтическое введение в организм витаминов В1, В6 и В12 восполняет недостаточное поступление витаминов с пищей, что обеспечивает наличие в организме необходимого количества коферментов. Витамины группы В являются компонентами ферментных систем, регулирующих метаболизм белков, жиров и углеводов. Однако каждый из витаминов группы В выполняет специфическую биологическую роль. Их присутствие в организме в сбалансированном количестве необходимо для нормального обмена веществ.

Терапевтическое применение этих витаминов при различных заболеваниях нервной системы направлено, с одной стороны, на компенсацию одновременно существующего дефицита (возможно, вследствие повышенной потребности организма, обусловленной непосредственно заболеванием), а с другой — на стимуляцию естественных механизмов восстановления. Витамины В1, В6 и В12 обладают очень низкой токсичностью и не несут потенциального риска для человека. На сегодняшний день отсутствуют данные о канцерогенных, мутагенных или тератогенных свойствах этих витаминов.

Фармакокинетика.

Витамины, растворимые в воде, полностью усваиваются организмом после внутримышечного введения. Степень усвоения зависит от кровотока в области места инъекции.

Цианокобаламин (витамин В12). После абсорбции витамин В12 связывается в сыворотке с специфическими белками: бета-транскобаламином (В12-связывающим белком) и альфа1-глобулином, связывающим В12.

Накопление витамина В12 происходит преимущественно в печени. Период полувыведения из сыворотки крови составляет приблизительно 5 дней, а из печени — около 1 года.

Тиамина гидрохлорид (витамин В1). Часть усвоенного тиамина участвует в энтерогепатической циркуляции. Основные продукты экскреции тиамина — тиаминкарбоновая кислота и пиримин (2,5-диметил-4-аминопиримидин). При этом с мочой выделяется небольшое количество тиамина в неизмененном виде.

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6). В организме пиридоксин окисляется до пиридоксаля или аминируется до пиридоксамина. Условием его функционирования в качестве кофермента является фосфорилирование по СН2ОН-группе в 5-м положении, то есть образование пиридоксаль-5-фосфата (ПАЛФ). В крови около 80 % ПАЛФ связано с белками. Пиридоксин преимущественно накапливается в мышцах в виде ПАЛФ. Основной продукт экскреции — 4-пиридоксиновая кислота.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение невритов и невралгий, таких как:

• межреберная невралгия;
• поясничный синдром (люмбаго);
• плексит (шейного и плечевого сплетений);
• корешковые невриты вследствие дегенеративных заболеваний позвоночника.

В качестве вспомогательного лечения:

• невралгия тройничного нерва;
• ишиас.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Витамин В1 противопоказан при аллергических заболеваниях.

Витамин В6 противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока).

Витамин В12 противопоказан при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии, псориазе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Высокие дозы витамина В6, например, содержащиеся в Нейрорубине™, могут ослаблять терапевтический эффект леводопы при болезни Паркинсона, за исключением случаев одновременного применения ингибитора декарбоксилазы.

Может увеличиться токсичность изониазида.

Витамин В6 может снижать эффективность алтретамина.

Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например, изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.

Действие тиамина инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат.

Антациды замедляют всасывание витамина В1.

Петлевые диуретики, например фуросемид, подавляющие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут повышать экскрецию тиамина и, таким образом, снижать его уровень.

Особенности применения.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Поскольку Нейрорубин™ содержит витамин В6, следует с осторожностью применять препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также при выраженных нарушениях функции почек и печени.

Пациентам с новообразованиями, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.

Препарат не следует применять при тяжелой или острой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.

Рекомендуется постоянный контроль за появлением признаков периферической сенсорной нейропатии при длительном применении.

Кратковременное парентеральное применение витамина В12 может временно затруднить диагностику фуникулярного миелоза или злокачественной анемии.

В случае появления признаков периферической сенсорной нейропатии (парестезии) необходимо пересмотреть дозировку препарата и, при необходимости, прекратить его применение.

Случаи нейропатий наблюдались при длительном (свыше 6–12 месяцев) применении витамина В6 в суточных дозах более 50 мг, а также при краткосрочном (свыше 2 месяцев) применении витамина В6 в дозах более 1 г в сутки.

Внутримышечные инъекции витамина В12 могут вызывать анафилактоидные реакции у пациентов с повышенной чувствительностью.

Этот лекарственный препарат может содержать менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия. Также этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (39 мг)/дозу калия, то есть практически не содержит калия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинических исследований лечения препаратом Нейрорубин™ у животных или женщин в период беременности не проводилось. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Кормление грудью

Витамины В1, В6 и В12 выделяются с грудным молоком. Высокие концентрации витамина В6 могут подавлять выработку грудного молока. Данные исследований на животных о степени секреции в грудное молоко отсутствуют. Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении применения препарата должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для внутримышечного введения.

Дозировка

При тяжёлых (острых) случаях: 1 ампула в сутки до ослабления интенсивности острых симптомов.

После ослабления симптомов: 1 ампула 1–3 раза в неделю.

Для поддержания или продолжения начального терапевтического курса инъекций и для профилактики рецидива рекомендуется применять препарат Нейрорубін™-Форте Лактаб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Не следует превышать рекомендованную суточную дозу.

Срок лечения, который зависит от характера и течения заболевания, определяет врач.

Техника применения.

Чтобы открыть ампулу:

• держать ампулу вверх маркировкой в виде точки;
• встряхнуть ампулу, пока жидкость не попадёт в нижнюю часть;
• отломить головку ампулы над маркировкой.

Дети.

Отсутствует опыт лечения детей данным препаратом, поэтому препарат не назначать детям.

Передозировка.

При передозировке усиливаются побочные реакции.

Витамин В1

Тиамин обладает широким терапевтическим диапазоном. Очень высокие дозы (более 10 г) оказывают ганглиоблокирующее действие и угнетают проведение нервных импульсов курареподобным образом.

Витамин В6

Токсичность витамина В6 можно считать очень низкой.

Однако длительное (> 6–12 месяцев) применение витамина В6 в суточных дозах свыше 50 мг может вызвать периферическую сенсорную нейропатию.

Постоянное применение витамина В6 в суточных дозах свыше 1 г в течение более двух месяцев может привести к нейротоксическим нежелательным реакциям.

При применении более 2 г в сутки описаны нейропатии с атаксией и сенсорными нарушениями, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а в отдельных случаях — гипохромная анемия и себорейный дерматит.

Витамин В12

После парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) препарата в дозах, превышающих рекомендованные, наблюдались аллергические реакции, экзематозные поражения кожи и доброкачественная форма акне. При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: хроматурия, реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, преимущественно у пациентов с повышенной чувствительностью.

Со стороны эндокринной системы: ингибирование выделения пролактина.

Со стороны нервной системы: ощущение беспокойства; длительное применение (свыше 6–12 месяцев) пиридоксина гидрохлорида (витамина В₆) в дозах более 50 мг ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, недомоганию, головной боли, головокружению.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, циркуляторный коллапс, преимущественно у пациентов с повышенной чувствительностью.

Со стороны дыхательной системы: цианоз, отек легких, преимущественно у пациентов с повышенной чувствительностью.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока, кровотечение из органов пищеварительного тракта, преимущественно у пациентов с повышенной чувствительностью.

Со стороны гепатобилиарной системы: высокие дозы препарата могут привести к повышению уровня глутамин-оксалоацетаттрансферазы (АСТ) в сыворотке крови.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, гиперемия кожи, экзема, зуд, крапивница, преимущественно у пациентов с повышенной чувствительностью.

Высокие дозы препарата могут вызвать появление акне. Пиридоксин гидрохлорид может провоцировать ухудшение течения обычных угрей или появление угревой сыпи.

Общие реакции и осложнения в месте введения: реакции в месте введения, повышенное потоотделение, слабость, ощущение «комка в горле».

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре от 2 до 8 °С (в холодильнике). Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

В связи с отсутствием исследований совместимости Нейрорубин™ нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 3 мл в ампуле; по 5 ампул в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Меркле ГмбХ.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.