Neurorubin™

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Neurorubin™ (NEURORUBINE™)

Composizione:

sostanze attive: cloridrato di tiamina (vitamina B1), cloridrato di piridossina (vitamina B6), cianocobalamina (vitamina B12);

1 fiala con soluzione (3 ml) contiene: cloridrato di tiamina (vitamina B1) 100 mg, cloridrato di piridossina (vitamina B6) 100 mg, cianocobalamina (vitamina B12) 1 mg;

sostanze eccipienti: cianuro di potassio, alcool benzilico, acqua per preparazioni iniettabili, idrossido di sodio (se necessario).

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione trasparente di colore rosso.

Gruppo farmacoterapeutico. Vitamina B1 in combinazione con vitamina B6 e/o vitamina B12.

Codice ATC A11D B.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Neurorubin™ combina alte dosi di tre vitamine: B1, B6, B12, che svolgono un ruolo importante nell'attività del sistema nervoso. Ognuna di queste vitamine è necessaria per garantire un ottimale metabolismo nelle cellule nervose. Inoltre, quando somministrate ad alte dosi, queste vitamine esercitano un effetto analgesico.

Come tutte le altre vitamine, esse sono nutrienti essenziali che non possono essere sintetizzati direttamente nell'organismo.

L'integrazione terapeutica delle vitamine B1, B6 e B12 compensa un insufficiente apporto alimentare, assicurando la disponibilità nell'organismo della quantità necessaria di coenzimi. Le vitamine del gruppo B sono componenti di sistemi enzimatici che regolano il metabolismo di proteine, grassi e carboidrati. Tuttavia, ciascuna vitamina del gruppo B svolge un ruolo biologico specifico. La loro presenza nell'organismo in quantità equilibrata è necessaria per un normale metabolismo.

L'uso terapeutico di queste vitamine in diverse patologie del sistema nervoso mira, da un lato, a compensare una carenza contemporanea (forse dovuta a un aumento del fabbisogno indotto direttamente dalla malattia) e, dall'altro, a stimolare i naturali meccanismi di riparazione. Le vitamine B1, B6 e B12 presentano una tossicità molto bassa e non comportano rischi potenziali per l'uomo. Attualmente non esistono dati riguardo a proprietà cancerogene, mutagene o teratogene di queste vitamine.

Farmacocinetica

Le vitamine idrosolubili vengono completamente assorbite dall'organismo dopo somministrazione intramuscolare. Il grado di assorbimento dipende dal flusso ematico relativo al sito di iniezione.

Cianocobalamina (vitamina B12). Dopo l'assorbimento, la vitamina B12 si lega nel plasma a specifiche proteine leganti la B12: beta-(transcobalamina) e alfa1-globulina legante la B12.

L'accumulo della vitamina B12 avviene principalmente nel fegato. Il tempo di dimezzamento nel plasma è di circa 5 giorni, mentre nel fegato è di circa 1 anno.

Cloridrato di tiamina (vitamina B1). Una parte della tiamina assorbita partecipa alla circolazione enteropatica. I principali prodotti di escrezione della tiamina sono l'acido tiamincarbossilico e la piramina (2,5-dimetil-4-aminopirimidina). Viene inoltre escreta una piccola quantità di tiamina in forma invariata.

Cloridrato di piridossina (vitamina B6). Nell'organismo la piridossina viene ossidata a piridossale o amminata a piridossammina. La condizione per il suo funzionamento come coenzima è la fosforilazione del gruppo CH2OH in posizione 5, ossia la formazione di piridossal-5-fosfato (PLP). Nel sangue, circa l'80% del PLP è legato alle proteine. La piridossina si accumula principalmente nei muscoli sotto forma di PLP. Il principale prodotto di escrezione è l'acido 4-piridossinico.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento di neuriti e neuralgie, come:

• neuralgia intercostale;
• sindrome lombare (lombaggine);
• plessiti (del plesso cervicale e brachiale);
• neuriti radicolari conseguenti a patologie degenerative della colonna vertebrale.

Come terapia di supporto:

• neuralgia del trigemino;
• sciatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale.

La vitamina B1 è controindicata nelle malattie allergiche.

La vitamina B6 è controindicata nell'ulcera gastrica e duodenale in fase di acuzie (poiché può aumentare l'acidità del succo gastrico).

La vitamina B12 è controindicata in caso di eritremia, eritrocitosi, tromboembolia e psoriasi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Alte dosi di vitamina B6, come quelle contenute in Neurorubin™, possono ridurre l'effetto terapeutico della levodopa nel morbo di Parkinson, salvo quando si somministra contemporaneamente un inibitore della decarbossilasi.

Può aumentare la tossicità dell'isoniazide.

La vitamina B6 può ridurre l'efficacia dell'altrétamina.

L'assunzione contemporanea di antagonisti della piridossina (ad esempio isoniazide, idralazina, penicillamina o cicloserina), di contraccettivi orali può aumentare il fabbisogno di vitamina B6.

L'azione della tiamina viene inattivata dal 5-fluorouracile, poiché quest'ultimo inibisce in modo competitivo la fosforilazione della tiamina in tiamina pirofosfato.

Gli antiacidi rallentano l'assorbimento della vitamina B1.

I diuretici ad ansa, come il furosemide, che inibiscono il riassorbimento tubulare, possono aumentare l'escrezione della tiamina durante un trattamento prolungato, riducendone così il livello.

Caratteristiche di impiego.

Il medicinale non deve essere somministrato per via endovenosa.

Poiché Neurorubin™ contiene vitamina B6, il prodotto deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con anamnesi di ulcera peptica gastrica e duodenale, nonché in presenza di gravi alterazioni della funzionalità renale ed epatica.

Nei pazienti con neoplasie, ad eccezione dei casi associati ad anemia megaloblastica e carenza di vitamina B12, il prodotto non deve essere utilizzato.

Il medicinale non deve essere impiegato in caso di scompenso cardiaco grave o acuto e angina pectoris.

Si raccomanda un controllo costante per la comparsa di segni di neuropatia sensoriale periferica durante un uso prolungato.

Una somministrazione parenterale a breve termine della vitamina B12 può temporaneamente rendere più difficile la diagnosi del mielosi funicolare o dell'anemia perniciosa.

In caso di comparsa di segni di neuropatia sensoriale periferica (parestesie), è necessario rivedere il dosaggio del medicinale e, se necessario, interromperne l'assunzione.

Sono stati riportati casi di neuropatie in seguito a un uso prolungato (oltre 6-12 mesi) di vitamina B6 a dosi giornaliere superiori a 50 mg, nonché dopo un uso a breve termine (oltre 2 mesi) di vitamina B6 a dosi superiori a 1 g al giorno.

Le iniezioni intramuscolari di vitamina B12 possono causare reazioni anafilattoidi in pazienti con ipersensibilità.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, ovvero è praticamente privo di sodio. Inoltre, questo medicinale contiene meno di 1 mmol (39 mg)/dose di potassio, ovvero è praticamente privo di potassio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

Non sono disponibili studi clinici sull’uso del medicinale Neurorubin™ in animali o donne in gravidanza. Il rischio potenziale per l’uomo non è noto; pertanto, il medicinale non è raccomandato durante la gravidanza.

Allattamento

Le vitamine B1, B6 e B12 sono escrete nel latte materno. Alte concentrazioni di vitamina B6 possono inibire la produzione del latte materno. Non sono disponibili dati sugli studi sugli animali riguardo al grado di escrezione nel latte materno. Il medicinale non è raccomandato durante l’allattamento. La decisione di interrompere l’allattamento al seno o di sospendere la terapia con il medicinale deve essere presa tenendo conto dei benefici dell’allattamento per il neonato e dei benefici della terapia per la madre.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Il medicinale non influenza la capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari complessi.

Se durante il trattamento con il medicinale si verifica capogiro, si deve astenersi dalla guida di veicoli e dall’uso di macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Il farmaco è destinato alla somministrazione intramuscolare.

Posologia

In casi gravi (acuti): 1 fiala al giorno fino alla riduzione dell'intensità dei sintomi acuti.

Dopo l'attenuazione dei sintomi: 1 fiala da 1 a 3 volte alla settimana.

Per il mantenimento o il proseguimento del trattamento terapeutico iniziale con iniezioni e per la prevenzione delle recidive, si raccomanda l'uso del farmaco Neurorubin™-Fortе Lactab, compresse rivestite con film.

Non superare la dose giornaliera raccomandata.

La durata del trattamento, che dipende dalla natura e dall'andamento della malattia, viene stabilita dal medico.

Tecnica di somministrazione.

Per aprire la fiala:

• tenere la fiala con il punto di marcatura rivolto verso l'alto;
• agitare la fiala finché il liquido non raggiunge la parte inferiore;
• spezzare la sommità della fiala in corrispondenza del punto di marcatura.

Bambini.

Non esistono esperienze di trattamento pediatrico con questo farmaco; pertanto, il farmaco non deve essere somministrato ai bambini.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio si intensificano le reazioni avverse.

Vitamina B1

La tiamina ha un ampio spettro terapeutico. Dosi molto elevate (oltre 10 g) esercitano un effetto ganglioplegico e inibiscono la conduzione degli impulsi nervosi in modo simile al curaro.

Vitamina B6

La tossicità della vitamina B6 può considerarsi molto bassa.

Tuttavia, un uso prolungato (> 6–12 mesi) di vitamina B6 in dosi giornaliere superiori a 50 mg può causare neuropatia sensoriale periferica.

L'uso continuativo di vitamina B6 in dosi giornaliere superiori a 1 g per oltre due mesi può portare a reazioni avverse neurotossiche.

Con dosi superiori a 2 g al giorno sono state descritte neuropatie con atassia e disturbi sensoriali, convulsioni cerebrali con alterazioni all'EEG e, in singoli casi, anemia ipocromica e dermatite seborroica.

Vitamina B12

Dopo somministrazione parenterale (in rari casi anche dopo somministrazione orale) di dosi superiori a quelle raccomandate, sono state osservate reazioni allergiche, alterazioni cutanee di tipo eczematoso e forme benigne di acne. Con l'uso prolungato in dosi elevate è possibile un'alterazione dell'attività degli enzimi epatici, dolore nella zona cardiaca, ipercoagulazione.

Effetti indesiderati.

Dal sistema immunitario: cromaturia, reazioni di ipersensibilità, comprese reazioni anafilattoidi, edema angioneurotico, shock anafilattico, prevalentemente in pazienti con ipersensibilità accertata.

Dal sistema endocrino: inibizione della secrezione di prolattina.

Dal sistema nervoso: sensazione di irrequietezza; l'uso prolungato (oltre 6-12 mesi) di cloridrato di piridossina (vitamina B6) in dosi superiori a 50 mg al giorno può causare neuropatia sensoriale periferica, eccitazione nervosa, malessere, cefalea, vertigini.

Dal sistema cardiovascolare: tachicardia, collasso circolatorio, prevalentemente in pazienti con ipersensibilità accertata.

Dal sistema respiratorio: cianosi, edema polmonare, prevalentemente in pazienti con ipersensibilità accertata.

Dal tratto gastrointestinale: disturbi gastrointestinali, inclusi nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, aumento dell'acidità del succo gastrico, emorragia del tratto gastrointestinale, prevalentemente in pazienti con ipersensibilità accertata.

Dal sistema epatobiliare: alte dosi del medicinale possono causare un aumento dei livelli ematici di aspartato aminotransferasi (AST).

Da cute e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, eritema, eczema, prurito, orticaria, prevalentemente in pazienti con ipersensibilità accertata.

Alte dosi del medicinale possono causare comparsa di acne. Il cloridrato di piridossina può provocare un peggioramento dell'acne volgare o l'insorgenza di eruzioni acneiche.

Reazioni sistemiche e complicazioni nel sito di somministrazione: reazioni nel sito di iniezione, sudorazione aumentata, debolezza, sensazione di "nodo alla gola".

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura compresa tra 2 e 8 °C (in frigorifero). Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

A causa della mancanza di studi sulla compatibilità, Neurorubin™ non deve essere miscelato con altri medicinali.

Confezione. 3 ml in una fiala; 5 fiale in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Merkle GmbH.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ludwig-Merckle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Germania.