Neurorubin™

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU NEURORUBIN™ (NEURORUBINE™)

Skład:

Substancje czynne: tiaminu chlorowodorek (witamina B1), pirydoksyny chlorowodorek (witamina B6), cyjanokobalamina (witamina B12);

1 ampułka z roztworem (3 ml) zawiera: tiaminu chlorowodoroku (witamina B1) 100 mg, pirydoksyny chlorowodoroku (witamina B6) 100 mg, cyjanokobalaminy (witamina B12) 1 mg;

Substancje pomocnicze: potasu cyjanek, alkohol benzylowy, woda do wstrzykiwań, sodu wodorotlenek (jeśli konieczne).

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, czerwony roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Witamina B1 w połączeniu z witaminą B6 i/lub witaminą B12.

Kod ATX A11D B.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Neurorubin™ zawiera wysokie dawki trzech witamin: B1, B6, B12, które odgrywają ważną rolę w funkcjonowaniu układu nerwowego. Każda z tych witamin jest niezbędna do zapewnienia optymalnego metabolizmu w komórkach nerwowych. Ponadto, przy stosowaniu tych witamin w wysokich dawkach, wykazują one działanie przeciwbólowe.

Tak jak wszystkie inne witaminy, są one niezbędnymi składnikami odżywczymi, których organizm nie jest w stanie syntetyzować bezpośrednio.

Terapeutyczne wprowadzanie do organizmu witamin B1, B6 i B12 uzupełnia niedostateczne dostarczanie witamin z pożywieniem, zapewniając obecność w organizmie niezbędnego stężenia koenzymów. Witaminy z grupy B są składnikami układów enzymatycznych regulujących metabolizm białek, tłuszczów i węglowodanów. Jednak każda z witamin grupy B pełni specyficzną rolę biologiczną. Ich obecność w zorganizowanym stężeniu jest konieczna do prawidłowego metabolizmu.

Terapeutyczne stosowanie tych witamin w różnych chorobach układu nerwowego ma na celu z jednej strony skompensowanie istniejącego niedoboru (może to wynikać z zwiększonego zapotrzebowania organizmu spowodowanego bezpośrednio chorobą), a z drugiej strony stymulację naturalnych mechanizmów regeneracji. Witaminy B1, B6 i B12 charakteryzują się bardzo niską toksycznością i nie stanowią potencjalnego ryzyka dla człowieka. Obecnie nie ma danych dotyczących właściwości kancerogennych, mutagennych ani teratogennych tych witamin.

Farmakokinetyka.

Witaminy rozpuszczalne w wodzie są całkowicie wchłaniane przez organizm po wstrzyknięciu do mięśni. Stopień wchłaniania zależy od przepływu krwi w okolicy miejsca iniekcji.

Cyanokobalamina (witamina B12). Po wchłonięciu witamina B12 wiąże się w osoczu z określonymi białkami wiążącymi witaminę B12: beta-(transkobalamina) i alfa1-globulina wiążąca witaminę B12.

Kumulacja witaminy B12 zachodzi głównie w wątrobie. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 5 dni, a w wątrobie – około 1 roku.

Chlorek tiaminy (witamina B1). Część wchłoniętego tiaminy uczestniczy w krążeniu enterohepatalnym. Głównymi produktami wydalania tiaminy są kwas tiaminokarboksylowy i piramin (2,5-dimetylo-4-aminopirydyna). Wydala się również niewielka ilość niezmienionego tiaminy.

Chlorek pirydoksyny (witamina B6). W organizmie pirydoksyna ulega utlenieniu do pirydoksalu lub aminacji do pirydoksyminy. Warunkiem jej funkcjonowania jako koenzymu jest fosforylacja grupy CH2OH w pozycji 5, czyli powstanie pirydoksalu-5-fosforanu (PLP). W krwi około 80% PLP jest związane z białkami. Pirydoksyna gromadzi się głównie w mięśniach w formie PLP. Głównym produktem wydalania jest kwas 4-pirydoksinowy.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie zapaleń nerwów i neurytów, takich jak:

• neurytędzieżdżowy;
• zespół lędźwiowy (lumbago);
• pleksopatia (splotu szyjnego i barkowego);
• korzeniowe zapalenia nerwów spowodowane chorobami zwyrodnieniowymi kręgosłupa.

Jako leczenie wspomagające:

• neuryt trójdzielny;
• ischio.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Witamina B1 jest przeciwwskazana w chorobach alergicznych.

Witamina B6 jest przeciwwskazana w wrzodzie żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia (ponieważ może dojść do zwiększenia kwasowości soku żołądkowego).

Witamina B12 jest przeciwwskazana w erytemii, erytrocytozie, zakrzepicy tętniczej, łuszczycy.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Wysokie dawki witaminy B6, takie jak zawarte w Neurorubin™, mogą osłabiać działanie terapeutyczne lewodopy w chorobie Parkinsona, z wyjątkiem przypadków jednoczesnego stosowania inhibitorów dekarboksylazy.

Może wzrosnąć toksyczność izoniazydu.

Witamina B6 może zmniejszać skuteczność altretaminy.

Jednoczesne stosowanie antagonistów pirydoksyny (np. izoniazyd, hydralazyna, penicylamina lub cykloseryna), doustnych środków antykoncepcyjnych może zwiększać zapotrzebowanie na witaminę B6.

Działanie tiaminy jest unieważniane przez 5-fluorouracyl, ponieważ ten ostatni konkurencyjnie hamuje fosforylację tiaminy do tiamino-pirofosforanu.

Środki przeciwwskazowe opóźniają wchłanianie witaminy B1.

Moczopędne pętlowe, np. furosemid, które hamują resorpcję kanalikową, w długotrwałej terapii mogą zwiększyć wydalanie tiaminy i w ten sposób obniżyć jej poziom.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nie wolno podawać leku dożylnie.

Ponieważ Neurorubin™ zawiera witaminę B6, należy stosować go ostrożnie u pacjentów z przewlekłą chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy w wywiadzie oraz z nasilonymi zaburzeniami funkcji nerek i wątroby.

Nie należy stosować leku u pacjentów z nowotworami, z wyjątkiem przypadków towarzyszących anemii megaloblastycznej i niedoboru witaminy B12.

Nie należy stosować leku w ciężkiej lub ostrej postaci niedostateczności serca oraz w stenie kardiogennym.

Zaleca się stałe monitorowanie występowania objawów obwodowej neuropatii czuciowej podczas długotrwałego stosowania.

Krótkotrwałe podawanie parenteralne witaminy B12 może tymczasowo utrudnić rozpoznanie mielopatii funikularnej lub anemii pernicyjnej.

W przypadku wystąpienia objawów obwodowej neuropatii czuciowej (parestezje) należy przeanalizować dawkowanie leku i, w razie potrzeby, przerwać jego stosowanie.

Przy długotrwałym (powyżej 6–12 miesięcy) stosowaniu witaminy B6 w dawkach dziennych przekraczających 50 mg, a także przy krótkotrwałym (ponad 2 miesiące) stosowaniu witaminy B6 w dawkach przekraczających 1 g na dobę, obserwowano przypadki neuropatii.

Wstrzykiwania domięśniowe witaminy B12 mogą powodować reakcje anafilaktyczne u pacjentów z podatnością na nadwrażliwość.

Środek leczniczy może zawierać mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie wolny od sodu. Ponadto środek leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (39 mg)/dawkę potasu, co oznacza, że jest praktycznie wolny od potasu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak badań klinicznych leczenia lekiem Neurorubin™ u zwierząt lub kobiet w ciąży. Ryzyko potencjalne dla człowieka jest nieznane, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Witaminy B1, B6 i B12 wydzielają się w mleku matki. Wysokie stężenia witaminy B6 mogą hamować produkcję mleka matki. Brak danych z badań na zwierzętach dotyczących stopnia wydzielania do mleka matki. Nie zaleca się stosowania środka leczniczego w okresie karmienia piersią. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu stosowania leku należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z terapii dla matki.

Wpływ na zdolność szybkiego reagowania przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub innych urządzeń.

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów samochodowych ani pracy z innymi urządzeniami.

Jeśli podczas leczenia lekiem wystąpią zawroty głowy, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony do wstrzykiwań domięśniowych.

Dawkowanie

W przypadkach ciężkich (ostrych): 1 fiolka na dobę do ustąpienia nasilenia objawów ostrych.

Po osłabieniu objawów: 1 fiolka 1–3 razy w tygodniu.

W celu kontynuacji lub utrzymania wstępnego leczenia w formie wstrzykiwań oraz w celu zapobiegania nawrotom, zaleca się stosowanie leku Neurorubin™-Fortе Lactab, tabletek powlekanych powłoką filmową.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki dobowej.

Czas trwania leczenia, zależny od rodzaju i przebiegu choroby, określa lekarz.

Technika stosowania.

Aby otworzyć fiolkę:

• trzymać fiolkę tak, aby oznaczenie w postaci kropki było skierowane do góry;
• potrząsnąć fiolką, aż ciecz spłynie do dolnej części;
• odłamać szyjkę fiolki w miejscu oznaczenia.

Dzieci.

Brak doświadczenia w leczeniu dzieci tym lekiem, dlatego lek nie powinien być stosowany u dzieci.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania nasilają się działania niepożądane.

Witamina B1

Tiamina charakteryzuje się szerokim zakresem terapeutycznym. Bardzo wysokie dawki (powyżej 10 g) wykazują działanie ganglioblokujące oraz hamują przewodnictwo impulsów nerwowych w sposób przypominający działanie kurary.

Witamina B6

Toksykologia witaminy B6 może być uznana za bardzo niską.

Jednak długotrwałe (> 6–12 miesięcy) stosowanie witaminy B6 w dawkach dziennych przekraczających 50 mg może prowadzić do neuropatii sensorycznej obwodowej.

Długotrwałe stosowanie witaminy B6 w dawkach dziennych przekraczających 1 g przez okres dłuższy niż dwa miesiące może prowadzić do niepożądanych reakcji neurotoksycznych.

Przy stosowaniu dawek przekraczających 2 g na dobę opisywano neuropatie z ataksją i zaburzeniami czuciowymi, drgawki mózgowe z zmianami na EEG, a w pojedynczych przypadkach – anemię hipochromiczną i zapalenie skóry seborrzyczne.

Witamina B12

Po podaniu parenteralnym (rzadziej – po doustnym) leku w dawkach wyższych niż zalecane, obserwowano reakcje alergiczne, zmiany skórne typu egzematy i łagodne formy trądziku. Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe są zaburzenia aktywności enzymów wątroby, ból w okolicy serca, hiperkoagulacja.

Efekty uboczne.

Ze strony układu odpornościowego: chromaturia, reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, szok anafilaktyczny, głównie u pacjentów z podwyższoną wrażliwością.

Ze strony układu endokrynnego: hamowanie wydzielania prolaktyny.

Ze strony układu nerwowego: uczucie niepokoju; długotrwałe stosowanie (ponad 6–12 miesięcy) pirydoksyny chlorowodoranu (witaminy B6) w dawkach przekraczających 50 mg dziennie może prowadzić do neuropatii sensorycznej obwodowej, pobudzenia nerwowego, niedyspozycji, bólu głowy, zawrotów głowy.

Ze strony układu krążenia: tachykardia, kolaps cyrkulacyjny, głównie u pacjentów z podwyższoną wrażliwością.

Ze strony układu oddechowego: sinica, obrzęk płuc, głównie u pacjentów z podwyższoną wrażliwością.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia przewodu pokarmowego, w tym wymioty, biegunka, ból brzucha, podwyższenie kwasowości soku żołądkowego, nudności, krwawienie z narządów układu pokarmowego, głównie u pacjentów z podwyższoną wrażliwością.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: wysokie dawki leku mogą prowadzić do podwyższenia poziomu aminotransferazy asparaginianowej (AST) w surowicy krwi.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka, zaczerwienienie skóry, egzema, świąd, pokrzywka, głównie u pacjentów z podwyższoną wrażliwością.

Wysokie dawki leku mogą powodować wystąpienie trądziku. Pirydoksyny chlorowodoran może nasilać przebieg typowego trądziku lub powodować wystąpienie wysypek trądzikowych.

Reakcje ogólne i powikłania w miejscu wstrzyknięcia: reakcje w miejscu wstrzyknięcia, podwyższona potliwość, osłabienie, uczucie „kuli w gardle”.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze od 2 do 8 °C (w lodówce). Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Z uwagi na brak badań zgodności, Neurorubin™ nie może być mieszany z innymi lekami.

Opakowanie. 3 ml w ampułce; 5 ampułek w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Merckle GmbH.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Ludwig-Merckle-Straße 3, 89143 Blaubeuren, Niemcy.