Neurorubin™

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NEURORUBINE™

Composición:

Principios activos: clorhidrato de tiamina (vitamina B1), clorhidrato de piridoxina (vitamina B6), cianocobalamina (vitamina B12);

Cada ampolla con solución (3 ml) contiene: clorhidrato de tiamina (vitamina B1) 100 mg, clorhidrato de piridoxina (vitamina B6) 100 mg, cianocobalamina (vitamina B12) 1 mg;

Excipientes: cianuro de potasio, alcohol bencílico, agua para inyección, hidróxido de sodio (si es necesario).

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente de color rojo.

Grupo farmacoterapéutico. Vitamina B1 en combinación con vitamina B6 y/o vitamina B12.

Código ATC A11D B.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

Neurorubin™ combina dosis elevadas de tres vitaminas: B1, B6 y B12, que desempeñan un papel importante en el funcionamiento del sistema nervioso. Cada una de estas vitaminas es necesaria para garantizar un metabolismo óptimo en las células nerviosas. Además, cuando se administran estas vitaminas en dosis elevadas, ejercen un efecto analgésico.

Como todas las vitaminas, son nutrientes esenciales que no pueden sintetizarse directamente en el organismo.

La administración terapéutica de las vitaminas B1, B6 y B12 compensa la insuficiente ingesta de vitaminas a través de la dieta, asegurando así la disponibilidad en el organismo de la cantidad necesaria de coenzimas. Las vitaminas del grupo B son componentes de sistemas enzimáticos que regulan el metabolismo de proteínas, grasas e hidratos de carbono. Sin embargo, cada vitamina del grupo B cumple una función biológica específica. Su presencia en cantidades equilibradas es necesaria para un metabolismo normal.

La utilización terapéutica de estas vitaminas en diversas enfermedades del sistema nervioso tiene como objetivo, por un lado, compensar una deficiencia concurrente (posiblemente debida a un aumento de la demanda del organismo provocado directamente por la enfermedad) y, por otro lado, estimular los mecanismos naturales de recuperación. Las vitaminas B1, B6 y B12 presentan una toxicidad muy baja y no conllevan riesgo potencial para el ser humano. Hasta la fecha, no existen datos sobre propiedades carcinogénicas, mutagénicas o teratogénicas de estas vitaminas.

Farmacocinética

Las vitaminas hidrosolubles se absorben completamente por el organismo tras la administración intramuscular. El grado de absorción depende del flujo sanguíneo en la zona cercana al lugar de inyección.

Cianocobalamina (vitamina B12). Tras la absorción, la vitamina B12 se une en el suero a proteínas específicas de unión a la B12: beta (transcobalamina) y alfa1-globulina unida a la B12.

La acumulación de vitamina B12 se produce principalmente en el hígado. El periodo de semivida en suero es de aproximadamente 5 días, y en el hígado de aproximadamente 1 año.

Clorhidrato de tiamina (vitamina B1). Parte de la tiamina absorbida participa en la circulación enterohepática. Los principales productos de excreción de la tiamina son el ácido tiamincarbónico y la piramina (2,5-dimetil-4-aminopirimidina). Asimismo, se excreta una pequeña cantidad de tiamina sin cambios.

Clorhidrato de piridoxina (vitamina B6). En el organismo, la piridoxina se oxida a piridoxal o se amina a piridoxamina. Para que funcione como coenzima, debe fosforilarse en el grupo CH₂OH en la posición 5, es decir, formar piridoxal-5-fosfato (PLP). En la sangre, aproximadamente el 80 % del PLP está unido a proteínas. La piridoxina se acumula principalmente en los músculos en forma de PLP. El principal producto de excreción es el ácido 4-piridoxínico.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de neuritis y neuralgias, tales como:

• neuralgia intercostal;
• síndrome lumbar (lumbago);
• plexitis (de los plexos cervical y braquial);
• neuritis radiculares debidas a enfermedades degenerativas de la columna vertebral.

Como tratamiento complementario:

• neuralgia del trigémino;
• ciática.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.

La vitamina B1 está contraindicada en enfermedades alérgicas.

La vitamina B6 está contraindicada en úlcera péptica de estómago y duodeno en fase de exacerbación (debido al posible aumento de la acidez del jugo gástrico).

La vitamina B12 está contraindicada en eritremia, eritrocitosis, tromboembolismo y psoriasis.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Dosis altas de vitamina B6, como las contenidas en Neurorubin™, pueden reducir el efecto terapéutico de la levodopa en la enfermedad de Parkinson, excepto cuando se administra simultáneamente un inhibidor de la descarboxilasa.

Puede aumentar la toxicidad de la isoniazida.

La vitamina B6 puede reducir la eficacia de la altretamina.

La administración concomitante con antagonistas de la piridoxina (por ejemplo, isoniazida, hidralazina, penicilamina o cicloserina) y anticonceptivos orales puede aumentar la necesidad de vitamina B6.

La acción de la tiamina es inactivada por el 5-fluorouracilo, ya que este último inhibe competitivamente la fosforilación de la tiamina en tiamina pirofosfato.

Los antiácidos retrasan la absorción de la vitamina B1.

Los diuréticos de asa, como la furosemida, que inhiben la reabsorción tubular, durante un tratamiento prolongado pueden aumentar la excreción de tiamina y, por lo tanto, disminuir su nivel.

Características de uso.

No se debe administrar el medicamento por vía intravenosa.

Dado que Neurorubin™ contiene vitamina B6, debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de úlcera péptica gástrica y duodenal, alteraciones graves de la función renal y hepática.

No se debe administrar el medicamento a pacientes con neoplasias, salvo en casos asociados a anemia megaloblástica y déficit de vitamina B12.

No se debe utilizar el medicamento en casos de descompensación cardíaca grave o aguda ni en casos de angina de pecho.

Se recomienda un control constante para detectar signos de neuropatía sensorial periférica durante tratamientos prolongados.

La administración parenteral a corto plazo de vitamina B12 puede dificultar temporalmente el diagnóstico de mielosis funicular o anemia perniciosa.

En caso de presentarse signos de neuropatía sensorial periférica (parestesias), se debe revisar la dosis del medicamento y, si es necesario, suspender su uso.

Se han observado casos de neuropatías tras la administración prolongada (más de 6–12 meses) de vitamina B6 en dosis diarias superiores a 50 mg, así como tras la administración a corto plazo (más de 2 meses) de vitamina B6 en dosis superiores a 1 g por día.

Las inyecciones intramusculares de vitamina B12 pueden provocar reacciones anafilactoides en pacientes con hipersensibilidad.

Este medicamento puede contener menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio. Asimismo, este medicamento contiene menos de 1 mmol (39 mg)/dosis de potasio, es decir, prácticamente libre de potasio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen estudios clínicos sobre el tratamiento con Neurorubin™ en animales ni en mujeres embarazadas. El riesgo potencial para el ser humano es desconocido; por lo tanto, no se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo.

Lactancia

Las vitaminas B1, B6 y B12 se excretan en la leche materna. Altas concentraciones de vitamina B6 pueden suprimir la producción de leche materna. No existen datos de estudios en animales sobre el grado de secreción en la leche materna. No se recomienda el uso de este medicamento durante la lactancia. La decisión sobre si suspender la lactancia o interrumpir el tratamiento con el medicamento debe tomarse considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la madre.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

El medicamento no afecta la capacidad para conducir vehículos ni para trabajar con maquinaria compleja.

Si durante el tratamiento con el medicamento se presenta mareo, se debe abstener de conducir vehículos o manipular maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración intramuscular.

Dosificación

En casos graves (agudos): 1 ampolla al día hasta la disminución de la intensidad de los síntomas agudos.

Tras la remisión de los síntomas: 1 ampolla de 1 a 3 veces por semana.

Para mantener o continuar el tratamiento terapéutico inicial con inyecciones y para la prevención de recaídas, se recomienda utilizar Neurorubin™-Fortе Lactab, comprimidos recubiertos con película.

No se debe superar la dosis diaria recomendada.

La duración del tratamiento, que depende de la naturaleza y evolución de la enfermedad, la determina el médico.

Técnica de administración.

Para abrir la ampolla:

• sostener la ampolla con la marca en forma de punto orientada hacia arriba;
• agitar la ampolla hasta que el líquido se desplace a la parte inferior;
• romper la cabeza de la ampolla en la zona marcada.

Niños.

No existe experiencia en el tratamiento de niños con este medicamento; por lo tanto, no se debe administrar a niños.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, se intensifican las reacciones adversas.

Vitamina B1

La tiamina presenta un amplio margen terapéutico. Dosis muy elevadas (más de 10 g) ejercen un efecto gangliopléjico e inhiben la conducción de los impulsos nerviosos de forma similar a la curarización.

Vitamina B6

La toxicidad de la vitamina B6 puede considerarse muy baja.

Sin embargo, la administración prolongada (> 6–12 meses) de vitamina B6 en dosis diarias superiores a 50 mg puede provocar neuropatía sensorial periférica.

La administración continua de vitamina B6 en dosis diarias superiores a 1 g durante más de dos meses puede provocar reacciones adversas de tipo neurotóxico.

Con dosis superiores a 2 g por día se han descrito neuropatías con ataxia y alteraciones sensoriales, convulsiones cerebrales con cambios en el EEG y, en casos aislados, anemia hipocrómica y dermatitis seborreica.

Vitamina B12

Tras la administración parenteral (en casos raros, también tras la administración oral) de dosis superiores a las recomendadas, se han observado reacciones alérgicas, alteraciones cutáneas de tipo eczematoso y formas benignas de acné. Con el uso prolongado en dosis elevadas, es posible alteración de la actividad de las enzimas hepáticas, dolor en la región cardíaca e hipercoagulabilidad.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: cromaturia, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, reacciones anafilactoides, shock anafiláctico, principalmente en pacientes con hipersensibilidad.

Del sistema endocrino: inhibición de la secreción de prolactina.

Del sistema nervioso: sensación de inquietud; el uso prolongado (más de 6-12 meses) de clorhidrato de piridoxina (vitamina B6) en dosis superiores a 50 mg diarios puede provocar neuropatía sensorial periférica, excitación nerviosa, malestar general, dolor de cabeza, mareo.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, colapso circulatorio, principalmente en pacientes con hipersensibilidad.

Del sistema respiratorio: cianosis, edema pulmonar, principalmente en pacientes con hipersensibilidad.

Del tracto gastrointestinal: trastornos gastrointestinales, incluyendo náuseas, diarrea, dolor abdominal, aumento de la acidez del jugo gástrico, vómitos, hemorragia en órganos del tracto digestivo, principalmente en pacientes con hipersensibilidad.

Del sistema hepatobiliar: altas dosis del medicamento pueden provocar un aumento en los niveles séricos de aspartato aminotransferasa (AST).

De la piel y del tejido celular subcutáneo: erupciones cutáneas, hiperemia de la piel, eccema, prurito, urticaria, principalmente en pacientes con hipersensibilidad.

Altas dosis del medicamento pueden provocar aparición de acné. El clorhidrato de piridoxina puede provocar empeoramiento del acné común o aparición de erupciones acneiformes.

Reacciones generales y complicaciones en el lugar de administración: reacciones en el lugar de inyección, sudoración excesiva, debilidad, sensación de "bola en la garganta".

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar a una temperatura de entre 2 y 8 °C (en refrigerador). Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidad.

Debido a la falta de estudios de compatibilidad, Neurorubin™ no debe mezclarse con otros medicamentos.

Envase. 3 ml en ampolla; 5 ampollas por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Merckle GmbH.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ludwig-Merckle-Straße 3, 89143 Blaubeuren, Alemania.