Нейраксин® в
Украина
Содержание
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НЕЙРАКСИН® B (NEIRAXIN® B)
Состав:
действующие вещества: pyridoxine, thiamine, cyanocobalamin, lidocaine;
2 мл раствора (1 ампула) содержат пиридоксина гидрохлорида (витамина В6) — 100 мг, тиамина гидрохлорида (витамина В1) — 100 мг, цианокобаламина (витамина В12) — 1 мг, лидокаина гидрохлорида — 20 мг;
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия триполифосфат, натрия гидроксид, калия гексацианоферрат (III), вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор красного цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты витамина В1 в комбинации с витамином В6 и/или витамином В12. Код АТХ А11D В.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и опорно-двигательного аппарата. Их применяют для устранения дефицитных состояний, а в больших дозах они обладают анальгезирующими свойствами, способствуют улучшению кровообращения и нормализуют функцию нервной системы и процесс кроветворения.
Витамин В1 является очень важным активным веществом. В организме витамин В1 фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТФ).
Тиаминдифосфат как кофермент участвует в важных функциях углеводного обмена, имеющих решающее значение в метаболических процессах нервной ткани, влияет на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и нарушениям функции нервной системы.
Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5’-фосфат, PALP) является коферментом ряда ферментов, участвующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они участвуют в образовании физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирование — в анаболических и катаболических процессах обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, α-кетоглутараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на 4 различных участках метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α‑амино‑β-кетоадипиновой кислоты.
Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противозлокачественный фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, обладает обезболивающим действием.
Фармакокинетика
После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Примерно 1 мг тиамина ежедневно распадается. Метаболиты выводятся с мочой.
Дефосфорилирование происходит в почках. Период полувыведения тиамина составляет 0,35 часа. Накопления тиамина в организме не происходит благодаря ограниченной растворимости в жирах.
Витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Формой, которая транспортируется, является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль‑5‑фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой до пиридоксаля.
Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и участвует в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проходит через плаценту.
Клинические характеристики
Показания. Системные неврологические заболевания, вызванные установленным дефицитом витаминов B1, B6 и B12, который невозможно устранить с помощью диетического питания.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; острое нарушение сердечной проводимости; острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.
Витамин В1 — противопоказан при аллергических реакциях.
Витамин В6 — противопоказан к применению при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (так как возможно повышение кислотности желудочного сока).
Витамин В12 — противопоказан к применению при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.
Лидокаин — противопоказан к применению при повышенной индивидуальной чувствительности к лидокаину или к другим амидным местноанестезирующим средствам, при наличии в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, при тяжелой брадикардии, тяжелой артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, тяжелых формах хронической сердечной недостаточности (II–III степени), синдроме слабости синусового узла, синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта, синдроме Адамса — Стокса, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, гиповолемии, тяжелых нарушениях функции печени/почек, порфирии, миастении.
Период беременности и лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Тиамин полностью разлагается сульфитсодержащими растворами. Другие витамины могут быть инактивированы продуктами распада витамина В1. Терапевтические дозы витамина В6 могут ослаблять эффект L-допы. Также происходит взаимодействие с изониазидом, D-пеницилламином и циклосерином.
При парентеральном введении лидокаина сердечные побочные эффекты могут усиливаться при применении адреналина или норадреналина. Также происходит взаимодействие с сульфаниламидами.
При передозировке местных анестетиков адреналин и норадреналин применять нельзя.
Особенности применения
Нейраксин® B содержит гидрохлорид лидокаина, поэтому препарат следует вводить только внутримышечно. Внутривенное (в/в) введение в кровеносную систему не допускается. В случае ошибочного внутривенного введения, в зависимости от степени тяжести возникших симптомов, требуется медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях. Длительное применение препарата — более 6 месяцев — может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии.
Нейраксин® B содержит бензиловый спирт. Бензиловый спирт связан с риском серьёзных побочных эффектов («синдром одышки») у новорождённых и детей младшего возраста. Из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз) большие объёмы бензилового спирта следует применять только с осторожностью и в случае крайней необходимости, особенно при нарушении функции печени или почек, а также во время беременности и в период грудного вскармливания.
Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на единицу дозировки, следовательно, практически не содержит натрия.
Применение в период беременности или грудного вскармливания
Во время беременности рекомендованная суточная норма витамина В1 составляет 1,2 мг во 2-м триместре и 1,3 мг в 3-м триместре, а витамина В6 — 1,9 мг, начиная с 4-го месяца беременности. Применять препарат беременным можно только при подтверждённой недостаточности витаминов В1 и В6, поскольку безопасность дозировок, превышающих рекомендованные суточные дозы, ещё не установлена.
Период грудного вскармливания. Рекомендованная суточная норма потребления витамина В1 для кормящих матерей составляет 1,3 мг, а витамина В6 — 1,9 мг.
Витамины В1, В6 и В12 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина В6 могут уменьшать количество молока.
Нейраксин® В содержит 100 мг витамина В6 на ампулу, поэтому его не следует применять в период беременности или грудного вскармливания.
Решение о применении данного лекарственного средства во время беременности и грудного вскармливания следует принимать только после оценки врачом соотношения риска и пользы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта или работе с другими механизмами. Нейраксин® В не влияет на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.
Способ применения и дозы
Дозы
При тяжелых и острых болях для достижения быстрого повышения уровня препарата в крови применять сначала одну инъекцию (2 мл) один раз в день. После завершения острой стадии и при заболеваниях легкой степени применять по 1 инъекции 2–3 раза в неделю.
Во время терапии рекомендуется еженедельный врачебный контроль.
Следует стремиться к тому, чтобы как можно раньше перейти на пероральную терапию.
Способ применения
Вводить внутримышечно. Инъекцию делать глубоко в мышцу.
Предупреждение о недопущении ошибочной внутривенной инъекции
Допускается только внутримышечное (в/м) введение лекарственного средства Нейраксин®. Внутривенное (в/в) введение в кровеносную систему не допускается. В случае ошибочной внутривенной инъекции, в зависимости от степени тяжести симптомов, необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях.
Как открыть ампулу
- Поверните ампулу цветной точкой к себе. Легко постучите пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор опустился в нижнюю часть ампулы.
- Используйте обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы одной рукой, другой рукой нажмите на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (см. рисунок ниже).
Дети. Не применяют для лечения детей.
Передозировка
Витамин В1 имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, угнетая проводимость нервных импульсов.
Витамин В6 обладает очень низкой токсичностью.
Избыточное применение витамина В6 в дозах более 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам.
Невропатии с атаксией и нарушения чувствительности, церебральные судороги с изменениями на электроэнцефалограмме (ЭЭГ), а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит описаны после введения более 2 г в сутки.
Витамин В12: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) доз препарата, превышающих рекомендованные, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные поражения и доброкачественная форма акне.
При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция.
Лечение: терапия симптоматическая.
Симптомы передозировки лидокаина: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможны интубация, искусственная вентиляция легких, реанимационные мероприятия. Диализ неэффективен.
Побочные реакции
Частота побочных реакций определяется по следующим категориям:
очень часто: ≥ 1/10;
часто: от ≥ 1/100 до < 1/10;
нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100;
редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000;
очень редко: < 1/10 000;
неизвестно: частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции гиперчувствительности (например, экзантема, одышка, шоковое состояние, ангионевротический отек).
Неизвестно: бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень редко: тахикардия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень редко: потливость, угри, кожные реакции с зудом и крапивницей.
Общее состояние и место введения:
Неизвестно: возможны системные реакции вследствие быстрого накопления (случайная внутривенная инъекция, инъекция в ткань с высоким кровоснабжением) или передозировки. Головокружение, рвота, брадикардия, нарушения сердечного ритма, судороги. Жжение в месте инъекции.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua
Срок годности. 2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в холодильнике при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Тиамин несовместим с окислительными и восстановительными соединениями: ртутным хлоридом, йодидом, карбонатом, ацетатом, дубильной кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с натрием фенобарбитала, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет разложение тиамина; кроме того, тиамин теряет свое действие при повышении значений рН (более 3).
Витамин В12 несовместим с окислительными и восстановительными соединениями и солями тяжелых металлов.
В растворах, содержащих тиамин, витамин В12, как и другие факторы комплекса группы В, быстро разрушается продуктами распада тиамина (низкие концентрации ионов железа могут защищать от этого). Также рибофлавин, особенно в сочетании с воздействием света, оказывает разрушающее действие; никотинамид ускоряет фотолиз, тогда как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.
Упаковка
По 2 мл в ампуле из коричневого светозащитного гидролитического стекла I класса с маркировочными кольцами и с линией или точкой разлома.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) из пленки поливинилхлорида без покрытия.
По 1 или 2, или 5 контурных ячейковых упаковок (поддонов) в пачке из картона.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель
Производитель, ответственный за выпуск серии: АТ «Калцекс».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
ул. Крустпилс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвия.
Заявитель. АТ «Калцекс».
Местонахождение заявителя. ул. Крустпилс, 71E, Рига, LV-1057, Латвия.