Neuraxin® B

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leczniczego leku NEURAXIN® B (NEIRAXIN® B)

Skład:

substancje czynne: pirydoksyna, tiamina, cyjanokobalamina, lidokaina;

2 ml roztworu (1 ampułka) zawierają: chlorowodorek pirydoksyny (witamina B6) — 100 mg, chlorowodorek tiaminy (witamina B1) — 100 mg, cyjanokobalamina (witamina B12) — 1 mg, chlorowodorek lidokainy — 20 mg;

substancje pomocnicze: alkohol benzylowy, sodowa trójfosforan sodu, wodorotlenek sodu, heksacyjanożelazian potasu (III), woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór czerwonego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Preparaty witaminy B1 w połączeniu z witaminą B6 i/lub witaminą B12. Kod ATC A11D B.

Właściwości farmakodynamiczne

Witaminy neurotrope grupy B wykazują korzystne działanie w stanach zapalnych i zwyrodnieniowych nerwów oraz układu ruchu. Stosuje się je w celu wyeliminowania stanów niedoboru, a w dużych dawkach wykazują one właściwości przeciwbólowe, sprzyjają poprawie krążenia oraz normalizacji funkcji układu nerwowego i procesu krwiotworzenia.

Witamina B1 jest bardzo ważną substancją czynną. W organizmie witamina B1 ulega fosforylacji, tworząc biologicznie czynne tiamindwufosforany (kokarboksylazę) i tiaminotryfostoforyany (TTP).

Tiamindwufosforan jako kofaktor uczestniczy w ważnych funkcjach metabolizmu węglowodanów, które odgrywają kluczową rolę w procesach metabolicznych tkanki nerwowej i wpływają na przewodzenie impulsu nerwowego w synapsach. W przypadku niedoboru witaminy B1 w tkankach dochodzi do gromadzenia się metabolitów, przede wszystkim kwasu mlekowego i pirogronowego, co prowadzi do różnych stanów patologicznych i zaburzeń funkcji układu nerwowego.

Witamina B6 w swojej zfosforylowanej formie (pirydoksal-5’-fosforan, PALP) jest kofaktorem szeregu enzymów uczestniczących w ogólnym nieoksydacyjnym metabolizmie aminokwasów. Poprzez dekarboksylację uczestniczą one w tworzeniu fizjologicznie czynnych amin (adrenaliny, histaminy, serotoniny, dopaminy, tyraminy), poprzez transaminację – w procesach anabolicznych i katabolicznych metabolizmu (np. glutation-oksaloacetotransaminaza, glutation-pirunatotransaminaza, kwas γ-aminomasłowy, α-ketoglutaranotransaminaza), a także w różnych procesach rozkładu i syntezy aminokwasów. Witamina B6 działa na 4 różnych etapach metabolizmu triptofanu. W ramach syntezy hemoglobiny witamina B6 katalizuje tworzenie α‑aminokwasu β-keto-δ-aminolewulinowego.

Witamina B12 jest niezbędna dla procesów metabolizmu komórkowego. Wpływa na funkcję krwiotwórczą (zewnętrzny czynnik przeciwanemiczny), uczestniczy w tworzeniu choliny, metioniny, kreatyniny, kwasów nukleinowych, wykazuje działanie przeciwbólowe.

Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu parenteralnym tiamina ulega rozproszeniu w organizmie. Codziennie rozkłada się około 1 mg tiaminy. Metabolity wydzielane są z moczem.

Defosforylacja zachodzi w nerkach. Okres półtrwania tiaminy wynosi 0,35 godziny. Nie dochodzi do jej kumulacji w organizmie ze względu na ograniczoną rozpuszczalność w tłuszczach.

Witamina B6 ulega fosforylacji i utlenieniu do pirydoksal-5-fosforanu. W osoczu krwi pirydoksal-5-fosforan i pirydoksal wiążą się z albuminą. Formą transportowaną jest pirydoksal. Aby przejść przez błonę komórkową, pirydoksal‑5‑fosforan związany z albuminą ulega hydrolizie przez fosfatazę alkaliczną do pirydoksalu.

Witamina B12 po podaniu parenteralnym tworzy białkowe kompleksy transportowe, które są szybko wchłaniane przez wątrobę, szpik kostny i inne narządy proliferacyjne. Witamina B12 przechodzi do żółci i uczestniczy w obiegu jelitowo-wątrobowym. Witamina B12 przechodzi przez łożysko.

Dane kliniczne

Wskazania. Układowe choroby neurologiczne spowodowane stwierdzonym niedoborem witamin B1, B6 i B12, których nie można skorygować za pomocą diety.

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na składniki leku; ostra niewydolność przewodnictwa serca; ostra postać dekompensowanej niewydolności serca.

Witamina B1 — przeciwwskazana w przypadku reakcji alergicznych.

Witamina B6 — przeciwwskazana w ostrym okresie zaostrzenia wrzodów żołądka i dwunastnicy (gdyż może dojść do zwiększenia kwasowości soku żołądkowego).

Witamina B12 — przeciwwskazana w przypadku erytremii, erytrocytozy, zakrzepicy tętniczej.

Lidokaina — przeciwwskazana przy podwyższonej wrażliwości indywidualnej na lidokainę lub inne leki z grupy amidowych środków znieczulających miejscowo, przy wywiadzie o napadach padaczkowych wywołanych lidokainą, przy ciężkiej bradykardii, ciężkiej hipotensji tętniczej, szoku kardiogennym, ciężkich postaciach przewlekłej niewydolności serca (stopień II–III), zespole słabości węzła zatokowego, zespole Wolffa–Parkinsona–White’a, zespole Adama–Stoksa, blokach przedsionkowo-komorowych II i III stopnia, hipowolemii, ciężkich zaburzeniach czynności wątroby/nerek, porfirii, miastenii.

Okres ciąży i karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Tiamina jest całkowicie rozkładana przez roztwory zawierające siarczyny. Inne witaminy mogą być inaktywowane przez produkty rozpadu witaminy B1. Terapeutyczne dawki witaminy B6 mogą osłabiać działanie L-dopy. Następuje również interakcja z izoniazydem, D-penicylaminą i cykloseryną.

Gdy lidokainę podaje się dożylne, niepożądane działanie na serce może nasilać się przy jednoczesnym stosowaniu adrenaliny lub noradrenaliny. Następuje również interakcja z sulfonamidami.

W przypadku przedawkowania znieczynień miejscowych adrenaliny i noradrenaliny nie wolno stosować.

Właściwości stosowania

Neuraxin® B zawiera kwas lidokainowy, dlatego lek należy wstrzykiwać wyłącznie do wewnątrzmięśniowo. Nie wolno stosować wstrzyknięć do układu krwionośnego (i.v.). W przypadku przypadkowego wstrzyknięcia do żyły, w zależności od nasilenia występujących objawów, wymagana jest opieka medyczna lub obserwacja w warunkach szpitalnych. Długotrwałe stosowanie leku ponad 6 miesięcy może prowadzić do odwracalnej obwodowej neuropatii czuciowej.

Neuraxin® B zawiera alkohol benzylowy. Alkohol benzylowy wiązano z ryzykiem poważnych działań niepożądanych („zespół duszności”) u noworodków i małych dzieci. Ze względu na ryzyko kumulacji i toksyczności (kwasica metaboliczna) duże dawki alkoholu benzylowego należy stosować wyłącznie z ostrożnością i tylko w przypadku konieczności, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, a także w czasie ciąży i laktacji.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na jednostkę dawkującą, co oznacza, że praktycznie nie zawiera sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

W czasie ciąży zalecane dzienne dawki witaminy B1 wynoszą 1,2 mg w II trymestrze i 1,3 mg w III trymestrze, a witaminy B6 – 1,9 mg od 4. miesiąca ciąży. Leku nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że potwierdzono niedobór witamin B1 i B6, ponieważ bezpieczeństwo dawek przekraczających zalecane dawki dzienne nie zostało ustalone.

Okres karmienia piersią. Zalecana dzienna dawka witaminy B1 dla karmiących matek wynosi 1,3 mg, a witaminy B6 – 1,9 mg.

Witaminy B1, B6 i B12 przenikają do mleka matki. Wysokie dawki witaminy B6 mogą zmniejszać ilość mleka.

Neuraxin® B zawiera 100 mg witaminy B6 na ampułkę, dlatego nie powinno się go stosować w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Decyzję o stosowaniu tego leku w czasie ciąży i karmienia piersią należy podejmować wyłącznie po ocenie przez lekarza stosunku ryzyka do korzyści.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Neuraxin® B nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z urządzeniami mechanicznymi.

Sposób stosowania i dawki

Dawki

W przypadkach silnego i ostrego bólu w celu szybkiego podniesienia stężenia leku we krwi stosować początkowo jedną dawkę (2 ml) raz dziennie. Po zakończeniu ostrej fazy oraz w przypadkach chorób łagodnego stopnia stosować po jednej dawce 2–3 razy w tygodniu.

W trakcie leczenia zaleca się cotygodniową kontrolę lekarską.

Należy dążyć do możliwie wczesnego przejścia na terapię doustną.

Sposób stosowania

Wprowadzić wewnętrznomięśniowo. Iniekcję wykonywać głęboko w mięsień.

Ostrzeżenie dotyczące niedopuszczalności przypadkowego wstrzyknięcia dożylnego

Dozwolone jest wyłącznie wewnętrznomięśniowe (i.m.) podawanie leku Neuraxin®. Nie wolno podawać dożylnie (i.v.) do układu krwionośnego. W przypadku przypadkowego wstrzyknięcia dożylnego, w zależności od stopnia nasilenia objawów, wymagana jest kontrola medyczna lub obserwacja w warunkach szpitalnych.

Jak otworzyć ampułkę

1. Obrócić ampułkę kolorową kropką do siebie. Delikatnie stuknąć palcem w górną część ampułki, aby roztwór opadł do dolnej części ampułki.
2. Użyć obu rąk, aby otworzyć ampułkę: trzymając dolną część ampułki w jednej ręce, drugą ręką nacisnąć na górną część ampułki w kierunku przeciwnym do kolorowej kropki (patrz rysunek poniżej).

Dzieci. Nie stosować w leczeniu dzieci.

Przedawkowanie

Witamina B1 ma szeroki zakres terapeutyczny. Bardzo wysokie dawki (powyżej 10 g) wykazują działanie kurarezujące, hamując przewodnictwo impulsów nerwowych.

Witamina B6 ma bardzo niską toksyczność.

Nadmierny przyjmowanie witaminy B6 w dawkach przekraczających 1 g na dobę przez kilka miesięcy może prowadzić do efektów neurotoksycznych.

Neuropatie z ataksją i zaburzenia czucia, drgawki mózgowe z zmianami na elektroencefalogramie (EEG), a także w pojedynczych przypadkach anemia hipochromiczna i zapalenie skóry seborojowe opisywano po podawaniu więcej niż 2 g na dobę.

Witamina B12: po podaniu parenteralnym (w rzadkich przypadkach — po podaniu doustnym) dawek wyższych niż zalecane obserwowano reakcje alergiczne, zmiany skórne typu egzematycznego oraz łagodną formę trądziku.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych, ból w okolicy serca, hiperkoagulacja.

Terapia: leczenie objawowe.

Objawy przedawkowania lidokainy: pobudzenie psychomotoryczne, zawroty głowy, osłabienie ogólne, obniżenie ciśnienia tętniczego, drżenie, zaburzenia widzenia, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka, kolaps, możliwa blokada przedsionkowo-komorowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, zatrzymanie oddychania. Pierwsze objawy przedawkowania u zdrowych osób pojawiają się przy stężeniu lidokainy we krwi powyżej 0,006 mg/kg, drgawki — przy 0,01 mg/kg.

Terapia: przerwanie podawania leku, terapia tlenowa, leki przeciwdrgawkowe, środki wazokonstrykcyjne (noradrenalina, mezaton), w przypadku bradykardii — leki antycholinergiczne (0,5–1 mg atropiny). Możliwe przeprowadzenie intubacji, sztucznej wentylacji płuc, zabiegów resuscytacyjnych. Dializa nie jest skuteczna.

Efekty uboczne

Częstotliwość występowania efektów ubocznych określa się według następujących kategorii:

bardzo często: ≥ 1/10;

często: od ≥ 1/100 do < 1/10;

nieczęsto: od ≥ 1/1000 do < 1/100;

rzadko: od ≥ 1/10 000 do < 1/1 000;

bardzo rzadko: < 1/10 000;

nieznana: nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego:

Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (np. egzantema, duszność, stan wstrząsowy, obrzęk naczynioruchowy).

Nieznana: benzylowa glicyna może powodować reakcje alergiczne.

Zaburzenia ze strony układu krążenia:

Bardzo rzadko: tachykardia.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej:

Bardzo rzadko: pocenie się, trądzik, reakcje skórne z świądem i pokrzywką.

Stan ogólny i miejsce wstrzyknięcia:

Nieznana: możliwe reakcje układowe spowodowane szybkim nagromadzeniem (przypadkowe wstrzyknięcie dożylnego, wstrzyknięcie do tkanki o obfitym ukrwienieniu) lub przedawkowaniem. Omdlenia, wymioty, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, drgawki. Płonienie w miejscu wstrzyknięcia.

Donoszenie o podejrzewanych efektach ubocznych

Donoszenie o efektach ubocznych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania

Przechowywać w lodówce w temperaturze od 2 °C do 8 °C. Nie zamrażać.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby chronić przed działaniem światła.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność

Tiamina jest niezgodna z substancjami utleniającymi i redukującymi: chlorkiem rtęci, jodkiem, węglanem, octanem, kwasem taninowym, cytrynianem żelazo-amonowym, a także z fenobarbitalanem sodu, ryboflawina, benzylopenicyliną, glukozą i metabisulfitami, ponieważ ulega inaktywacji w ich obecności. Miedź przyspiesza rozkład tiaminy; ponadto tiamina traci swoje działanie przy wzroście wartości pH (powyżej 3).

Witamina B12 jest niezgodna z substancjami utleniającymi i redukującymi oraz z solami metali ciężkich.

W roztworach zawierających tiaminę, witamina B12, jak i inne składniki kompleksu grupy B, szybko ulega degradacji produktom rozpadu tiaminy (niskie stężenia jonów żelaza mogą chronić przed tym zjawiskiem). Ponadto ryboflawina, zwłaszcza w połączeniu z działaniem światła, wywiera działanie niszczące; niacynamid przyspiesza fotolizę, natomiast antyoksydanty działają hamująco.

Opakowanie

Po 2 ml w ampułce z brązowego szkła odpornego na światło, szkła hydrolytycznego klasy I, z pierścieniami znakującymi oraz z linią lub kropką złamania.

Po 5 ampułek w opakowaniu konturowym (podkładce) z folii poliwinylochlorkowej bez powłoki.

Po 1, 2 lub 5 opakowań konturowych (podkładek) w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent

Producent odpowiedzialny za wydanie serii: AT „Kalceks”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności

ul. Krustpils, 71E, Ryga, LV-1057, Łotwa.

Wnioskodawca. AT „Kalceks”.

Adres wnioskodawcy. ul. Krustpils, 71E, Ryga, LV-1057, Łotwa.