Neuraxin® B
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE NEIRAXIN® B (NEIRAXIN® B)
Composizione:
sostanze attive: piridossina, tiamina, cianocobalamina, lidocaina;
2 ml di soluzione (1 fiala) contengono cloridrato di piridossina (vitamina B6) — 100 mg, cloridrato di tiamina (vitamina B1) — 100 mg, cianocobalamina (vitamina B12) — 1 mg, cloridrato di lidocaina — 20 mg;
sostanze eccipienti: alcool benzilico, polifosfato di sodio, idrossido di sodio, esafluoroferrato (III) di potassio, acqua per preparazioni iniettabili.
Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione limpida di colore rosso.
Gruppo farmacoterapeutico. Preparati di vitamina B1 in combinazione con vitamina B6 e/o vitamina B12. Codice ATC A11D B.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Le vitamine neurotrope del gruppo B esercitano un effetto benefico sulle malattie infiammatorie e degenerative dei nervi e dell'apparato motorio. Vengono utilizzate per correggere gli stati carenziali e, in dosi elevate, possiedono proprietà analgesiche, favoriscono il miglioramento della circolazione sanguigna e normalizzano il funzionamento del sistema nervoso e il processo emopoietico.
La vitamina B1 è una sostanza attiva molto importante. Nell'organismo la vitamina B1 viene fosforilata formando le forme biologicamente attive tiamina difosfato (cocarbossilasi) e tiamina trifosfato (TTP).
Il tiamina difosfato, in qualità di coenzima, partecipa a importanti funzioni del metabolismo dei carboidrati, fondamentali nei processi metabolici del tessuto nervoso, influenzando la trasmissione dell'impulso nervoso nelle sinapsi. In caso di carenza di vitamina B1 nei tessuti si verifica un accumulo di metaboliti, in particolare acido lattico e acido piruvico, che porta a diversi stati patologici e disturbi del funzionamento del sistema nervoso.
La vitamina B6, nella sua forma fosforilata (piridossale-5'-fosfato, PALP), è coenzima di diversi enzimi coinvolti nel metabolismo generale non ossidativo degli amminoacidi. Attraverso la decarbossilazione, questi enzimi partecipano alla formazione di ammine fisiologicamente attive (adrenalina, istamina, serotonina, dopamina, tiramina); attraverso la transaminazione, partecipano a processi anabolizzanti e catabolici del metabolismo (ad esempio, glutammato-ossalacetato transaminasi, glutammato-piruvato transaminasi, acido γ-amminobutirrico, α-chetoglutarato transaminasi), nonché a diversi processi di scissione e sintesi degli amminoacidi. La vitamina B6 agisce in quattro punti diversi del metabolismo del triptofano. Nel contesto della sintesi dell'emoglobina, la vitamina B6 catalizza la formazione dell'acido α-amino-β-cheto-adinilico.
La vitamina B12 è necessaria per i processi del metabolismo cellulare. Influisce sulla funzione emopoietica (fattore antianemico esterno), partecipa alla formazione di colina, metionina, creatinina e acidi nucleici, ed esercita un effetto analgesico.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione parenterale, la tiamina si distribuisce nell'organismo. Circa 1 mg di tiamina viene degradato giornalmente. I metaboliti vengono escreti con le urine.
La defosforilazione avviene nei reni. Il tempo biologico di dimezzamento della tiamina è di 0,35 ore. Non si verifica accumulo di tiamina nell'organismo a causa della sua limitata solubilità nei grassi.
La vitamina B6 viene fosforilata e ossidata a piridossale-5-fosfato. Nel plasma sanguigno, il piridossale-5-fosfato e il piridossale si legano all'albumina. La forma trasportata è il piridossale. Per attraversare la membrana cellulare, il piridossale-5-fosfato legato all'albumina viene idrolizzato dalla fosfatasi alcalina a piridossale.
La vitamina B12, dopo somministrazione parenterale, forma complessi proteici di trasporto che vengono rapidamente assorbiti dal fegato, dal midollo osseo e da altri organi proliferativi. La vitamina B12 viene escreta nella bile ed entra nel circolo enterico-epatico. La vitamina B12 attraversa la placenta.
Caratteristiche cliniche
Indicazioni. Affezioni neurologiche sistemiche causate da accertata carenza delle vitamine B1, B6 e B12, quando non correggibile con alimentazione dietetica.
Controindicazioni
Ipersensibilità ai componenti del medicinale; alterazione acuta della conduzione cardiaca; forma acuta di insufficienza cardiaca scompensata.
Vitamina B1 — controindicata in caso di reazioni allergiche.
Vitamina B6 — controindicata nell'ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione (poiché può aumentare l'acidità del succo gastrico).
Vitamina B12 — controindicata in caso di eritremia, eritrocitosi, tromboembolia.
- Lidocaina * — controindicata in caso di aumentata sensibilità individuale alla lidocaina o ad altri anestetici locali di tipo amidico, in presenza in anamnesi di crisi epilettiformi indotte da lidocaina, grave bradicardia, grave ipotensione arteriosa, shock cardiogeno, forme gravi di insufficienza cardiaca cronica (gradi II-III), sindrome da bradicardia sinusale, sindrome di Wolff-Parkinson-White, sindrome di Adams-Stokes, blocco atrioventricolare di secondo e terzo grado, ipovolemia, gravi alterazioni della funzionalità epatica/renale, porfiria, miastenia.
Periodo di gravidanza e allattamento.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
La tiamina viene completamente degradata dalle soluzioni contenenti solfiti. Altri vitaminici possono essere inattivati dai prodotti di degradazione della vitamina B1. Dosi terapeutiche di vitamina B6 possono ridurre l'effetto della L-dopa. Si verifica inoltre interazione con isoniazide, D-penicillamina e cicloserina.
Quando la lidocaina viene somministrata per via parenterale, gli effetti collaterali cardiaci possono essere potenziati dall'uso di adrenalina o noradrenalina. Si verifica inoltre interazione con le sulfamidici.
In caso di sovradosaggio di anestetici locali, non è possibile utilizzare adrenalina e noradrenalina.
Caratteristiche particolari di utilizzo
Neuraxin® B contiene cloridrato di lidocaina e pertanto il medicinale deve essere somministrato solo per via intramuscolare. È vietata l’infusione endovenosa (e.v.) diretta nel sistema circolatorio. In caso di errata somministrazione endovenosa, a seconda della gravità dei sintomi insorti, è necessario un controllo medico o un’osservazione in condizioni ospedaliere. L’uso prolungato del medicinale oltre i 6 mesi può provocare una neuropatia sensoriale periferica reversibile.
Neuraxin® B contiene alcol benzilico. L’alcol benzilico è associato al rischio di effetti avversi gravi («sindrome da affaticamento respiratorio») nei neonati e nei bambini più piccoli. A causa del rischio di accumulo e tossicità (acidosi metabolica), grandi quantità di alcol benzilico devono essere utilizzate con cautela e solo in caso di assoluta necessità, specialmente in caso di compromissione della funzionalità epatica o renale, nonché durante la gravidanza e l’allattamento.
Il medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per unità di dose e quindi è praticamente privo di sodio.
Uso durante la gravidanza o l’allattamento
Durante la gravidanza, il fabbisogno giornaliero raccomandato di vitamina B1 è di 1,2 mg nel secondo trimestre e di 1,3 mg nel terzo trimestre, mentre per la vitamina B6 è di 1,9 mg a partire dal quarto mese di gravidanza. Il medicinale può essere somministrato alle donne in gravidanza solo in caso di accertata carenza di vitamine B1 e B6, poiché la sicurezza di dosi superiori a quelle giornaliere raccomandate non è ancora stata stabilita.
Periodo di allattamento. Il fabbisogno giornaliero raccomandato di vitamina B1 per le madri che allattano è di 1,3 mg e di vitamina B6 di 1,9 mg.
Le vitamine B1, B6 e B12 passano nel latte materno. Alte dosi di vitamina B6 possono ridurre la produzione di latte.
Neuraxin® B contiene 100 mg di vitamina B6 per fiala e pertanto non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l’allattamento.
La decisione di utilizzare questo medicinale durante la gravidanza o l’allattamento deve essere presa dal medico solo dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio.
Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari. Neuraxin® B non altera la capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari complessi.
Modalità e dosi di somministrazione
Dosi
In caso di dolore grave e acuto, per ottenere un rapido aumento della concentrazione plasmatica del farmaco, somministrare inizialmente una iniezione (2 ml) una volta al giorno. Dopo il termine della fase acuta e nelle malattie di lieve entità, somministrare una iniezione 2-3 volte alla settimana.
Durante il trattamento è raccomandato un controllo medico settimanale.
Si raccomanda di passare il prima possibile a una terapia orale.
Modalità di somministrazione
Da somministrare per via intramuscolare. L'iniezione deve essere effettuata in profondità nel muscolo.
Avvertenza per prevenire errori di somministrazione endovenosa
Il medicinale Neuraxin® deve essere somministrato esclusivamente per via intramuscolare (i.m.). La somministrazione endovenosa (i.v.) nel sistema circolatorio è vietata. In caso di errata somministrazione endovenosa, a seconda della gravità dei sintomi, è necessario un controllo medico o il ricovero in regime ospedaliero.
Come aprire l'ampolla
- Ruotare l'ampolla in modo che il punto colorato sia rivolto verso di sé. Dare leggeri colpetti con un dito sulla parte superiore dell'ampolla per far scendere il liquido nella parte inferiore.
- Utilizzare entrambe le mani per aprire l'ampolla: tenere la parte inferiore dell'ampolla in una mano e con l'altra premere sulla parte superiore allontanandola dal punto colorato (vedere figura sotto).
Bambini. Il medicinale non è indicato per il trattamento dei bambini.
Sovradosaggio
La vitamina B1 ha un ampio intervallo terapeutico. Dosi molto elevate (oltre 10 g) possono produrre un effetto curariforme, inibendo la conduzione degli impulsi nervosi.
La vitamina B6 ha una tossicità molto bassa.
L'uso eccessivo di vitamina B6 in dosi superiori a 1 g al giorno per diversi mesi può causare effetti neurotossici.
Neuropatie con atassia e disturbi della sensibilità, convulsioni cerebrali con alterazioni all'elettroencefalogramma (EEG), nonché, in singoli casi, anemia ipocromica e dermatite seborroica sono stati descritti dopo somministrazione di dosi superiori a 2 g al giorno.
Vitamina B12: dopo somministrazione parenterale (in rari casi anche dopo somministrazione orale) di dosi superiori a quelle raccomandate, sono state osservate reazioni allergiche, alterazioni cutanee di tipo eczematoso e forme benigne di acne.
Con l'uso prolungato in dosi elevate è possibile un alterato funzionamento degli enzimi epatici, dolore toracico e ipercoagulazione.
Trattamento: terapia sintomatica.
Sintomi di sovradosaggio da lidocaina: eccitazione psicomotoria, capogiri, debolezza generale, abbassamento della pressione arteriosa, tremore, disturbi visivi, convulsioni tonico-cloniche, coma, collasso; possibile blocco atrioventricolare, depressione del sistema nervoso centrale, arresto respiratorio. I primi sintomi di sovradosaggio in soggetti sani si manifestano con concentrazioni plasmatiche di lidocaina superiori a 0,006 mg/kg; le convulsioni si verificano a concentrazioni di 0,01 mg/kg.
Trattamento: interrompere la somministrazione del farmaco, ossigenoterapia, farmaci anticonvulsivanti, vasocostrittori (noradrenalina, mesatone), in caso di bradicardia somministrare colinolitici (0,5-1 mg di atropina). È possibile effettuare intubazione, ventilazione artificiale e manovre di rianimazione. L'emodialisi non è efficace.
Effetti indesiderati
La frequenza degli effetti indesiderati è definita secondo le seguenti categorie:
molto comune: ≥ 1/10;
comune: da ≥ 1/100 a < 1/10;
non comune: da ≥ 1/1.000 a < 1/100;
raro: da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000;
molto raro: < 1/10.000;
sconosciuto: la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili.
Dal sistema immunitario:
Molto raro: reazioni di ipersensibilità (ad esempio, esantema, dispnea, stato di shock, edema angioneurotico).
Sconosciuto: l’alcool benzilico può causare reazioni allergiche.
Dal sistema cardiovascolare:
Molto raro: tachicardia.
Dalla cute e dal tessuto sottocutaneo:
Molto raro: sudorazione, acne, reazioni cutanee con prurito ed orticaria.
Condizioni generali e sede di somministrazione:
Sconosciuto: possibili reazioni sistemiche dovute a rapido accumulo (iniezione accidentale endovenosa, iniezione in tessuti ad alto apporto ematico) o sovradosaggio. Vertigini, vomito, bradicardia, alterazioni del ritmo cardiaco, convulsioni. Sensazione di bruciore nel sito di iniezione.
Segnalazione di sospette reazioni avverse
La segnalazione delle reazioni avverse dopo l’autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua
Durata della conservazione. 2 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.
Condizioni di conservazione
Conservare in frigorifero a una temperatura compresa tra 2 °C e 8 °C. Non congelare.
Conservare nell’imballaggio originale per proteggere dal contatto con la luce.
Conservare fuori dalla portata dei bambini.
Incompatibilità
La tiamina è incompatibile con composti ossidanti e riducenti: cloruro di mercurio, ioduro, carbonato, acetato, acido tannico, citrato ferro-ammonico, nonché con fenobarbital sodico, riboflavina, benzilpenicillina, glucosio e metabisolfito, poiché viene inattivata in loro presenza. Il rame accelera la degradazione della tiamina; inoltre, la tiamina perde la sua attività con valori di pH elevati (superiori a 3).
La vitamina B12 è incompatibile con composti ossidanti e riducenti e con sali di metalli pesanti.
Nei soluzioni contenenti tiamina, la vitamina B12, come pure altri fattori del complesso vitaminico del gruppo B, viene rapidamente degradata dai prodotti di degradazione della tiamina (basse concentrazioni di ioni di ferro possono proteggere da questo effetto). Inoltre, la riboflavina, specialmente in combinazione con l’esposizione alla luce, esercita un’azione distruttiva; la niacinamide accelera la fotolisi, mentre gli antiossidanti esercitano un’azione inibitoria.
Confezione
2 ml in fiala di vetro idrolitico di classe I, di colore bruno, protetto dalla luce, con anelli di segnatura e con linea o punto di rottura.
5 fiale in confezione blister (placca) in pellicola di cloruro di polivinile non rivestita.
1, 2 o 5 confezioni blister (placche) in astuccio di cartone.
Categoria di distribuzione. Sotto prescrizione medica.
Produttore
Produttore responsabile del rilascio del lotto: S.p.A. «Kalceks».
Indirizzo del produttore e sede operativa
Via Krustpils, 71E, Riga, LV-1057, Lettonia.
Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio. S.p.A. «Kalceks».
Indirizzo del titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio. Via Krustpils, 71E, Riga, LV-1057, Lettonia.