Невролек

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НЕВРОЛЕК (NEVROLEK)

Состав:

Действующее вещество: тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин;

1 мл раствора содержит тиамина гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) 50 мг, пиридоксина гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) 50 мг, цианокобаламина (в пересчете на 100 % вещество) 0,5 мг;

Вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, бензиловый спирт, натрия полифосфат, калия феррицианид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты витамина В1 в комбинации с витамином В6 и/или витамином В12. Код АТХ А11D В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и опорно-двигательного аппарата. Их применяют для устранения дефицитных состояний, а в больших дозах они обладают анальгезирующими свойствами, способствуют улучшению кровообращения и нормализуют функцию нервной системы и процесс кроветворения.

Витамин В1 является очень важным активным веществом. В организме витамин В1 фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТР).

Тиаминдифосфат в качестве кофермента участвует в важных функциях углеводного обмена, имеющих решающее значение в метаболических процессах нервной ткани, влияет на проведение нервного импульса в синапсах. При недостатке витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и нарушениям функции нервной системы.

Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5’-фосфат, PALP) является коферментом ряда ферментов, участвующих в общем некислородном метаболизме аминокислот. В результате декарбоксилирования они участвуют в образовании физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), в результате трансаминирования — в анаболических и катаболических процессах обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, α-кетоглутараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на 4 различных участках метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-β-кетоадипиновой кислоты.

Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противозащитный фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.

Фармакокинетика.

После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Ежедневно разрушается около 1 мг тиамина. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Период полувыведения тиамина составляет 21 минуту. Накопления тиамина в организме не происходит благодаря ограниченной растворимости в жирах.

Витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Формой, которая транспортируется, является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой до пиридоксаля.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и участвует в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проходит через плаценту.

Клинические характеристики.

Показания.

Системные неврологические заболевания, вызванные установленным дефицитом витаминов В1, В6 и В12, если его невозможно устранить с помощью диетического питания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острое нарушение сердечной проводимости; острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.

Витамин В1 противопоказан при аллергических реакциях.

Витамин В6 противопоказан к применению при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (так как возможно повышение кислотности желудочного сока).

Витамин В12 противопоказан к применению при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.

Лидокаин. Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или к другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II–III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа–Паркинсона–Уайта, синдром Адамса–Стокса, атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

Не применять препарат в период беременности и/или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиамин полностью разлагается растворами, содержащими сульфиты. Другие витамины могут быть инактивированы продуктами распада витамина В1. Терапевтические дозы витамина В6 могут ослаблять эффект L-допы. Также возникают взаимодействия с изониазидом, D-пеницилламином и циклосерином.

Когда лидокаин вводят парентерально, сердечные побочные эффекты могут усиливаться при применении адреналина или норадреналина. Кроме того, препарат взаимодействует с сульфаниламидами.

В случае передозировки местных анестетиков адреналин и норадреналин применять нельзя.

Особенности применения.

Нейролек содержит гидрохлорид лидокаина, поэтому препарат следует вводить только внутримышечно. Не допускается внутривенное (в/в) введение в кровеносную систему. В случае ошибочной внутривенной инъекции, в зависимости от степени тяжести симптомов, необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях.

Длительное применение препарата более 6 месяцев может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии.

Препарат содержит 23 мг натрия на ампулу (2 мл), следовательно, является практически безнатриевым.

Нейролек содержит бензиловый спирт.

Бензиловый спирт связан с риском серьезных побочных эффектов («синдром одышки») у новорождённых и детей младшего возраста.

Из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз) большие количества бензилового спирта следует применять только с осторожностью и в случае крайней необходимости, особенно у лиц с нарушением функции печени или почек, а также во время беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Во время беременности рекомендованная суточная норма витамина В₁ составляет 1,2 мг во II триместре и 1,3 мг в III триместре, а витамина В₆ — 1,9 мг, начиная с 4-го месяца беременности. Применение препарата во время беременности возможно только при подтверждённом дефиците витаминов В₁ и В₆, поскольку безопасность доз, превышающих рекомендованную суточную норму, ещё не установлена.

Во время грудного вскармливания рекомендованная суточная норма потребления витамина В₁ составляет 1,3 мг, а витамина В₆ — 1,9 мг.

Витамины В₁, В₆, В₁₂ проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина В₆ могут уменьшать количество молока.

Препарат содержит 100 мг витамина В₆ на 1 ампулу, поэтому его не следует применять в период беременности или грудного вскармливания.

Решение о применении данного лекарственного средства во время беременности и грудного вскармливания следует принимать только после оценки соотношения риска/пользы врачом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка. В случаях тяжелой и острой боли для достижения быстрого повышения уровня препарата в крови применяют сначала одну инъекцию (2 мл) один раз в день. После завершения острой стадии и при заболеваниях слабой степени применяют по 1 инъекции 2–3 раза в неделю.

Во время терапии рекомендуется еженедельный врачебный контроль.

Следует стремиться к тому, чтобы как можно раньше осуществить переход на пероральную терапию.

Способ применения. Инъекции вводятся глубоко в мышцу (внутримышечно).

Предупреждение о недопустимости внутривенного введения.

Допускается только внутримышечное (в/м) введение лекарственного средства. Внутривенное (в/в) введение в кровеносную систему не допускается. В случае ошибочного внутривенного введения в зависимости от степени тяжести симптомов необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях.

Для поддержания или продолжения терапевтического курса инъекций или для профилактики рецидива рекомендуется применять препараты для перорального применения аналогичной фармакотерапевтической группы.

Дети. Препарат не применять детям.

Передозировка.

Витамин В1 обладает широким терапевтическим диапазоном. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, угнетая проведение нервных импульсов.

Витамин В6 обладает очень низкой токсичностью.

Избыточное применение витамина В6 в дозах более 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам.

Невропатии с атаксией и нарушения чувствительности, церебральные судороги с изменениями на электроэнцефалограмме, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит описаны после введения более 2 г в сутки.

Витамин В12: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) доз препарата выше рекомендованных наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные поражения и доброкачественная форма акне.

При длительном применении в высоких дозах возможны нарушения активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: терапия симптоматическая.

Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушения зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможны интубация, искусственная вентиляция лёгких, реанимационные мероприятия. Диализ неэффективен.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций определяется по следующим категориям:

очень часто: ≥ 1/10;

часто: от ≥ 1/100 до < 1/10;

нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100;

редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000;

очень редко: < 1/10 000;

неизвестно: частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы: неизвестно – бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции; очень редко – реакции гиперчувствительности (например, экзантема, одышка, шоковое состояние, ангионевротический отек).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – потливость, угри, кожные реакции с зудом и крапивницей.

Общие нарушения и состояние места введения: неизвестно – системные реакции при быстром накоплении (случайная внутривенная инъекция, инъекция в ткань с высоким кровоснабжением) или передозировка. Головокружение, рвота, брадикардия, нарушения сердечного ритма, судороги. Жжение в месте инъекции.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 до 8 °С.

Несовместимость.

Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, танниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет своё действие при повышении значений рН (более чем 3).

Витамин В12 несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями и солями тяжелых металлов.

В растворах, содержащих тиамин, витамин В12, как и другие компоненты комплекса группы В, быстро разрушается продуктами распада тиамина (низкие концентрации ионов железа могут защищать от этого). Также рибофлавин, особенно в сочетании с воздействием света, оказывает разрушающее действие; никотинамид ускоряет фотолиз, тогда как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Упаковка. По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в упаковке или по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.