Nevrolek

INSTRUKCJA dot. stosowania leku NЕVROLEK (NEVROLEK)

Skład:

substancja czynna: tiominum chlorohydricum, pyridoxinum chlorohydricum, cyanocobalaminum;

1 ml roztworu zawiera tiominum chlorohydricum (przeliczone na 100% substancję) 50 mg, pyridoxinum chlorohydricum (przeliczone na 100% substancję) 50 mg, cyanocobalaminum (przeliczone na 100% substancję) 0,5 mg;

substancje pomocnicze: lidocaini hydrochloridum, alcohol benzylicus, natrii polyphosphas, kalii ferri cyanidum, natrii hydroxydum, aqua pro injectionibus.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przejrzysta ciecz czerwonego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Preparaty witaminy B1 w połączeniu z witaminą B6 i/lub witaminą B12. Kod ATC A11D B.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Witaminy neurotroptyczne grupy B wykazują korzystny wpływ na choroby zapalne i zwyrodnieniowe nerwów oraz aparatu ruchu. Stosuje się je w celu wyeliminowania stanów niedoboru, a w dużych dawkach posiadają one właściwości przeciwbólowe, sprzyjają poprawie krążenia i normalizacji funkcji układu nerwowego oraz procesu krwiotworzenia.

Witamina B1 jest bardzo ważną substancją czynną. W organizmie witamina B1 ulega fosforylacji z tworzeniem biologicznie aktywnych tiamyndyfosforanu (kokarboksylaza) i tiamyntrefosforanu (TTP).

Tiamyndyfosforan jako koenzym uczestniczy w ważnych funkcjach metabolizmu węglowodanowego, które mają decydujące znaczenie w procesach metabolicznych tkanki nerwowej, wpływając na przewodnictwo impulsu nerwowego w synapsach. W przypadku niedoboru witaminy B1 w tkankach dochodzi do gromadzenia się metabolitów, przede wszystkim kwasu mlekowego i pirogronowego, co prowadzi do różnych stanów patologicznych i zaburzeń czynności układu nerwowego.

Witamina B6 w swojej zfosforylowanej formie (pirydoksal-5’-fosforan, PALP) jest koenzymem szeregu enzymów biorących udział w ogólnym metabolizmie nieoksydacyjnym aminokwasów. Poprzez dekarboksylację uczestniczą one w tworzeniu aminów fizjologicznie aktywnych (adrenalina, histamina, serotonina, dopamina, tyramina), poprzez transaminację – w procesach anabolicznych i katabolicznych metabolizmu (np. glutamat-oksaloacetatotransaminaza, glutamat-pirywatantransaminaza, kwas γ-aminomasłowy, α-ketoglutarantransaminaza), a także w różnych procesach rozkładu i syntezy aminokwasów. Witamina B6 działa na 4 różnych etapach metabolizmu tryptofanu. W procesie syntezy hemoglobiny witamina B6 katalizuje powstawanie α-amino-β-keto-aminoadipinianu.

Witamina B12 jest niezbędna w procesach metabolizmu komórkowego. Wpływa na funkcję krwiotworzenia (zewnętrzny czynnik przeciw anemii), uczestniczy w tworzeniu choliny, metioniny, kreatyniny, kwasów nukleinowych, wykazuje działanie przeciwbólowe.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym tiamina rozprowadza się w organizmie. Rozkładowi ulega około 1 mg tiaminy dziennie. Metabolity wydalane są z moczem. Defosforylacja zachodzi w nerkach. Okres półtrwania tiaminy wynosi 21 minut. Nie dochodzi do kumulacji tiaminy w organizmie ze względu na ograniczoną rozpuszczalność w tłuszczach.

Witamina B6 ulega fosforylacji i utlenieniu do pirydoksal-5-fosforanu. W osoczu krwi pirydoksal-5-fosforan i pirydoksal wiążą się z albuminą. Formą transportowaną jest pirydoksal. Aby przejść przez błonę komórkową, pirydoksal-5-fosforan związany z albuminą ulega hydrolizie przez fosfatazę alkaliczną do pirydoksalu.

Witamina B12 po podaniu parenteralnym tworzy kompleksy białkowe transportowe, które są szybko wchłaniane przez wątrobę, szpik kostny i inne narządy proliferacyjne. Witamina B12 dostaje się do żółci i uczestniczy w krążeniu wątrobowo-jelitowym. Witamina B12 przechodzi przez łożysko.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Systemowe choroby neurologiczne spowodowane stwierdzonym niedoborem witamin B1, B6 i B12, których nie można skorygować za pomocą diety.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku; ostre zaburzenia przewodnictwa serca; ostra postać dekompensowanego niewydolności serca.

Witamina B1 jest przeciwwskazana w przypadku reakcji alergicznych.

Witamina B6 jest przeciwwskazana w przypadku wrzodziejącego zapalenia żołądka i dwunastnicy w fazie zaostrzenia (ponieważ może dojść do zwiększenia kwasowości soku żołądkowego).

Witamina B12 jest przeciwwskazana w przypadku erytemii, erytrocytozy i zatorowości tętniczej.

Lidokaina. Podwyższona indywidualna wrażliwość na lidokainę lub inne leki odurzające miejscowo z grupy amidów, wywiad o napadach padaczkopodobnych po podaniu lidokainy, ciężka bradykardia, ciężka hipotensja tętnicza, wstrząs kardiogenny, ciężkie formy przewlekłej niewydolności serca (stopień II–III), zespół słabości węzła zatokowego, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, zespół Adamsa-Stokesa, blok przedsionkowo-komorowy (AV) II i III stopnia, hipowolemia, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby/nerek, porfiria, miastenia.

Nie stosować leku w czasie ciąży i/lub karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Tiamina ulega całkowitemu rozkładowi pod wpływem roztworów zawierających siarczyny. Inne witaminy mogą być inaktywowane produktami rozpadu witaminy B1. Terapeutyczne dawki witaminy B6 mogą osłabiać działanie L-dopy. Występują również interakcje z izoniazydem, D-penicylaminą i cykloseryną.

Gdy lidokaina jest podawana parenteralnie, działania niepożądane ze strony serca mogą nasilać się pod wpływem adrenaliny lub noradrenaliny. Ponadto lek oddziałuje na sulfonamidy.

W przypadku przedawkowania leków znieczulających miejscowych nie wolno stosować adrenaliny ani noradrenaliny.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nevrolek zawiera chlorowodorek lidokainy, dlatego lek należy podawać wyłącznie do wewnątrzmięśniowo. Nie wolno podawać dożylnie (i.v.) do układu krążenia. W przypadku przypadkowego podania dożylnego, w zależności od nasilenia objawów, konieczna jest kontrola medyczna lub obserwacja w warunkach szpitalnych.

Długotrwałe stosowanie leku przez ponad 6 miesięcy może prowadzić do odwracalnej obwodowej neuropatii czuciowej.

Lek zawiera 23 mg sodu na ampułkę (2 ml), co oznacza, że jest praktycznie bezsodowy.

Nevrolek zawiera alkohol benzylowy.

Alkohol benzylowy wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych („zespół duszności”) u noworodków i małych dzieci.

Z powodu ryzyka kumulacji i toksyczności (kwasica metaboliczna) duże dawki alkoholu benzylowego należy stosować wyłącznie z ostrożnością i tylko w razie konieczności, szczególnie u osób z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, a także w czasie ciąży i laktacji.

Stosowanie w czasie ciąży lub laktacji.

W czasie ciąży zalecana dzienna dawka witaminy B1 wynosi 1,2 mg w II trymestrze i 1,3 mg w III trymestrze, a witaminy B6 – 1,9 mg od 4. miesiąca ciąży. Stosowanie leku w czasie ciąży jest możliwe wyłącznie po potwierdzeniu niedoboru witamin B1 i B6, ponieważ bezpieczeństwo dawek przekraczających zalecaną dawkę dzienną nie zostało ustalone.

W czasie laktacji zalecana dzienna dawka spożycia witaminy B1 wynosi 1,3 mg, a witaminy B6 – 1,9 mg.

Witaminy B1, B6 i B12 przenikają do mleka matki. Wysokie dawki witaminy B6 mogą zmniejszać ilość mleka.

Preparat zawiera 100 mg witaminy B6 w 1 ampułce, dlatego nie należy go stosować w czasie ciąży ani laktacji.

Decyzję o stosowaniu tego leku w czasie ciąży i laktacji należy podejmować wyłącznie po ocenie stosunku ryzyka do korzyści przez lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Preparat nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów silnikowych ani pracy z urządzeniami mechanicznymi.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie. W przypadkach silnego i ostrego bólu w celu szybkiego zwiększenia stężenia leku we krwi stosuje się początkowo jedną injekcję (2 ml) raz dziennie. Po zakończeniu ostrej fazy oraz w przypadkach chorób o łagodnym nasileniu stosuje się po jednej injekcji 2–3 razy w tygodniu.

W trakcie terapii zaleca się tygodniową kontrolę lekarską.

Należy dążyć do jak najszybszego przejścia na terapię doustną.

Sposób stosowania. Injekcje podaje się głęboko do mięśni (dośródmięśniowo).

Ostrzeżenie dotyczące niedopuszczalności podania dożylnego.

Dozwolone jest wyłącznie dośródmięśniowe (i.m.) podawanie leku. Nie wolno podawać do krwiobiegu drogą dożylną (i.v.). W przypadku pomyłkowego podania dożylnego, w zależności od nasilenia objawów, wymagany jest nadzór medyczny lub obserwacja w warunkach szpitalnych.

W celu kontynuacji lub utrzymania terapii za pomocą zastrzyków lub w celu zapobiegania nawrotom, zaleca się stosowanie leków do doustnego zażycia z analogicznej grupy farmakoterapeutycznej.

Dzieci. Leku nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Witamina B1 charakteryzuje się szerokim zakresem terapeutycznym. Bardzo wysokie dawki (powyżej 10 g) wykazują działanie podobne do kurare, hamując przewodnictwo impulsów nerwowych.

Witamina B6 charakteryzuje się bardzo niską toksycznością.

Nadmiarne stosowanie witaminy B6 w dawkach przekraczających 1 g na dobę przez kilka miesięcy może prowadzić do efektów neurotoksycznych.

Opisano neuropatie z ataksją i zaburzenia czucia, napady drgawkowe z zmianami w zapisie EEG, a także w pojedynczych przypadkach anemię hipochromiczną i zapalenie skóry typu seborojiczne po podaniu dawek przekraczających 2 g na dobę.

Witamina B12: po podaniu parenteralnym (w rzadkich przypadkach – po doustnym) dawek wyższych niż zalecane, obserwowano reakcje alergiczne, zmiany skórne typu egzematy i łagodną formę trądziku.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe są zaburzenia aktywności enzymów wątroby, ból w okolicy serca, hiperkoagulacja.

Leczenie: leczenie objawowe.

Lidokaina. Objawy: pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, osłabienie ogólne, obniżenie ciśnienia tętniczego, drżenie, zaburzenia wzroku, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka, kolaps, możliwa blokada przedsionkowo-komorowa, depresja OUN, zatrzymanie oddychania. Pierwsze objawy przedawkowania u zdrowych ochotników pojawiają się przy stężeniu lidokainy we krwi powyżej 0,006 mg/kg, drgawki – przy 0,01 mg/kg.

Leczenie: przerwanie podawania leku, terapia tlenowa, leki przeciwdrgawkowe, środki zwężające naczynia (noradrenalina, mezaton), w przypadku bradykardii – leki antycholinergiczne (0,5–1 mg atropiny). Możliwe jest przeprowadzenie intubacji, sztucznej wentylacji płuc oraz zabiegów resuscytacyjnych. Dializa jest nieskuteczna.

Efekty uboczne.

Częstotliwość występowania efektów ubocznych określa się według następujących kategorii:

bardzo często: ≥ 1/10;

często: od ≥ 1/100 do < 1/10;

rzadko: od ≥ 1/1000 do < 1/100;

w rzadkich przypadkach: od ≥ 1/10 000 do < 1/1000;

bardzo rzadko: < 1/10 000;

nieznane: nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych.

Ze strony układu odpornościowego: nieznane – alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne; bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwości (np. egzantema, duszność, stan wstrząsowy, obrzęk naczynioruchowy).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo rzadko – tachykardia.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko – nadmierne pocenie się, trądzik, reakcje skórne z świądem i pokrzywką.

Ogólne zaburzenia i stan w miejscu wstrzyknięcia: nieznane – reakcje systemowe spowodowane szybkim nagromadzeniem się substancji (przypadkowa iniekcja dożylna, iniekcja do tkanki o wysokim ukrwieniu) lub przedawkowaniem. Omdlenia, wymioty, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, drgawki. Płomiennienie w miejscu wstrzyknięcia.

Przekazywanie informacji o podejrzanych efektach ubocznych. Przekazywanie informacji o efektach ubocznych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 2 do 8 °C.

Niezgodność.

Tiamina jest niezgodna z substancjami utleniającymi i redukującymi: chlorkiem rtęci, jodkiem, węglanem, octanem, kwasem taninowym, cytrynianem żelaza i amonu, a także z fenobarbitalanem sodu, ryboflawina, benzylpenicyliną, glukozą i metabisulfitem, ponieważ ulega inaktywacji w ich obecności. Miedź przyspiesza rozkład tiaminy; ponadto tiamina traci swoje działanie przy wzroście wartości pH (powyżej 3).

Witamina B12 jest niezgodna z substancjami utleniającymi i redukującymi oraz z solami metali ciężkich.

W roztworach zawierających tiaminę, witamina B12, jak i inne składniki kompleksu grupy B, szybko ulega rozkładowi produktom rozpadu tiaminy (niskie stężenia jonów żelaza mogą chronić przed tym zjawiskiem). Ponadto ryboflawina, zwłaszcza w połączeniu z działaniem światła, wywiera działanie destrukcyjne; nikotynamid przyspiesza fotolizę, natomiast antyoksydanty działają hamująco.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w opakowaniu lub po 5 ampułek w blisterze, po 1 blisterze w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Lekhim-Charków”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ul. Seweryna Potockiego 36.