Neuroleq

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NEVROLEK (NEVROLEK)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de tiamina, clorhidrato de piridoxina, cianocobalamina;

1 ml de solución contiene: clorhidrato de tiamina (referido a sustancia al 100 %) 50 mg, clorhidrato de piridoxina (referido a sustancia al 100 %) 50 mg, cianocobalamina (referido a sustancia al 100 %) 0,5 mg;

Excipientes: clorhidrato de lidocaína, alcohol bencílico, polifosfato de sodio, ferrocianuro de potasio, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente de color rojo.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados de vitamina B1 en combinación con vitamina B6 y/o vitamina B12. Código ATC A11D B.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Las vitaminas del grupo B de acción neurotrópica ejercen un efecto beneficioso sobre las enfermedades inflamatorias y degenerativas de los nervios y del aparato locomotor. Se utilizan para corregir estados carenciales, y en dosis elevadas poseen propiedades analgésicas, favorecen la mejora de la circulación sanguínea y normalizan el funcionamiento del sistema nervioso y el proceso de formación de la sangre.

La vitamina B1 es una sustancia activa muy importante. En el organismo, la vitamina B1 se fosforila formando tiamindifosfato (cocarboxilasa) y tiamintrifosfato (TTP), ambos biológicamente activos.

El tiamindifosfato actúa como coenzima en funciones metabólicas esenciales del metabolismo de los hidratos de carbono, que son cruciales en los procesos metabólicos del tejido nervioso y que influyen en la conducción del impulso nervioso en las sinapsis. En caso de deficiencia de vitamina B1, se produce en los tejidos la acumulación de metabolitos, principalmente ácido láctico y ácido pirúvico, lo que conduce a diversos estados patológicos y trastornos en la actividad del sistema nervioso.

La vitamina B6 en su forma fosforilada (piridoxal-5’-fosfato, PALP) actúa como coenzima de diversas enzimas que intervienen en el metabolismo no oxidativo general de los aminoácidos. Mediante descarboxilación, participa en la formación de aminas fisiológicamente activas (adrenalina, histamina, serotonina, dopamina, tiramina); mediante transaminación, interviene en procesos anabólicos y catabólicos del metabolismo (por ejemplo, glutamato-oxaloacetato transaminasa, glutamato-piruvato transaminasa, ácido γ-aminobutírico, transaminasa α-cetoglutárico), así como en diversos procesos de degradación y síntesis de aminoácidos. La vitamina B6 actúa en cuatro puntos diferentes del metabolismo del triptófano. En el proceso de síntesis de hemoglobina, la vitamina B6 cataliza la formación del ácido α-amino-β-ceto-adipínico.

La vitamina B12 es necesaria para los procesos del metabolismo celular. Influye en la función hematopoyética (factor antianémico externo), participa en la formación de colina, metionina, creatinina y ácidos nucleicos, y ejerce un efecto analgésico.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral, la tiamina se distribuye por el organismo. Aproximadamente 1 mg de tiamina se degrada diariamente. Los metabolitos se excretan por la orina. La defosforilación tiene lugar en los riñones. El período de semidesintegración biológico de la tiamina es de 21 minutos. No se produce acumulación de tiamina en el organismo debido a su escasa solubilidad en grasas.

La vitamina B6 se fosforila y se oxida hasta piridoxal-5-fosfato. En el plasma sanguíneo, el piridoxal-5-fosfato y el piridoxal se unen a la albúmina. La forma transportada es el piridoxal. Para atravesar la membrana celular, el piridoxal-5-fosfato unido a la albúmina se hidroliza por acción de la fosfatasa alcalina, convirtiéndose en piridoxal.

La vitamina B12, tras la administración parenteral, forma complejos proteicos de transporte que son rápidamente absorbidos por el hígado, la médula ósea y otros órganos proliferativos. La vitamina B12 pasa a la bilis y participa en la circulación enterohepática. La vitamina B12 atraviesa la placenta.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades neurológicas sistémicas causadas por un déficit confirmado de las vitaminas B1, B6 y B12, cuando no puede corregirse mediante la alimentación.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento; alteración aguda de la conducción cardíaca; forma aguda de insuficiencia cardíaca descompensada.

Vitamina B1: contraindicada en reacciones alérgicas.

Vitamina B6: contraindicada en úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación (debido al posible aumento de la acidez del jugo gástrico).

Vitamina B12: contraindicada en eritremia, eritrocitosis y tromboembolia.

Lidocaína: hipersensibilidad individual a la lidocaína o a otros anestésicos locales de tipo amida; antecedentes de convulsiones epilépticas inducidas por lidocaína; bradicardia grave, hipotensión arterial grave, shock cardiogénico, formas graves de insuficiencia cardíaca crónica (grados II-III), síndrome del nódulo sinusal, síndrome de Wolf-Parkinson-White, síndrome de Adams-Stokes, bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo y tercer grado, hipovolemia, alteraciones hepáticas/renales graves, porfiria, miastenia gravis.

No administrar el medicamento durante el embarazo y/o la lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La tiamina se descompone completamente en presencia de soluciones que contienen sulfitos. Otras vitaminas pueden inactivarse por los productos de degradación de la vitamina B1. Dosis terapéuticas de vitamina B6 pueden reducir el efecto de la L-dopa. Asimismo, pueden producirse interacciones con la isoniazida, D-penicilamina y cicloserina.

Cuando la lidocaína se administra por vía parenteral, los efectos adversos cardiovasculares pueden potenciarse con la adrenalina o noradrenalina. Además, el medicamento interactúa con las sulfonamidas.

En caso de sobredosis de anestésicos locales, no se debe utilizar adrenalina ni noradrenalina.

Características de uso.

Neurolek contiene clorhidrato de lidocaína, por lo tanto, el medicamento debe administrarse exclusivamente por vía intramuscular. No está permitida la administración intravenosa (i.v.) en el sistema circulatorio. En caso de inyección intravenosa accidental, según la gravedad de los síntomas, será necesario control médico o vigilancia en condiciones de hospitalización.

La administración prolongada del medicamento, superior a 6 meses, puede provocar una neuropatía sensorial periférica reversible.

El medicamento contiene 23 mg de sodio por ampolla (2 ml), por lo tanto, es prácticamente libre de sodio.

Neurolek contiene alcohol bencílico.

El alcohol bencílico se ha asociado con el riesgo de efectos adversos graves («síndrome de dificultad respiratoria») en recién nacidos y niños pequeños.

Debido al riesgo de acumulación y toxicidad (acidosis metabólica), grandes cantidades de alcohol bencílico deben administrarse solo con precaución y solo si es absolutamente necesario, especialmente en personas con alteraciones de la función hepática o renal, así como durante el embarazo y el período de lactancia.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, la dosis diaria recomendada de vitamina B1 es de 1,2 mg en el segundo trimestre y de 1,3 mg en el tercer trimestre, y de vitamina B6 es de 1,9 mg a partir del cuarto mes de embarazo. Durante el embarazo, el uso del medicamento solo es posible si se ha confirmado un déficit de las vitaminas B1 y B6, ya que la seguridad de dosis superiores a las recomendadas aún no ha sido establecida.

Durante la lactancia, la dosis diaria recomendada de vitamina B1 es de 1,3 mg y de vitamina B6 es de 1,9 mg.

Las vitaminas B1, B6 y B12 pasan a la leche materna. Dosis elevadas de vitamina B6 pueden reducir la cantidad de leche.

El medicamento contiene 100 mg de vitamina B6 por ampolla, por lo tanto, no debe usarse durante el embarazo ni la lactancia.

La decisión sobre el uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia debe tomarse únicamente tras una evaluación del riesgo/beneficio por parte del médico.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

El medicamento no afecta la capacidad para conducir vehículos ni para trabajar con mecanismos complejos.

Vía de administración y dosis.

Dosificación. En casos de dolor intenso y agudo, para lograr un aumento rápido del nivel del fármaco en sangre, se administra inicialmente una inyección (2 ml) una vez al día. Tras finalizar la fase aguda y en enfermedades de grado leve, se administran 1 inyección 2–3 veces por semana.

Durante el tratamiento se recomienda un control médico semanal.

Se debe procurar realizar cuanto antes la transición a una terapia oral.

Vía de administración. Las inyecciones se administran profundamente en el músculo (intramuscularmente).

Advertencia sobre la prevención de la inyección intravenosa.

Solo está permitida la administración intramuscular (i.m.) del medicamento. No se permite la administración intravenosa (i.v.) en el sistema circulatorio. En caso de inyección intravenosa accidental, según la gravedad de los síntomas, será necesario un control médico o la observación en condiciones de hospitalización.

Para mantener o continuar el curso terapéutico de inyecciones o para prevenir la recidiva, se recomienda utilizar fármacos para administración oral de grupo farmacoterapéutico similar.

Niños. No administrar este fármaco a niños.

Sobredosis.

Vitamina B1 posee un amplio margen terapéutico. Dosis muy elevadas (más de 10 g) pueden producir un efecto curariforme, inhibiendo la conducción de los impulsos nerviosos.

Vitamina B6 presenta una toxicidad muy baja.

El uso excesivo de vitamina B6 en dosis superiores a 1 g por día durante varios meses puede provocar efectos neurotóxicos.

Se han descrito neuropatías con ataxia y trastornos sensitivos, convulsiones cerebrales con alteraciones en el electroencefalograma, así como en casos aislados anemia hipocrómica y dermatitis seborreica tras la administración de más de 2 g por día.

Vitamina B12: tras la administración parenteral (en casos raros también tras la administración oral) de dosis superiores a las recomendadas, se han observado reacciones alérgicas, alteraciones cutáneas eczematosas y formas benignas de acné.

Con el uso prolongado en dosis elevadas, es posible alteración de la actividad de las enzimas hepáticas, dolor en la región cardíaca e hipercoagulabilidad.

Tratamiento: terapia sintomática.

• Lidocaína.* Síntomas: excitación psicomotora, mareo, debilidad general, disminución de la presión arterial, temblor, alteraciones visuales, convulsiones tónico-clónicas, coma, colapso, posible bloqueo auriculoventricular, depresión del SNC y paro respiratorio. Los primeros síntomas de sobredosis en voluntarios sanos aparecen con una concentración de lidocaína en sangre superior a 0,006 mg/kg; las convulsiones ocurren a concentraciones de 0,01 mg/kg.

Tratamiento: suspensión de la administración del fármaco, oxigenoterapia, agentes anticonvulsivos, vasopresores (noradrenalina, mesatón), en caso de bradicardia: colinolíticos (0,5-1 mg de atropina). Puede ser necesaria la intubación, ventilación artificial pulmonar y medidas de reanimación. La diálisis no es eficaz.

Reacciones adversas.

La frecuencia de las reacciones adversas se define según las siguientes categorías:

muy frecuentes: ≥ 1/10;
frecuentes: de ≥ 1/100 a < 1/10;
poco frecuentes: de ≥ 1/1.000 a < 1/100;
raras: de ≥ 1/10.000 a < 1/1.000;
muy raras: < 1/10.000;
no conocida: la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles.

Del sistema inmunitario: no conocida: el alcohol bencílico puede provocar reacciones alérgicas; muy raras: reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, exantema, disnea, estado de shock, edema angioneurótico).

Del sistema cardiovascular: muy raras: taquicardia.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: muy raras: sudoración, acné, reacciones cutáneas con picazón y urticaria.

Trastornos generales y en el sitio de administración: no conocida: reacciones sistémicas debido a la acumulación rápida (inyección intravenosa accidental, inyección en tejido altamente vascularizado) o sobredosis. Mareo, vómitos, bradicardia, alteraciones del ritmo cardíaco, convulsiones. Sensación de ardor en el sitio de inyección.

Notificación de reacciones adversas sospechadas. La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información sobre farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños. Conservar en el envase original a una temperatura de entre 2 y 8 °C.

Incompatibilidades.

La tiamina es incompatible con compuestos oxidantes y reductores: cloruro de mercurio, yoduro, carbonato, acetato, ácido tánico, citrato férrico amónico, así como con fenobarbital sódico, riboflavina, benzilpenicilina, glucosa y metabisulfito, ya que se inactiva en su presencia. El cobre acelera la degradación de la tiamina; además, la tiamina pierde su actividad con el aumento del pH (superior a 3).

La vitamina B12 es incompatible con compuestos oxidantes y reductores y con sales de metales pesados.

En soluciones que contienen tiamina, la vitamina B12, al igual que otros factores del complejo de la vitamina B, se degrada rápidamente por los productos de descomposición de la tiamina (bajas concentraciones de iones de hierro pueden proteger frente a esta degradación). Asimismo, la riboflavina, especialmente en combinación con la exposición a la luz, ejerce un efecto destructivo; la nicotinamida acelera la fotólisis, mientras que los antioxidantes ejercen un efecto inhibitorio.

Envase. 2 ml en ampolla; 5 ampollas por envase o 5 ampollas en blíster, 1 blíster por envase.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Privada «Lekhim-Járkov».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototskogo, número 36.