Neurolek

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO NEVROLEK (NEVROLEK)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di tiamina, cloridrato di piridossina, cianocobalamina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di tiamina (riferito alla sostanza al 100%) 50 mg, cloridrato di piridossina (riferito alla sostanza al 100%) 50 mg, cianocobalamina (riferito alla sostanza al 100%) 0,5 mg;

Eccipienti: cloridrato di lidocaina, alcool benzilico, polifosfato di sodio, ferrocianuro di potassio, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente di colore rosso.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati di vitamina B1 in combinazione con vitamina B6 e/o vitamina B12. Codice ATC A11D B.

Proprietà farmacodinamiche.

I vitamine neurotropiche del gruppo B esercitano un effetto benefico sulle malattie infiammatorie e degenerative dei nervi e dell'apparato motorio. Vengono utilizzate per correggere gli stati carenziali e, in dosi elevate, possiedono proprietà analgesiche, favoriscono il miglioramento della circolazione sanguigna e normalizzano il funzionamento del sistema nervoso e il processo emopoietico.

La vitamina B1 è una sostanza attiva estremamente importante. Nell'organismo la vitamina B1 viene fosforilata formando i composti biologicamente attivi tiamina difosfato (cocarbossilasi) e tiamina trifosfato (TTP).

Il tiamina difosfato, in qualità di coenzima, partecipa a importanti funzioni del metabolismo dei carboidrati, fondamentali nei processi metabolici del tessuto nervoso, influenzando la trasmissione dell'impulso nervoso nelle sinapsi. In caso di carenza di vitamina B1 nei tessuti si verifica l'accumulo di metaboliti, soprattutto acido lattico e acido piruvico, che porta a diversi stati patologici e disturbi del funzionamento del sistema nervoso.

La vitamina B6, nella sua forma fosforilata (piridossale-5'-fosfato, PALP), agisce come coenzima per diversi enzimi coinvolti nel metabolismo generale non ossidativo degli amminoacidi. Attraverso decarbossilazione, partecipa alla formazione di ammine fisiologicamente attive (adrenalina, istamina, serotonina, dopamina, tiramina); mediante transaminazione, interviene nei processi anabolici e catabolici del metabolismo (ad esempio, glutammato-ossalacetato transaminasi, glutammato-piruvato transaminasi, acido γ-amminobutirrico, α-chetoglutarato transaminasi), nonché in diversi processi di scissione e sintesi degli amminoacidi. La vitamina B6 agisce in quattro differenti stadi del metabolismo del triptofano. Nel processo di sintesi dell'emoglobina, la vitamina B6 catalizza la formazione dell'acido α-amino-β-cheto-adipico.

La vitamina B12 è necessaria per i processi del metabolismo cellulare. Influisce sulla funzione ematopoietica (fattore antianemico esterno), partecipa alla formazione di colina, metionina, creatinina e acidi nucleici, esercitando inoltre un effetto analgesico.

Proprietà farmacocinetiche.

Dopo somministrazione parenterale, la tiamina si distribuisce nell'organismo. Circa 1 mg di tiamina viene degradato giornalmente. I metaboliti vengono escreti con le urine. La defosforilazione avviene nei reni. Il tempo di dimezzamento biologico della tiamina è di 21 minuti. L'accumulo della tiamina nell'organismo non avviene a causa della sua limitata solubilità nei grassi.

La vitamina B6 viene fosforilata e ossidata a piridossale-5-fosfato. Nel plasma sanguigno, il piridossale-5-fosfato e il piridossale si legano all'albumina. La forma trasportata è il piridossale. Per attraversare la membrana cellulare, il piridossale-5-fosfato legato all'albumina viene idrolizzato dalla fosfatasi alcalina in piridossale.

La vitamina B12, dopo somministrazione parenterale, forma complessi proteici di trasporto che vengono rapidamente assorbiti dal fegato, dal midollo osseo e da altri organi proliferativi. La vitamina B12 viene escreta nella bile ed entra nel circolo enteroepatico. La vitamina B12 attraversa la placenta.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie neurologiche sistemiche causate da accertata carenza delle vitamine B1, B6 e B12, quando non può essere corretta con una dieta adeguata.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale; disturbi acuti della conduzione cardiaca; forma acuta di insufficienza cardiaca scompensata.

Vitamina B1 è controindicata in caso di reazioni allergiche.

Vitamina B6 è controindicata nell'ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione (poiché può aumentare l'acidità del succo gastrico).

Vitamina B12 è controindicata in caso di eritremia, eritrocitosi, tromboembolia.

• Lidocaina.* Ipersensibilità individuale accertata alla lidocaina o ad altri anestetici locali di tipo amidico, anamnesi di crisi epilettiformi indotte da lidocaina, grave bradicardia, grave ipotensione arteriosa, shock cardiogeno, forme gravi di insufficienza cardiaca cronica (grado II-III), sindrome da insufficienza del nodo del seno, sindrome di Wolff-Parkinson-White, sindrome di Adams-Stokes, blocco atrioventricolare (AV) di II e III grado, ipovolemia, gravi alterazioni della funzionalità epatica/renale, porfiria, miastenia.

Non utilizzare il medicinale durante la gravidanza e/o l'allattamento.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

La tiamina viene completamente degradata dalle soluzioni contenenti solfiti. Altre vitamine possono essere inattivate dai prodotti di degradazione della vitamina B1. Le dosi terapeutiche di vitamina B6 possono ridurre l'effetto della L-dopa. Si possono verificare anche interazioni con l'isoniazide, la D-penicillamina e la cicloserina.

Quando la lidocaina viene somministrata per via parenterale, gli effetti collaterali cardiaci possono essere potenziati dall'adrenalina o dalla noradrenalina. Inoltre, il medicinale interagisce con i sulfamidici.

In caso di sovradosaggio di anestetici locali, non è consentito l'uso di adrenalina e noradrenalina.

Caratteristiche d'uso.

Neurolek contiene cloridrato di lidocaina e pertanto il medicinale deve essere somministrato solo per via intramuscolare. È vietata la somministrazione endovenosa (e.v.) nel sistema circolatorio. In caso di iniezione endovenosa accidentale, a seconda del grado di gravità dei sintomi, è necessario un controllo medico o un ricovero ospedaliero.

L'uso prolungato del medicinale oltre i 6 mesi può provocare una neuropatia sensoriale periferica reversibile.

Il medicinale contiene 23 mg di sodio per fiala (2 ml), pertanto è praticamente privo di sodio.

Neurolek contiene alcol benzilico.

L'alcol benzilico è associato al rischio di effetti indesiderati gravi («sindrome da distress respiratorio») nei neonati e nei bambini di età inferiore.

A causa del rischio di accumulo e tossicità (acidosi metabolica), elevate quantità di alcol benzilico devono essere utilizzate con cautela e solo in caso di stretta necessità, specialmente in pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale, nonché durante la gravidanza e l'allattamento.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza, l'apporto giornaliero raccomandato di vitamina B1 è di 1,2 mg nel II trimestre e di 1,3 mg nel III trimestre, mentre per la vitamina B6 è di 1,9 mg a partire dal quarto mese di gravidanza. Durante la gravidanza, l'uso del medicinale è possibile solo in caso di accertato deficit delle vitamine B1 e B6, poiché la sicurezza di dosaggi superiori a quelli raccomandati non è stata ancora stabilita.

Durante l'allattamento, l'apporto giornaliero raccomandato di vitamina B1 è di 1,3 mg e di vitamina B6 è di 1,9 mg.

Le vitamine B1, B6 e B12 passano nel latte materno. Alte dosi di vitamina B6 possono ridurre la quantità di latte prodotto.

Il medicinale contiene 100 mg di vitamina B6 per fiala, pertanto non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l'allattamento.

La decisione sull'uso di questo medicinale durante la gravidanza o l'allattamento deve essere presa dal medico soltanto dopo una valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Il medicinale non influenza la capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari complessi.

Mode di somministrazione e dosaggio.

Dosaggio. In caso di dolore grave e acuto, per ottenere un rapido aumento della concentrazione del farmaco nel sangue, si somministra inizialmente una iniezione (2 ml) una volta al giorno. Al termine della fase acuta e nelle malattie di grado lieve, si somministra 1 iniezione da 2 a 3 volte alla settimana.

Durante il trattamento è raccomandato un controllo medico settimanale.

Si raccomanda di passare il prima possibile a una terapia orale.

Modalità di somministrazione. Le iniezioni devono essere somministrate per via intramuscolare profonda.

Avvertenze per evitare l'iniezione endovenosa.

È consentita esclusivamente la somministrazione intramuscolare (i.m.) del medicinale. È vietata la somministrazione endovenosa (e.v.) nel sistema circolatorio. In caso di iniezione endovenosa accidentale, a seconda della gravità dei sintomi, è necessario un controllo medico o un'osservazione in regime ospedaliero.

Per il mantenimento o la prosecuzione del trattamento farmacologico o per la prevenzione delle recidive, si raccomanda l'uso di farmaci per somministrazione orale appartenenti allo stesso gruppo farmacoterapeutico.

Popolazione pediatrica. Il medicinale non deve essere somministrato ai bambini.

Sovradosaggio.

Vitamina B1 possiede un ampio intervallo terapeutico. Dosi molto elevate (oltre 10 g) possono produrre un effetto curariforme, inibendo la conduzione degli impulsi nervosi.

Vitamina B6 presenta una tossicità molto bassa.

L'uso eccessivo di vitamina B6 in dosi superiori a 1 g al giorno per diversi mesi può causare effetti neurotossici.

Neuropatie con atassia e disturbi della sensibilità, convulsioni cerebrali con alterazioni all'elettroencefalogramma, nonché, in singoli casi, anemia ipocromica e dermatite seborroica sono stati descritti dopo somministrazione di dosi superiori a 2 g al giorno.

Vitamina B12: dopo somministrazione parenterale (in rari casi anche dopo assunzione orale) di dosi superiori a quelle raccomandate, sono state osservate reazioni allergiche, alterazioni cutanee di tipo eczematoso e forme benigne di acne.

Un uso prolungato in dosi elevate può provocare alterazioni dell'attività degli enzimi epatici, dolore toracico, ipercoagulazione.

Trattamento: terapia sintomatica.

• Lidocaina.* Sintomi: eccitazione psicomotoria, capogiri, debolezza generale, riduzione della pressione arteriosa, tremore, disturbi della vista, convulsioni tonico-cloniche, coma, collasso; possibili blocco atrioventricolare, depressione del SNC e arresto respiratorio. I primi sintomi di sovradosaggio in volontari sani si manifestano con una concentrazione ematica di lidocaina superiore a 0,006 mg/kg; le convulsioni insorgono a concentrazioni di 0,01 mg/kg.

Trattamento: interruzione della somministrazione del farmaco, ossigenoterapia, farmaci anticonvulsivanti, vasocostrittori (noradrenalina, mesatone), in caso di bradicardia – colinolitici (0,5-1 mg di atropina). Può essere necessaria intubazione, ventilazione meccanica e misure di rianimazione. Il dialisi è inefficace.

Effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati è definita secondo le seguenti categorie:

molto comune: ≥ 1/10;

comune: da ≥ 1/100 a < 1/10;

non comune: da ≥1/1000 a <1/100;

raro: da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000;

molto raro: < 1/10.000;

non noto: la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili.

Disturbi del sistema immunitario: non noto – l’alcol benzilico può causare reazioni allergiche; molto raro – reazioni di ipersensibilità (ad esempio, esantema, dispnea, stato di shock, angioedema).

Disturbi del sistema cardiaco: molto raro – tachicardia.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: molto raro – sudorazione, acne, reazioni cutanee con prurito ed orticaria.

Disturbi generali e condizioni in corrispondenza del sito di somministrazione: non noto – reazioni sistemiche dovute all’accumulo rapido (iniezione endovenosa accidentale, iniezione in un tessuto ad alto apporto ematico) o a sovradosaggio. Vertigini, vomito, bradicardia, alterazioni del ritmo cardiaco, convulsioni. Sensazione di bruciore nel sito di iniezione.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari, farmaceutici, i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini. Conservare nella confezione originale a una temperatura compresa tra 2 e 8 °C.

Incompatibilità.

La tiamina è incompatibile con composti ossidanti e riducenti: cloruro di mercurio, ioduro, carbonato, acetato, acido tannico, citrato ferro-ammonico, nonché con fenobarbital sodico, riboflavina, benzilpenicillina, glucosio e metabisolfito, poiché si inattiva in loro presenza. Il rame accelera la degradazione della tiamina; inoltre, la tiamina perde la sua attività con valori di pH elevati (superiori a 3).

La vitamina B12 è incompatibile con composti ossidanti e riducenti e con sali di metalli pesanti.

Nelle soluzioni contenenti tiamina, la vitamina B12 e altri fattori del complesso vitaminico B si degradano rapidamente a causa dei prodotti di degradazione della tiamina (basse concentrazioni di ioni ferro possono proteggere da questo effetto). Inoltre, la riboflavina, specialmente in combinazione con l’esposizione alla luce, ha un effetto distruttivo; la nicotinamide accelera la fotolisi, mentre gli antiossidanti esercitano un effetto inibitorio.

Confezione. 2 ml in una fiala; 5 fiale in una confezione o 5 fiale in un blister, 1 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per azioni privata «Lekhim-Kharkiv».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61115, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severin Pototskogo, 36.