Невралон

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НЕВРАЛОН (NEVRALON)

Состав:

действующие вещества: тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин;

1 мл раствора содержит тиамина гидрохлорида 50 мг, пиридоксина гидрохлорида 50 мг, цианокобаламина 500 мкг;

вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, бензиловый спирт, гексацианоферрат (III) калия, гексаметафосфат натрия, раствор гидроксида натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор темно-красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты витамина В1 в комбинации с витамином В6 и/или витамином В12. Код АТХ А11D В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и опорно-двигательного аппарата. В высоких дозах обладают анальгезирующими свойствами, способствуют улучшению кровообращения и нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения. Кроме того, лекарственные средства витаминов группы В применяются для устранения дефицитных состояний.

Тиамин (витамин В1) является очень важным активным веществом. В организме фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТР). Тиаминдифосфат как кофермент участвует в важных функциях углеводного обмена, имеющих решающее значение в метаболических процессах нервной ткани, влияет на проведение нервного импульса в синапсах. При недостатке витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и нарушениям функции нервной системы.

Пиридоксин (витамин В6) в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5’-фосфат, PALP) является коферментом ряда ферментов, участвующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. В результате декарбоксилирования они вовлекаются в образование физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), в результате трансаминирования — в анаболические и катаболические процессы обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, α-кетоглутараттрансаминаза), а также в различные процессы расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на четырёх различных участках метаболизма триптофана. В рамках синтеза гемоглобина катализирует образование α-амино-β-кетоадипиновой кислоты.

Цианокобаламин (витамин В12) необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противозачаточный фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.

Фармакокинетика.

После парентерального введения витамин В1 распределяется в организме. Примерно 1 мг тиамина распадается ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Период полувыведения тиамина составляет 0,35 часа. Накопления В1 в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в липидах.

После парентерального введения витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Формой, которая транспортируется, является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой до пиридоксаля.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Поступает в желчь и участвует в кишечно-печеночной циркуляции; проходит через плаценту.

Клинические характеристики.

Показания.

Системные неврологические заболевания, обусловленные установленным дефицитом витаминов B1, B6 и B12, если они не могут быть устранены с помощью диетического питания.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам или к другим компонентам лекарственного средства;
• острое нарушение сердечной проводимости;
• острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• в связи с наличием в составе лекарственного средства витамина В1: аллергические реакции;
• в связи с наличием в составе лекарственного средства витамина В6: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, — поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока;
• в связи с наличием в составе лекарственного средства витамина В12: эритремия, эритроцитоз, тромбоэмболия;
• в связи с наличием в составе лекарственного средства лидокаина: повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или к другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II–III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта, синдром Адамса — Стокса, атриовентрикулярная блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Витамин В1 полностью разлагается сульфитсодержащими растворами. Другие витамины могут инактивироваться в присутствии продуктов распада витамина В1. Терапевтические дозы витамина В6 могут ослаблять эффект L-допы. Также возможны взаимодействия с изониазидом, D-пеницилламином и циклосерином.

При парентеральном введении лидокаина сердечные побочные эффекты могут усиливаться при применении адреналина или норадреналина. Также возможны взаимодействия с сульфаниламидами.

При передозировке местных анестетиков адреналин и норадреналин применять нельзя.

Особенности применения.

Лекарственное средство содержит лидокаина гидрохлорид, поэтому его следует вводить только внутримышечно. Внутривенное введение в кровеносную систему не допускается. В случае ошибочной внутривенной инъекции, в зависимости от степени тяжести возникших симптомов, необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях.

Длительное применение лекарственного средства более 6 месяцев может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии.

Лекарственное средство содержит бензиловый спирт.

Бензиловый спирт связан с риском серьезных побочных эффектов («синдром удушья») у новорождённых и детей младшего возраста.

Из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз) большие количества бензилового спирта следует применять с осторожностью и только в случае крайней необходимости, особенно у лиц с нарушением функции печени или почек, а также во время беременности и в период грудного вскармливания.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Во время беременности рекомендуемая суточная норма витамина В(_1) составляет 1,2 мг во 2-м триместре и 1,3 мг в 3-м триместре, а витамина В(_6) — 1,9 мг, начиная с 4-го месяца беременности. В период беременности применять лекарственное средство можно только в случае, если у пациентки подтверждён дефицит витаминов В(_1) и В(_6), поскольку безопасность дозировок, превышающих рекомендуемую суточную дозу, ещё не установлена.

В период грудного вскармливания рекомендуемая суточная норма потребления витамина В(_1) составляет 1,3 мг, а витамина В(_6) — 1,9 мг.

Витамины В(_1), В(6), В({12}) проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина В(_6) могут уменьшать количество молока.

Лекарственное средство содержит 100 мг витамина В(_6) в 1 ампуле, поэтому его не следует применять в период беременности или грудного вскармливания.

Решение о применении лекарственного средства в период беременности и грудного вскармливания следует принимать только после оценки соотношения риска/пользы врачом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения.

Внутривенное введение в кровеносную систему не допускается. В случае ошибочного внутривенного введения, в зависимости от степени тяжести симптомов, необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях.

Инъекции следует вводить глубоко в мышцу (внутримышечно).

Дозирование.

При тяжелом и остром болевом синдроме лекарственное средство применяют в дозе 2 мл 1 раз в сутки до купирования острых симптомов. После завершения острой стадии и при заболеваниях слабой степени тяжести лекарственное средство применяют в дозе 2 мл 2–3 раза в неделю.

Во время терапии рекомендуется еженедельный врачебный контроль.

Следует стремиться к как можно более раннему переходу на пероральную терапию.

Дети.

Лекарственное средство не применяют детям.

Передозировка.

Витамин В₁ обладает широким терапевтическим диапазоном. Очень высокие дозы (более 10 г) оказывают курареподобное действие, угнетая проведение нервных импульсов.

Витамин В₆ обладает очень низкой токсичностью. Избыточное применение витамина В₆ в дозах более 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам. Описаны невропатии с атаксией и нарушениями чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭКГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит после введения более 2 г в сутки.

Витамин В₁₂: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) доз витамина, превышающих рекомендованные, наблюдались аллергические реакции, экзематозные поражения кожи и доброкачественная форма акне. При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лидокаин: симптомы передозировки включают психомоторное возбуждение, головокружение, общую слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кому, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции лёгких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (частота не может быть определена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

очень редко — реакции гиперчувствительности (например, экзантема, одышка, шоковое состояние, ангионевротический отёк); неизвестно — аллергические реакции, вызванные бензиловым спиртом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко — тахикардия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

очень редко — потливость, угри, кожные реакции с зудом и крапивницей.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

неизвестно — жжение в месте инъекции; возможны системные реакции при быстром накоплении (случайная внутривенная инъекция, инъекция в ткань с высоким кровоснабжением) или передозировке, в частности головокружение, рвота, брадикардия, нарушения сердечного ритма, судороги.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре 2–8 °C в оригинальной упаковке и в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Витамин В1 несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, танниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет своё действие при повышении значений рН (более 3).

Витамин В12 несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями и с солями тяжёлых металлов.

В растворах, содержащих тиамин, витамин В12, как и другие факторы комплекса группы В, быстро разрушается продуктами распада тиамина (низкие концентрации ионов железа могут защищать от этого). Также рибофлавин, особенно в сочетании с воздействием света, оказывает разрушающее действие; никотинамид ускоряет фотолиз, тогда как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах; по 5 ампул в контурной ячеечной упаковке; по 1 контурной ячеечной упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Турция /

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ОПЗЧ, квартал Г.О.Паша, 6-я улица, №30, Черкезкой/Текирдаг, Турция /

COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

Заявитель.

ТОВ «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина /

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.