Нервиплекс-н

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НЕРВИПЛЕКС-Н (NERVIPLEX-N)

Состав:

действующие вещества: тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин;

1 мл раствора содержит тиамина гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) 50 мг, пиридоксина гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) 50 мг, цианокобаламина (в пересчете на 100 % вещество) 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, бензиловый спирт, натрия полифосфат, калия ферроцианид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты витамина В1 в комбинации с витамином В6 и/или витамином В12. Код АТС А11D В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и опорно-двигательного аппарата. Их применяют для устранения дефицитных состояний, а в больших дозах они обладают анальгезирующими свойствами, улучшают кровообращение, нормализуют функцию нервной системы и процесс кроветворения.

Витамин В1 является очень важным активным веществом. В организме витамин В1 фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТФ).

Тиаминдифосфат как кофермент участвует в важных функциях углеводного обмена, имеющих решающее значение в метаболических процессах нервной ткани, влияет на проведение нервного импульса в синапсах. При недостатке витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и нарушениям функции нервной системы.

Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5’-фосфат, PALP) является коферментом ряда ферментов, участвующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они участвуют в образовании физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирование — в анаболических и катаболических процессах обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, α-кетоглутараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на 4 различных участках метаболизма триптофана. В рамках синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-β-кетоадипиновой кислоты.

Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противозанемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, обладает обезболивающим действием.

Фармакокинетика.

После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Ежедневно распадается примерно 1 мг тиамина. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Период полувыведения тиамина составляет 21 минуту. Накопления тиамина в организме не происходит благодаря ограниченной растворимости в жирах.

Витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Формой, которая транспортируется, является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой до пиридоксаля.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и участвует в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проникает через плаценту.

Клинические характеристики.

Показания.

Системные неврологические заболевания, вызванные установленным дефицитом витаминов B1, B6 и B12, который невозможно устранить с помощью диетического питания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; острое нарушение сердечной проводимости; острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.

Витамин В1 противопоказан при аллергических реакциях.

Витамин В6 противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (так как возможно повышение кислотности желудочного сока).

Витамин В12 противопоказан при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.

Лидокаин. Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II–III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа–Паркинсона–Уайта, синдром Адамса–Стокса, атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

Не применять препарат в период беременности и/или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиамин полностью разлагается растворами, содержащими сульфиты. Другие витамины могут быть инактивированы продуктами распада витамина В1. Терапевтические дозы витамина В6 могут ослаблять эффект L-допы. Также возникают взаимодействия с изониазидом, D-пенициламином и циклосерином.

При парентеральном введении лидокаина сердечные побочные эффекты могут усиливаться при применении адреналина или норадреналина. Кроме того, препарат взаимодействует с сульфаниламидами.

При передозировке местных анестетиков адреналин и норадреналин применять нельзя.

Особенности применения.

Нервиплекс-Н содержит гидрохлорид лидокаина, поэтому препарат следует вводить только внутримышечно. Внутривенное (в/в) введение в кровеносную систему не допускается. В случае ошибочного внутривенного введения, в зависимости от степени тяжести симптомов, необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях.

Длительное применение препарата более 6 месяцев может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии.

Препарат содержит 23 мг натрия на ампулу (2 мл), следовательно, является практически безнатриевым.

Нервиплекс-Н содержит бензиловый спирт. Бензиловый спирт связан с риском серьезных побочных эффектов («синдром удушья») у новорождённых и детей младшего возраста.

Из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз) большие количества бензилового спирта следует применять только с осторожностью и только в случае крайней необходимости, особенно у пациентов с нарушением функции печени или почек, а также во время беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Во время беременности рекомендованная суточная норма витамина В1 составляет 1,2 мг во 2-м триместре и 1,3 мг в 3-м триместре, а витамина В6 — 1,9 мг, начиная с 4-го месяца беременности. Применение препарата во время беременности возможно только при подтверждённом дефиците витаминов В1 и В6, поскольку безопасность дозировок, превышающих рекомендованные суточные нормы, ещё не установлена.

Во время грудного вскармливания рекомендованная суточная норма потребления витамина В1 составляет 1,3 мг, а витамина В6 — 1,9 мг.

Витамины В1, В6 и В12 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина В6 могут уменьшать количество молока.

Препарат содержит 100 мг витамина В6 на 1 ампулу, поэтому его не следует применять в период беременности или грудного вскармливания.

Решение о применении данного лекарственного средства во время беременности и грудного вскармливания должно приниматься врачом только после оценки соотношения риска и пользы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка.

При тяжелых и острых болях для достижения быстрого повышения уровня препарата в крови применяют сначала одну инъекцию (2 мл) один раз в день. После завершения острой стадии и при заболеваниях слабой степени тяжести применяют по 1 инъекции 2–3 раза в неделю.

Во время терапии рекомендуется еженедельный врачебный контроль.

Следует стремиться к тому, чтобы как можно раньше осуществить переход на пероральную терапию.

Способ применения.

Инъекции вводятся глубоко в мышцу (внутримышечно).

Предостережение относительно недопущения внутривенной инъекции.

Допускается только внутримышечное (в/м) введение лекарственного средства. Внутривенное (в/в) введение в кровеносную систему не допускается. В случае ошибочной внутривенной инъекции в зависимости от степени тяжести симптомов необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях.

Для поддержания или продолжения терапевтического курса инъекций или для профилактики рецидива рекомендуется применять препараты для перорального применения аналогичной фармакотерапевтической группы.

Дети. Препарат не применять детям.

Передозировка.

Витамин В1 обладает широким терапевтическим диапазоном. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, угнетая проводимость нервных импульсов.

Витамин В6 обладает очень низкой токсичностью.

Избыточное применение витамина В6 в дозах более 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам.

Невропатии с атаксией и нарушения чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит описаны после введения более 2 г в сутки.

Витамин В12: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) доз, превышающих рекомендованные, наблюдались аллергические реакции, экзематозные поражения кожи и доброкачественная форма акне.

При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: терапия симптоматическая.

Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции лёгких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций определяется по следующим категориям:

очень часто: ≥ 1/10;

часто: от ≥ 1/100 до < 1/10;

нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100;

редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000;

очень редко: < 1/10 000;

неизвестно — частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы: неизвестно — бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции; очень редко — реакции гиперчувствительности (например, экзантема, одышка, шоковое состояние, ангионевротический отек).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — потливость, угри, кожные реакции со з зудом и крапивницей.

Общие нарушения и состояние места введения: неизвестно — возможны системные реакции вследствие быстрого накопления (случайная внутривенная инъекция, инъекция в ткань с высоким кровоснабжением) или передозировка. Головокружение, рвота, брадикардия, нарушения сердечного ритма, судороги. Жжение в месте инъекции.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С.

Несовместимость.

Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, дубильной кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет своё действие при повышении значений рН (более чем 3).

Витамин В12 несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями и солями тяжелых металлов.

В растворах, содержащих тиамин, витамин В12, как и другие факторы комплекса группы В, быстро разрушается продуктами распада тиамина (низкие концентрации ионов железа могут защищать от этого). Также рибофлавин, особенно в сочетании с воздействием света, оказывает разрушающее действие; никотинамид ускоряет фотолиз, тогда как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Упаковка. По 2 мл в ампуле; по 5 или 100 ампул в упаковке; или по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.