Nerviplex-N

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Nerviplex-N

Skład:

Substancje czynne: tiaminu chlorowodorek, pirydoksyny chlorowodorek, cyjanokobalamina;

1 ml roztworu zawiera tiaminu chlorowodoroku (przeliczając na substancję o stężeniu 100 %) 50 mg, pirydoksyny chlorowodoroku (przeliczając na substancję o stężeniu 100 %) 50 mg, cyjanokobalaminy (przeliczając na substancję o stężeniu 100 %) 0,5 mg;

Substancje pomocnicze: lidokainy chlorowodorek, alkohol benzylowy, sodu polifosforan, cynianek potasu, sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przejrzysta ciecz czerwonego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Preparaty witaminy B1 w połączeniu z witaminą B6 i/lub witaminą B12. Kod ATC A11D B.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Witaminy z grupy B o działaniu neurotroficznym wykazują korzystny wpływ w stanach zapalnych i chorobach zwyrodnieniowych nerwów oraz narządu ruchu. Stosuje się je w celu wyeliminowania stanów niedoboru, a w dużych dawkach wykazują one właściwości przeciwbólowe, poprawiają krążenie krwi, normalizują funkcje układu nerwowego oraz procesy krwiotwórcze.

Witamina B1 jest bardzo ważnym składnikiem aktywnym. W organizmie witamina B1 ulega fosforylacji z tworzeniem się biologicznie aktywnych związków: tiamindwufosforanu (kofaktor karboksylazy) i tiamintrójfosforanu (TTP).

Tiamindwufosforan jako kofaktor uczestniczy w ważnych funkcjach metabolizmu węglowodanów, które mają decydujące znaczenie w procesach metabolicznych tkanki nerwowej oraz wpływają na przewodzenie impulsu nerwowego w synapsach. W przypadku niedoboru witaminy B1 w tkankach dochodzi do gromadzenia się metabolitów, przede wszystkim kwasu mlekowego i pirogronowego, co prowadzi do różnych stanów patologicznych oraz zaburzeń czynności układu nerwowego.

Witamina B6 w swojej zfosforylowanej formie (pirydoksal-5’-fosforan, PALP) jest kofaktorem szeregu enzymów uczestniczących w ogólnym metabolizmie aminokwasów. Poprzez dekarboksylację uczestniczy w tworzeniu się fizjologicznie aktywnych amin (adrenalina, histamina, serotonina, dopamina, tyramina), poprzez transaminację – w procesach anabolicznych i katabolicznych metabolizmu (np. transaminaza glutaminian-oksaloacetowa, transaminaza glutaminian-pirogronianowa, kwas γ-aminomasłowy, transaminaza α-ketoglutaranowa), a także w różnych procesach rozkładu i syntezy aminokwasów. Witamina B6 wpływa na 4 różne etapy metabolizmu tryptofanu. W ramach syntezy hemoglobiny witamina B6 katalizuje powstawanie α-amino-β-keto-adeninowego kwasu.

Witamina B12 jest niezbędna w procesach metabolizmu komórkowego. Wpływa na funkcje krwiotwórcze (zewnętrzny czynnik przeciw anemii), uczestniczy w tworzeniu cholina, metioniny, kreatyniny, kwasów nukleinowych, wykazuje działanie przeciwbólowe.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym tiamina ulega rozproszeniu w organizmie. Codziennie rozkłada się około 1 mg tiaminy. Metabolity wydzielane są z moczem. Defosforylacja zachodzi w nerkach. Okres półtrwania tiaminy wynosi 21 minut. Nie dochodzi do gromadzenia się tiaminy w organizmie ze względu na ograniczoną rozpuszczalność w tłuszczach.

Witamina B6 ulega fosforylacji i utlenieniu do pirydoksal-5-fosforanu. W osoczu krwi pirydoksal-5-fosforan i pirydoksal wiążą się z albuminą. Formą transportowaną jest pirydoksal. W celu przejścia przez błonę komórkową pirydoksal-5-fosforan związany z albuminą ulega hydrolizie przez fosfatazę zasadową do pirydoksalu.

Witamina B12 po podaniu parenteralnym tworzy białkowe kompleksy transportowe, które są szybko wchłaniane przez wątrobę, szpik kostny oraz inne narządy o szybkiej proliferacji. Witamina B12 przechodzi do żółci i uczestniczy w obiegu jelitowo-wątrobowym. Witamina B12 przenika przez łożysko.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Systemowe schorzenia neurologiczne spowodowane stwierdzonym niedoborem witamin B1, B6 i B12, których nie można skorygować poprzez dietę.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku; ostry zespół przewodnictwa serca; ostra postać dekompensowanej niewydolności serca.

Witamina B1 jest przeciwwskazana w przypadku reakcji alergicznych.

Witamina B6 jest przeciwwskazana w przypadku wrzodziejącego zapalenia żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia (ponieważ może dojść do zwiększenia kwasowości soku żołądkowego).

Witamina B12 jest przeciwwskazana w przypadku erytremii, erytrocytozy, zakrzepicy tętniczej.

Lidokaina. Podwyższona indywidualna wrażliwość na lidokainę lub inne miejscowe środki znieczulające z grupy amidów, wywiad występowania napadów podobnych do napadów padaczkowych po podaniu lidokainy, ciężka bradykardia, ciężka hipotensja tętnicza, szok kardiogenny, ciężkie postacie przewlekłej niewydolności serca (stopień II–III), zespół słabości węzła zatokowego, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, zespół Adamsa-Stokesa, blok przedsionkowo-komorowy (AV) II i III stopnia, hipowolemia, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby/nerek, porfiria, miastenia.

Nie stosować leku w czasie ciąży i/lub karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Tiamina ulega całkowitemu rozkładowi w roztworach zawierających siarczany. Inne witaminy mogą być inaktywowane przez produkty rozpadu witaminy B1. Terapeutyczne dawki witaminy B6 mogą osłabiać działanie L-dopy. Występują również interakcje z izoniazydem, D-penicylaminą i cykloseryną.

Gdy lidokaina jest podawana drogą pozajelitową, działania niepożądane ze strony serca mogą nasilać się przy jednoczesnym stosowaniu adrenaliny lub noradrenaliny. Ponadto lek oddziałuje z sulfonamidami.

W przypadku przedawkowania środków znieczulających miejscowych nie wolno stosować adrenaliny ani noradrenaliny.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Nerviplex-N zawiera chlorowodorek lidokainy, dlatego lek należy wstrzykiwać wyłącznie do wewnątrzmięśniowo. Nie wolno podawać dożylnie (i.v.) do układu krążenia. W przypadku przypadkowego wstrzyknięcia dożylnego, w zależności od nasilenia objawów, konieczna jest kontrola medyczna lub obserwacja w warunkach szpitalnych.

Długotrwałe stosowanie leku ponad 6 miesięcy może prowadzić do odwracalnej obwodowej neuropatii czuciowej.

Preparat zawiera 23 mg sodu na fiolkę (2 ml), co oznacza, że jest praktycznie bezsodowy.

Nerviplex-N zawiera alkohol benzylowy. Alkohol benzylowy wiązano z ryzykiem poważnych działań niepożądanych („zespół duszności”) u noworodków i małych dzieci.

Z uwagi na ryzyko kumulacji i toksyczności (kwasica metaboliczna), duże dawki alkoholu benzylowego należy stosować wyłącznie z ostrożnością i tylko w przypadku konieczności, szczególnie u osób z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, a także w czasie ciąży i laktacji.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W czasie ciąży zalecana dzienna dawka witaminy B1 wynosi 1,2 mg w II trymestrze i 1,3 mg w III trymestrze, natomiast witaminy B6 – 1,9 mg od 4. miesiąca ciąży. Stosowanie leku w czasie ciąży jest możliwe wyłącznie po potwierdzeniu niedoboru witamin B1 i B6, ponieważ bezpieczeństwo dawek przekraczających zalecaną dawkę dzienną nie zostało ustalone.

W czasie karmienia piersią zalecana dzienna dawka spożycia witaminy B1 wynosi 1,3 mg, a witaminy B6 – 1,9 mg.

Witaminy B1, B6 i B12 przenikają do mleka matki. Wysokie dawki witaminy B6 mogą zmniejszać ilość mleka.

Preparat zawiera 100 mg witaminy B6 w 1 fiolce, dlatego nie powinien być stosowany w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Decyzję o stosowaniu tego leku w czasie ciąży i karmienia piersią należy podejmować wyłącznie po ocenie stosunku ryzyka do korzyści przez lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Preparat nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów ani pracy z urządzeniami mechanicznymi.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie.

W przypadkach silnego i ostrego bólu w celu szybkiego podniesienia stężenia leku we krwi stosuje się początkowo jedną dawkę (2 ml) raz dziennie. Po zakończeniu ostrej fazy oraz w przypadkach chorób o łagodnym nasileniu stosuje się po jednej dawce 2–3 razy w tygodniu.

W trakcie terapii zaleca się cotygodniową kontrolę lekarską.

Należy dążyć do jak najszybszego przejścia na terapię doustną.

Sposób stosowania.

Wstrzykiwania wykonuje się głęboko do mięśni (dośródmięśniowo).

Ostrzeżenie dotyczące niedopuszczalności wstrzykiwania dożylnego.

Dozwolone jest wyłącznie dośródmięśniowe (i.m.) podawanie leku. Nie wolno podawać dożylnie (i.v.) do układu krążenia. W przypadku przypadkowego wstrzyknięcia dożylnego, w zależności od nasilenia objawów, wymagana jest kontrola medyczna lub obserwacja w warunkach szpitalnych.

W celu kontynuacji lub utrzymania terapii zastrzykowej lub w celu zapobiegania nawrotom zaleca się stosowanie leków do użytku doustnego z analogicznej grupy farmakoterapeutycznej.

Dzieci. Leku nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Witamina B1 charakteryzuje się szerokim zakresem terapeutycznym. Bardzo wysokie dawki (powyżej 10 g) wykazują działanie kurarepodobne, hamując przewodnictwo impulsów nerwowych.

Witamina B6 charakteryzuje się bardzo niską toksycznością.

Nadmierny przyjmowanie witaminy B6 w dawkach przekraczających 1 g na dobę przez kilka miesięcy może prowadzić do efektów neurotoksycznych.

Neuropatie z ataksją i zaburzenia czucia, drgawki mózgowe z zmianami w EEG, a także w pojedynczych przypadkach anemia hipochromiczna i seborrheiczny zapalenie skóry opisywano po podaniu więcej niż 2 g na dobę.

Witamina B12: po podaniu parenteralnym (w rzadkich przypadkach – po doustnym) dawek wyższych niż zalecane, obserwowano reakcje alergiczne, zmiany skórne typu egzematy i łagodną formę trądziku.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe są zaburzenia aktywności enzymów wątroby, ból w okolicy serca, hiperkoagulacja.

Leczenie: terapia objawowa.

Lidokaina. Objawy: pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, osłabienie ogólne, obniżenie ciśnienia tętniczego, drżenie, zaburzenia wzroku, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka, kolaps, możliwa blokada przedsionkowo-komorowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, zatrzymanie oddychania. Pierwsze objawy przedawkowania u zdrowych osób pojawiają się przy stężeniu lidokainy we krwi powyżej 0,006 mg/kg, drgawki – przy 0,01 mg/kg.

Leczenie: przerwanie podawania leku, terapia tlenowa, leki przeciwdrgawkowe, środki zwężające naczynia (noradrenalina, mezaton), w przypadku bradykardii – leki cholinolityczne (0,5–1 mg atropiny). Możliwe jest przeprowadzenie intubacji, sztucznej wentylacji płuc, zabiegów resuscytacyjnych. Dializa jest nieskuteczna.

Niepożądane działania.

Częstotliwość występowania niepożądanych działań określa się według następujących kategorii:

bardzo często: ≥ 1/10;

często: od ≥ 1/100 do < 1/10;

nieczęsto: od ≥1/1000 do <1/100;

rzadko: od ≥ 1/10 000 do < 1/1 000;

bardzo rzadko: < 1/10 000;

nieznane: nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych.

Ze strony układu odpornościowego: nieznane – alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne; bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwości (np. egzantema, duszność, stan wstrząsowy, obrzęk naczynioruchowy).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo rzadko – tachykardia.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko – pocenie się, trądzik, reakcje skórne z świądem i pokrzywicą.

Ogólne zaburzenia i stan w miejscu wstrzyknięcia: nieznane – możliwe są reakcje systemowe spowodowane szybkim nagromadzeniem się substancji (przypadkowe wstrzyknięcie dożylnie, wstrzyknięcie do tkanki o obfitym ukrwienieniu) lub przedawkowaniem. Omdlenia, wymioty, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, drgawki. Płonienie w miejscu wstrzyknięcia.

Donoszenie o podejrzewanych niepożądanych działaniach

Donoszenie o niepożądanych działaniach po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 2 °C do 8 °C.

Niezgodność.

Tiamina jest niezgodna z substancjami utleniającymi i redukującymi: chlorkiem rtęci, jodkiem, węglanem, octanem, kwasem taninowym, cytrynianem żelazo-amonowym, a także z fenobarbitalu sodu, ryboflawiną, benzylpenicyliną, glukozą i metabisulfitem, ponieważ ulega inaktywacji w ich obecności. Miedź przyspiesza rozkład tiaminy; ponadto tiamina traci swoje działanie przy wzroście wartości pH (powyżej 3).

Witamina B12 jest niezgodna z substancjami utleniającymi i redukującymi oraz z solami metali ciężkich.

W roztworach zawierających tiaminę, witamina B12, jak i inne składniki kompleksu grupy B, szybko ulega rozkładowi produktom rozpadu tiaminy (niskie stężenia jonów żelaza mogą chronić przed tym zjawiskiem). Ponadto ryboflawina, zwłaszcza w połączeniu z działaniem światła, wywiera działanie destrukcyjne; niacynamid przyspiesza fotolizę, podczas gdy antyoksydanty działają hamująco.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce; po 5 lub 100 ampułek w kartonie; lub po 5 ampułek w blisterze, po 1 blisterze w kartonie.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka akcyjna prywatna „Lekhim-Charków”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.