Небутамол®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства НЕБУТАМОЛ® (NEBUTAMOL)

Состав:

действующее вещество: сальбутамол;

1 контейнер содержит 2 мг или 2,5 мг сульфата сальбутамола в пересчете на сальбутамол;

1 мл содержит: 1 мг сульфата сальбутамола в пересчете на сальбутамол;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Противоастматические препараты. Селективные агонисты β2-адренорецепторов. Код АТХ R03A C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на β2-адренорецепторы бронхиальной мускулатуры с минимальным или полным отсутствием действия на β1-адренорецепторы сердца.

Фармакокинетика.

После ингаляционного применения от 10 % до 20 % введённой дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть остаётся в ротоглотке, откуда проглатывается. Часть дозы, достигшей дыхательных путей, абсорбируется в ткани лёгких и поступает в кровоток, но не метаболизируется в лёгких.

Начало действия препарата наступает через 4–5 минут после ингаляции, продолжительность действия составляет 4–6 часов.

После попадания в системный кровоток препарат метаболизируется в печени, выделяется главным образом почками в неизменённом виде и в виде фенолсульфатного метаболита.

Доза препарата, попавшая из носоглотки в пищеварительную систему, всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатного соединения, затем выделяется почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение взрослых и детей в возрасте от 4 лет. Препарат показан для быстрого купирования острых приступов бронхиальной астмы, а также для лечения пациентов с хроническим обструктивным бронхитом, которые не реагируют на традиционную терапию.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность в анамнезе к любому компоненту препарата.

Хотя сальбутамол в форме раствора для внутривенных инъекций и иногда в форме таблеток и суппозиториев применяется при угрозе преждевременных родов, сальбутамол в форме аэрозоля для ингаляций при этих показаниях не применяется. Сальбутамол не применяют при угрозе выкидыша.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Сальбутамол не назначают одновременно с такими неселективными β-адреноблокаторами, как пропранолол.

Сальбутамол не противопоказан для назначения пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы.

Особенности применения.

Небутамол следует применять путем ингаляции через рот и не следует вводить путем инъекции или проглатывать.

Лечение бронхиальной астмы следует проводить в соответствии со ступенчатой программой, состояние пациента необходимо оценивать клинически и с помощью функциональных легочных тестов.

Увеличение частоты применения короткодействующих ингаляционных β2-агонистов свидетельствует об ухудшении контроля над бронхиальной астмой, поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости как можно скорее обратиться за медицинской помощью. В таком случае терапию пациента необходимо пересмотреть.

Чрезмерное применение короткодействующих β-агонистов может маскировать прогрессирование основного заболевания и способствовать ухудшению контроля над бронхиальной астмой, что может привести к повышению риска тяжелых обострений бронхиальной астмы и смертности.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы является жизнеугрожающим состоянием, требующим начала или увеличения применения кортикостероидов. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневно проводить контроль пиковой скорости выдоха.

Пациентам, которым назначена регулярная противовоспалительная терапия (например, ингаляционные кортикостероиды), следует рекомендовать продолжать прием противовоспалительных препаратов даже при уменьшении симптомов и отсутствии необходимости в применении препарата Небутамол.

Пациентов, получающих препарат Небутамол дома, необходимо предупредить о следующем: если ранее эффективная доза препарата не приносит облегчения или сокращается продолжительность этого облегчения, следует обратиться к врачу, а не самостоятельно увеличивать дозу или частоту применения препарата.

Пациенты, которые принимают сальбутамол более двух раз в неделю «по требованию», не считая профилактического приема перед физической нагрузкой, должны пройти повторное обследование (например, оценку дневных симптомов, ночных пробуждений и ограничений активности из-за бронхиальной астмы) для надлежащей коррекции лечения, поскольку такие пациенты относятся к группе риска чрезмерного применения сальбутамола.

Небутамол следует с осторожностью применять для лечения пациентов, получающих высокие дозы других симпатомиметиков.

Применение симпатомиметиков, включая сальбутамол, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему. Данные пострегистрационного применения и опубликованные данные исследований свидетельствуют о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам с заболеваниями сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающим сальбутамол, при возникновении боли в груди или других симптомов, указывающих на обострение заболевания сердца, следует обратиться за медицинской помощью. Особое внимание следует уделить оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как заболеваний сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

С осторожностью сальбутамол следует назначать пациентам с тиреотоксикозом.

При лечении пациентов комбинацией сальбутамола в однодозовых контейнерах и бромида ипратропия иногда наблюдались случаи развития острой закрытоугольной глаукомы. Поэтому комбинацию сальбутамола в однодозовых контейнерах с антихолинергическими препаратами, вводимыми также путем небулизации, следует применять с осторожностью. Пациенты должны получить надлежащие инструкции по правильному применению препарата и быть предупреждены о том, что следует избегать попадания распыляемого аэрозоля в глаза.

Результатом лечения β2-агонистами может быть тяжелая гипокалиемия; в основном это наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзера. Особое внимание следует уделять пациентам с острым тяжелым приступом бронхиальной астмы, поскольку гипокалиемия может усиливаться при одновременном применении производных ксантинов, стероидов, диуретиков и при гипоксии. В такой ситуации рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Как и при применении других ингаляционных лекарственных средств, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с усилением одышки. В этом случае необходимо немедленно назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Небутамол следует немедленно отменить и, при необходимости, назначить другие быстродействующие бронходилататоры в постоянном режиме.

Как и другие агонисты β-адренорецепторов, Небутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, повышение уровня сахара в крови.

Компенсация таких изменений у пациентов с сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому имеются отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких пациентов. Одновременное применение кортикостероидов может усугубить это состояние.

Очень редко у пациентов с бронхиальной астмой в стадии обострения, которым проводилось лечение высокими дозами сальбутамола внутривенно или через небулайзер, сообщалось о случаях развития лактоацидоза (см. раздел «Побочные реакции»). Повышение уровня лактата в крови может вызывать развитие одышки и компенсаторной гипервентиляции легких, что может ошибочно интерпретироваться как недостаточная эффективность противозастойной терапии и, в свою очередь, привести к необоснованному усилению лечения короткодействующими β2-агонистами. Поэтому рекомендуется контролировать уровень лактата в сыворотке крови таких пациентов и, соответственно, наличие у них метаболического ацидоза.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Сальбутамол в период беременности следует назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. По данным пострегистрационных исследований, имелись единичные сообщения о различных врожденных аномалиях, включая расщепление нёба и дефекты конечностей, у детей, матери которых применяли сальбутамол во время беременности. Некоторые из этих женщин также принимали и другие лекарственные средства во время беременности. Прямая причинно-следственная связь между применением сальбутамола и возникновением таких аномалий не установлена.

Поскольку сальбутамол может проникать в грудное молоко, его применение в период грудного вскармливания не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка. О том, оказывает ли наличие сальбутамола в грудном молоке вредное воздействие на ребенка, достоверных данных нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных о влиянии нет. В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (тремор) управление автотранспортом или работу с другими механизмами следует ограничить.

Способ применения и дозы.

Препарат Небутамол предназначен для ингаляционного применения путем вдыхания через рот с помощью небулайзера, применять его следует под контролем врача.

Раствор нельзя вводить путем инъекции или проглатывать.

Повышенная потребность в β2-агонистах может свидетельствовать об ухудшении течения астмы. В этих условиях следует пересмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения сопутствующей глюкокортикостероидной терапии.

Взрослые (в том числе пожилые пациенты)

Обычная начальная ингаляционная доза сальбутамола составляет 2,5 мг. Она может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции можно повторять до 4 раз в день.

Для лечения взрослых пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей дозы могут быть увеличены до 40 мг в сутки, однако такое лечение следует проводить в стационарных условиях под тщательным наблюдением врача.

Дети в возрасте от 12 лет

Дозы как для взрослых.

Дети в возрасте от 4 до 11 лет

Обычная начальная ингаляционная доза сальбутамола составляет 2,5 мг. Она может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции можно повторять до 4 раз в день.

Для детей в возрасте до 4 лет следует применять другие лекарственные формы препарата.

Клиническая эффективность применения сальбутамола путем небулизации у младенцев в возрасте до 18 месяцев не установлена.

Поскольку возможна транзиторная гипоксемия, следует учитывать необходимость проведения дополнительной кислородной терапии.

Небутамол обычно следует применять в неразбавленном виде. Однако, если ингаляции необходимо проводить в течение длительного времени (более 10 минут), содержимое однодозового контейнера можно разбавить стерильным физиологическим раствором.

Ингаляцию аэрозоля можно проводить с помощью специальной маски на лицо или мундштука. Следует проводить периодическую вентиляцию помещения, где проводится ингаляция. В случае возникновения риска развития гипоксии из-за гиповентиляции вдыхаемого воздуха, воздух следует обогатить кислородом.

Увеличение дозировки и частоты применения препарата может осуществлять только врач, учитывая возможность возникновения побочных эффектов при превышении дозы.

Инструкция по применению препарата Небутамол

1. Подготовить к использованию небулайзер.
2. Открыть пакетик и извлечь из него однодозовый контейнер. Не извлекать однодозовый контейнер из пакетика, если в этом нет необходимости.
3. Встряхнуть извлеченный однодозовый контейнер. Остальные однодозовые контейнеры оставить в полимерном пакетике и поместить их в картонную коробку.
4. Держа однодозовый контейнер за верхний край, повернуть другой край, чтобы открыть контейнер.
5. Вставить однодозовый контейнер в небулайзер открытым краем вниз и слегка надавить. Убедиться, что весь препарат перешел в небулайзер.
6. Собрать небулайзер и использовать его в соответствии с инструкцией по применению небулайзера.
7. После использования промыть небулайзер, остатки препарата утилизировать.

Дети.

Небутамол назначать детям в возрасте от 4 лет.

Передозировка.

Наиболее распространенными симптомами передозировки сальбутамола являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные β2-агонистами, например: тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию (см. раздел «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

В результате передозировки сальбутамола может развиться гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткодействующих β2-агонистов сообщалось о случаях лактоацидоза, поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови. Соответственно, следует контролировать метаболический ацидоз, особенно в случаях стойкого или ускоренного дыхания, которое усиливается, несмотря на улучшение симптомов бронхоспазма.

Побочные реакции.

Побочное действие, приведенное ниже, классифицировано по органам и системам и в соответствии с частотой возникновения. Частота возникновения классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая единичные случаи. Как правило, очень частые и частые побочные эффекты определяются по данным клинических исследований, тогда как редкие, очень редкие и с неизвестной частотой — по данным спонтанных сообщений.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.

Со стороны обмена веществ, метаболизма.

Редко: гипокалиемия. Потенциально тяжелая гипокалиемия может быть результатом лечения β2-агонистами.

Частота неизвестна: лактоацидоз (см. раздел «Особенности применения»).

Неврологические расстройства.

Часто: тремор, головная боль.

Очень редко: гиперактивность.

Кардиальные нарушения.

Часто: тахикардия.

Нечасто: усиленное сердцебиение.

Очень редко: нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.

Частота неизвестна: ишемия миокарда (см. раздел «Особенности применения»).

Поскольку эти сообщения являются спонтанными, по данным после регистрации наблюдения частота их не установлена.

Со стороны сосудов.

Редко: периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Нечасто: мышечные судороги.

Срок годности. 3 года.

После вскрытия пакета из полимерной пленки — 3 месяца.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Не допускать замораживания и воздействия прямого солнечного света.

Упаковка.

По 2 мл или 2,5 мл в контейнерах однодозовых. По 10 однодозовых контейнеров в пакете из полимерной пленки, по 1 пакету или по 4 пакета в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «Юрия-Фарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел. (044) 281-01-01.