Nebutamol®
Ucraina
Indice
ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale NЕBUTAMOL® (NEBUTAMOL)
Composizione:
principio attivo: salbutamolo;
1 contenitore contiene 2 mg o 2,5 mg di salbutamolo solfato calcolato come salbutamolo;
1 ml contiene: 1 mg di salbutamolo solfato calcolato come salbutamolo;
eccipienti: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
Forma farmaceutica. Soluzione per inalazione.
Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido incolore.
Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci antiastmatici. Agonisti β2-adrenergici selettivi. Codice ATC R03A C02.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il salbutamolo è un agonista selettivo dei recettori β2-adrenergici. In dosi terapeutiche agisce sui recettori β2-adrenergici della muscolatura bronchiale con azione minima o del tutto assente sui recettori β1-adrenergici del cuore.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione per inalazione, dal 10% al 20% della dose somministrata raggiunge le vie respiratorie inferiori. Il resto rimane in orofaringe, da dove viene ingerito. Una parte della dose che ha raggiunto le vie respiratorie viene assorbita nei tessuti polmonari ed entra in circolo, ma non viene metabolizzata nei polmoni.
L'insorgenza dell'effetto del farmaco si verifica entro 4-5 minuti dall'inalazione; la durata dell'effetto è di 4-6 ore.
Dopo l'ingresso in circolo sistemico, il farmaco viene metabolizzato nel fegato ed eliminato principalmente attraverso i reni, sia in forma invariata che come metabolita fenolsolfato.
La dose del farmaco che, proveniente dalla rinofaringe, è giunta nell'apparato digerente, viene assorbita dal tratto gastrointestinale, subisce un primo passaggio metabolico nel fegato fino a formare il composto fenolsolfato e viene poi eliminata dai reni.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Trattamento negli adulti e nei bambini a partire dai 4 anni di età. Il medicinale è indicato per il rapido controllo degli attacchi acuti di asma bronchiale e per il trattamento di pazienti affetti da bronchite cronica ostruttiva che non rispondono alla terapia tradizionale.
Controindicazioni.
Ipersensibilità anamnestica a qualsiasi componente del medicinale.
Sebbene il salbutamolo in forma di soluzione per iniezioni endovenose e talvolta in compresse o supposte venga utilizzato per ritardare il parto prematuro, il salbutamolo in forma di aerosol per inalazione non è indicato per questa condizione. Non utilizzare il salbutamolo in caso di minaccia di aborto.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.
Il salbutamolo non deve essere somministrato insieme a β-bloccanti non selettivi come il propranololo.
Il salbutamolo non è controindicato nei pazienti in trattamento con inibitori della monoammino ossidasi.
Caratteristiche di impiego.
Nebutamol® deve essere somministrato per inalazione orale e non deve essere iniettato né ingerito.
Il trattamento dell’asma bronchiale deve essere effettuato secondo un programma graduale e lo stato del paziente deve essere valutato clinicamente e mediante test funzionali polmonari.
Un aumento della frequenza di utilizzo di β2-agonisti inalatori a breve durata d’azione indica un peggioramento del controllo dell’asma bronchiale; pertanto, i pazienti devono essere avvertiti della necessità di consultare tempestivamente un medico. In tal caso, la terapia del paziente deve essere riconsiderata.
Un uso eccessivo di β-agonisti a breve azione può mascherare il peggioramento della malattia di base e favorire un controllo inadeguato dell’asma bronchiale, con conseguente aumento del rischio di riacutizzazioni gravi e mortalità.
Un peggioramento improvviso e progressivo dell’asma bronchiale rappresenta una condizione potenzialmente letale che richiede l’inizio o l’aumento della terapia con corticosteroidi. Ai pazienti a rischio si raccomanda un monitoraggio quotidiano del flusso espiratorio massimo.
Ai pazienti in trattamento con terapia antinfiammatoria regolare (ad esempio corticosteroidi inalatori) si deve raccomandare di continuare l’assunzione dei farmaci antinfiammatori anche quando i sintomi migliorano e non si ha bisogno di Nebutamol®.
I pazienti che assumono Nebutamol® a casa devono essere informati che, se una dose precedentemente efficace non produce sollievo o la durata di tale sollievo si riduce, devono rivolgersi al medico anziché aumentare autonomamente la dose o la frequenza di somministrazione.
I pazienti che assumono salbutamolo più di due volte alla settimana “a richiesta”, escludendo l’uso profilattico prima dello sforzo fisico, devono essere rivalutati (ad esempio sintomi diurni, risvegli notturni, limitazioni dell’attività dovute all’asma bronchiale) per un’adeguata regolazione della terapia, poiché appartengono al gruppo a rischio di uso eccessivo di salbutamolo.
Nebutamol® deve essere usato con cautela nei pazienti che ricevono alte dosi di altri simpaticomimetici.
I simpaticomimetici, incluso il salbutamolo, possono influire sul sistema cardiovascolare. I dati post-commercializzazione e studi pubblicati riportano casi rari di ischemia miocardica associata all’uso di salbutamolo. I pazienti con patologie cardiache (ad esempio cardiopatia ischemica, aritmia o insufficienza cardiaca grave) in trattamento con salbutamolo devono ricorrere a cure mediche in caso di dolore toracico o di altri sintomi indicativi di un peggioramento della malattia cardiaca. È necessario prestare attenzione alla valutazione di sintomi come dispnea e dolore toracico, che possono essere dovuti sia a malattie cardiache sia a patologie respiratorie.
Il salbutamolo deve essere somministrato con cautela nei pazienti con tireotossicosi.
Durante il trattamento con la combinazione di salbutamolo in contenitori monodose e bromuro di ipratropio, sono stati occasionalmente osservati casi di glaucoma ad angolo chiuso acuto. Pertanto, la combinazione di salbutamolo in contenitori monodose con agenti anticolinergici somministrati anche per nebulizzazione deve essere usata con cautela. I pazienti devono ricevere istruzioni adeguate sull’uso corretto del farmaco e devono essere avvertiti di evitare il contatto dell’aerosol nebulizzato con gli occhi.
Il trattamento con β2-agonisti può causare grave ipokaliemia, soprattutto con l’uso di formulazioni parenterali o per nebulizzatore. Particolare attenzione va prestata ai pazienti con asma bronchiale acuto grave, poiché l’ipokaliemia può essere potenziata dall’uso concomitante di derivati delle xantine, steroidi, diuretici e dall’ipossia. In tale situazione si raccomanda di monitorare il livello di potassio nel siero.
Come con altri farmaci inalatori, può verificarsi un broncospasmo paradossale con peggioramento della dispnea. In tal caso, è necessario somministrare immediatamente un’alternativa terapeutica o un altro broncodilatatore inalatorio ad azione rapida. Nebutamol® deve essere immediatamente sospeso e, se necessario, devono essere prescritti altri broncodilatatori ad azione rapida per uso continuativo.
Come altri agonisti dei recettori β-adrenergici, Nebutamol® può indurre modificazioni metaboliche reversibili, ad esempio un aumento della glicemia.
La compensazione di tali alterazioni nei pazienti con diabete mellito non è sempre possibile; sono stati riportati singoli casi di chetoacidosi in questi pazienti. L’uso concomitante di corticosteroidi può aggravare tale condizione.
Molto raramente, in pazienti con asma bronchiale in fase acuta trattati con alte dosi di salbutamolo somministrato per via endovenosa o per nebulizzatore, sono stati riportati casi di acidosi lattica (vedi sezione «Effetti indesiderati»). L’aumento del livello di lattato nel sangue può causare dispnea e iperventilazione compensatoria, che potrebbe essere erroneamente interpretata come insufficiente efficacia del trattamento antiasmatico, portando a un’inappropriata intensificazione della terapia con β2-agonisti a breve durata d’azione. Pertanto, si raccomanda di monitorare il livello di lattato nel siero di questi pazienti e, di conseguenza, la presenza di acidosi metabolica.
Uso durante la gravidanza o l’allattamento.
Il salbutamolo deve essere somministrato durante la gravidanza solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Dati post-commercializzazione riportano singoli casi di diverse anomalie congenite, inclusa palatoschisi e difetti agli arti, in bambini nati da madri che avevano assunto salbutamolo durante la gravidanza. Alcune di queste donne avevano assunto anche altri farmaci durante la gravidanza. Non è stato stabilito un rapporto causale diretto tra l’uso di salbutamolo e l’insorgenza di tali anomalie.
Poiché il salbutamolo può passare nel latte materno, la sua somministrazione durante l’allattamento non è raccomandata, salvo nei casi in cui il beneficio atteso per la madre superi il potenziale rischio per il neonato. Non è noto se la presenza di salbutamolo nel latte materno possa avere effetti nocivi sul bambino.
Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Non sono disponibili dati sull’impatto del farmaco. In caso di comparsa di effetti indesiderati a carico del sistema nervoso (ad esempio tremore), si deve limitare la guida di veicoli o l’uso di macchinari.
Modalità e dosaggio di somministrazione.
Il medicinale Nebutamol è indicato per l'inalazione mediante nebulizzatore tramite bocca, da utilizzare sotto il controllo del medico.
Non somministrare il medicinale per via iniettabile né ingerirlo.
Un aumento del fabbisogno di agonisti β2 può indicare un peggioramento dell'asma. In tali condizioni, è necessario rivedere il regime terapeutico del paziente e considerare la necessità di una terapia concomitante a base di glucocorticosteroidi.
Adulti (inclusi i pazienti anziani)
La dose inalatoria iniziale abituale di salbutamolo è di 2,5 mg. Tale dose può essere aumentata fino a 5 mg. L'inalazione può essere ripetuta fino a 4 volte al giorno.
Per il trattamento di pazienti adulti con grave ostruzione delle vie respiratorie, le dosi possono essere aumentate fino a 40 mg al giorno; tuttavia, tale trattamento deve essere effettuato in regime ospedaliero sotto stretta supervisione medica.
Adolescenti di età pari o superiore a 12 anni
Dosi come per gli adulti.
Bambini di età compresa tra 4 e 11 anni
La dose inalatoria iniziale abituale di salbutamolo è di 2,5 mg. Tale dose può essere aumentata fino a 5 mg. L'inalazione può essere ripetuta fino a 4 volte al giorno.
Per bambini di età inferiore a 4 anni, si devono utilizzare altre forme farmaceutiche del medicinale.
L'efficacia clinica dell'uso di salbutamolo mediante nebulizzazione nei neonati di età inferiore a 18 mesi non è stata stabilita.
Poiché è possibile una ipossiemia transitoria, si deve considerare la necessità di una terapia ossigeno supplementare.
Nebutamol va generalmente utilizzato senza diluzione. Tuttavia, se l'inalazione deve protrarsi per un periodo prolungato (oltre 10 minuti), il contenuto del contenitore monodose può essere diluito con soluzione fisiologica sterile.
L'inalazione dell'aerosol può essere effettuata mediante una maschera facciale apposita o un boccaglio. Si raccomanda di aerare periodicamente l'ambiente in cui si effettua l'inalazione. In caso di rischio di ipossia dovuta a ipoventilazione dell'aria inalata, l'aria deve essere arricchita con ossigeno.
L'aumento della dose e della frequenza di somministrazione del medicinale può essere effettuato solo dal medico, considerando il rischio di effetti indesiderati in caso di sovradosaggio.
Istruzioni per l'uso del medicinale Nebutamol
- Preparare il nebulizzatore per l'uso.
- Aprire la busta ed estrarre il contenitore monodose. Non estrarre il contenitore monodose dalla busta se non necessario.
- Agitare il contenitore monodose estratto. Conservare gli altri contenitori monodose nella busta in polimero e riporli nella scatola di cartone.
- Tenendo il contenitore monodose per l'estremità superiore, ruotare l'altra estremità per aprirlo.
- Inserire il contenitore monodose nel nebulizzatore con l'estremità aperta verso il basso e premere leggermente. Assicurarsi che tutto il medicinale sia passato nel nebulizzatore.
- Assemblare il nebulizzatore e utilizzarlo secondo le istruzioni per l'uso del nebulizzatore.
- Dopo l'uso, sciacquare il nebulizzatore e smaltire gli eventuali residui di medicinale.
Bambini.
Nebutamol è indicato per bambini di età pari o superiore a 4 anni.
Sovradosaggio.
I sintomi più comuni di sovradosaggio di salbutamolo sono alterazioni transitorie indotte farmacologicamente dagli agonisti β2, ad esempio: tachicardia, tremore, iperattività e alterazioni metaboliche, compresa l'ipokaliemia (vedi sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego» e «Effetti indesiderati»).
Un sovradosaggio di salbutamolo può causare ipokaliemia; pertanto è necessario verificare il livello di potassio nel siero ematico. Sono stati riportati casi di acidosi lattica in seguito all'uso di alte dosi terapeutiche o a un sovradosaggio di agonisti β2 a breve durata d'azione; pertanto è necessario verificare il livello di lattato nel siero ematico. Di conseguenza, si deve monitorare l'acidosi metabolica, specialmente in caso di respiro persistente o accelerato che peggiora nonostante il miglioramento dei sintomi di broncospasmo.
Effetti indesiderati.
L’effetto indesiderato riportato di seguito è classificato per organi e sistemi e in base alla frequenza di insorgenza. La frequenza di insorgenza è classificata come segue: molto frequente (≥ 1/10), frequente (≥ 1/100 e < 1/10), non frequente (≥ 1/1.000 e < 1/100), raro (≥ 1/10.000 e < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000), inclusi casi isolati. In generale, gli effetti indesiderati molto frequenti e frequenti sono determinati in base ai dati degli studi clinici, mentre quelli rari, molto rari e di frequenza non nota si basano su segnalazioni spontanee.
Dal sistema immunitario.
Molto raro: reazioni di ipersensibilità, compresi angioedema, orticaria, broncospasmo, ipotensione e collasso.
Dal metabolismo e dalla nutrizione.
Raro: ipokaliemia. L’ipokaliemia potenzialmente grave può essere conseguenza del trattamento con agonisti β2.
Frequenza non nota: acidosi lattica (vedere paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).
Disturbi del sistema nervoso.
Frequente: tremore, cefalea.
Molto raro: iperattività.
Disturbi cardiaci.
Frequente: tachicardia.
Non frequente: palpitazioni.
Molto raro: aritmie cardiache, comprese fibrillazione atriale, tachicardia sopraventricolare ed extrasistolia.
Frequenza non nota: ischemia miocardica (vedere paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).
Poiché queste segnalazioni sono spontanee, provenienti dalla sorveglianza post-marketing, la frequenza non può essere stabilita con certezza.
Dal sistema vascolare.
Raro: vasodilatazione periferica.
Apparato respiratorio, torace e mediastino.
Molto raro: broncospasmo paradossale.
Dal tratto gastrointestinale.
Non frequente: irritazione delle mucose della bocca e della gola.
Dal sistema muscoloscheletrico e connettivo.
Non frequente: crampi muscolari.
Periodo di validità. 3 anni.
Dopo l’apertura della confezione in pellicola polimerica – 3 mesi.
Condizioni di conservazione.
Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C.
Evitare il congelamento e l’esposizione diretta alla luce solare.
Confezione.
2 ml oppure 2,5 ml in contenitori monodose. 10 contenitori monodose in una busta di pellicola polimerica, 1 busta oppure 4 buste in una confezione di cartone.
Categoria di prescrizione. Su prescrizione medica.
Produttore.
Società «Yuria-Farm» SRL.
Indirizzo del produttore e sede dell’attività.
Ucraina, 18030, regione di Cerkasy, città di Cerkasy, via Kobzarska, 108. Tel. (044) 281-01-01.