Назехалер

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НАЗЕХАЛЕР

Состав:

действующее вещество: мометазон фуроат;

1 доза спрея содержит мометазона фуроата 50 мкг (в форме мометазона фуроата моногидрата);
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; смесь целлюлозы микрокристаллической и натрия кармеллозы, кислота лимонная моногидрат, полисорбат 80, глицерин, натрия цитрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Спрей назальный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: однородная редиспергируемая суспензия от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01A D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мометазона фуроат — синтетический кортикостероид для местного применения, обладающий выраженным противовоспалительным действием. Местное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Основной механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан со способностью препарата подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/выделение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих от аллергических заболеваний. Мометазона фуроат в культуре клеток продемонстрировал активность в 10 раз выше, чем у других стероидов, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, в отношении подавления синтеза/выделения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продукции цитокинов Th2, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз более активен, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, в подавлении продукции IL-5. В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность назального спрея мометазона фуроата как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения водного назального спрея мометазона фуроата был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (у 50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме того, мометазона фуроат продемонстрировал значительную эффективность в ослаблении глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В исследованиях с участием пациентов с назальными полипами мометазона фуроат продемонстрировал значительную клиническую эффективность в отношении устранения заложенности носа, уменьшения размеров полипов и восстановления обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет мометазона фуроат в дозе 200 мкг два раза в сутки продемонстрировал высокую эффективность в ослаблении симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS — Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в околоносовых пазухах, боль при надавливании, боль в области пазух, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина в дозе 500 мг три раза в сутки значительно не отличалась от плацебо в ослаблении симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе мометазона фуроата было низким и сопоставимым с таковым в группах амоксициллина и плацебо. Длительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1 % в плазме крови (согласно данным, полученным с использованием чувствительного метода, нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а та незначительная часть, которая может быть проглочена и абсорбирована, подвергается активному первичному метаболизму до экскреции, которая происходит преимущественно в виде метаболитов с желчью и в меньшей степени — с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 3 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита тяжелого и среднетяжелого течения рекомендуется начинать за 4 недели до начала сезона цветения. В качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (включая пожилых) и детей в возрасте от 12 лет.

Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу мометазону фуроату или к любому из вспомогательных компонентов.

Препарат не следует применять при наличии нелеченой локализованной инфекции слизистой оболочки полости носа, например, простого герпеса.

В связи с подавляющим действием кортикостероидов на заживление ран, пациентам, недавно перенесшим операцию на носу или травму, не следует применять назальные кортикостероиды до полного заживления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицитстат, может увеличить риск системных побочных эффектов. Совместное применение следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска развития системных побочных эффектов кортикостероидов; в таком случае пациентов необходимо контролировать на предмет возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.

Мометазон фуроат применяли одновременно с неседативным пероральным антигистаминным препаратом (лоратадином). Фармакокинетические параметры и профиль безопасности оставались неизменными для обоих лекарственных средств.

Особенности применения.

Иммуносупрессия.

Лекарственное средство НАЗЕХАЛЕР следует применять с осторожностью или вообще не применять у пациентов с активной или неактивной туберкулезной инфекцией дыхательных путей, а также при нелеченных грибковых, бактериальных или системных вирусных инфекциях. Пациентам, получающим кортикостероиды и имеющим потенциально подавленный иммунитет, следует сообщить о риске заражения определенными инфекциями (например, ветряной оспой, корью) и о важности получения медицинской консультации в случае такого заражения.

Инфекция Candida.

Локализованные инфекции носа и глотки, вызванные Candida albicans, возникали при назальном применении мометазон фуроата. При развитии такой инфекции применение мометазон фуроата следует прекратить и, при необходимости, назначить соответствующую местную или системную терапию.

Перфорация носовой перегородки.

Случаи перфорации носовой перегородки наблюдались у пациентов после назального применения кортикостероидов, включая мометазон фуроат. Как и при любом длительном местном лечении полости носа, пациентов, применяющих мометазон фуроат в течение нескольких месяцев или дольше, следует периодически обследовать на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа.

Местное назальное воздействие.

После 12 месяцев лечения мометазоном фуроатом в исследовании пациентов с круглогодичным ринитом не было выявлено признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазон фуроат имел тенденцию приводить слизистую оболочку носа к нормальному гистологическому фенотипу. Несмотря на это, пациентов, применяющих мометазон фуроат в течение нескольких месяцев или дольше, следует периодически осматривать на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа. Если развивается локализованная грибковая инфекция носа или глотки, может потребоваться прекращение применения лекарственного средства НАЗЕХАЛЕР и проведение соответствующего лечения. Стойкое раздражение носоглотки может быть показанием к прекращению применения мометазон фуроата.

НАЗЕХАЛЕР не рекомендуется при перфорации носовой перегородки (см. раздел «Особенности применения»).

Носовое кровотечение.

Носовое кровотечение наблюдалось чаще у пациентов с аллергическим ринитом и у пациентов с хроническим риносинуситом с назальными полипами, получавших мометазон фуроат, по сравнению с теми, кто получал плацебо (см. раздел «Побочные реакции»).

Системное действие кортикостероидов.

Гиперкортицизм и подавление функции надпочечников могут возникнуть, если назальные кортикостероиды, включая мометазон фуроат, применяются в дозах, превышающих рекомендованные (см. раздел «Способ применения и дозы»), или у пациентов с риском развития таких эффектов. При возникновении таких изменений дозу мометазон фуроата следует постепенно изменить/уменьшить в соответствии с принятыми процедурами прекращения терапии пероральными кортикостероидами. Эти эффекты значительно менее вероятны, чем при применении пероральных кортикостероидов, и могут варьировать у отдельных пациентов в зависимости от типа кортикостероидного средства. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидные признаки, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, реже, различные психические или поведенческие эффекты, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (особенно у детей).

После применения интраназальных кортикостероидов сообщалось о случаях повышения внутриглазного давления (см. раздел «Особенности применения»). При системном и местном (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное) применении кортикостероидов могут наблюдаться нарушения зрения. Если у пациента наблюдаются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует рассмотреть вопрос о направлении пациента к офтальмологу для оценки возможных причин нарушений зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, о которых сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов.

Пациенты, переведенные с длительного применения системных кортикостероидов на назальный спрей НАЗЕХАЛЕР, требуют особого внимания. Отмена системных кортикостероидов у таких пациентов может привести к недостаточности надпочечников в течение нескольких месяцев до восстановления функции гипоталамо-гипофизарной системы. Если у этих пациентов наблюдаются признаки и симптомы недостаточности надпочечников или симптомы отмены (например, боль в суставах и/или мышцах, вялость и депрессия в начале), несмотря на облегчение назальных симптомов, следует возобновить системное введение кортикостероидов и применить другие методы терапии, а также принять соответствующие лечебные меры. Такой перевод может также выявить существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, которые ранее подавлялись системной терапией кортикостероидами. Лечение дозами, превышающими рекомендованные, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. При наличии признаков применения доз, превышающих рекомендованные, следует рассмотреть возможность дополнительного системного лечения кортикостероидами в периоды стресса или перед плановой операцией.

Нарушение заживления ран.

Из-за подавляющего действия кортикостероидов на заживление ран назальные кортикостероиды не следует применять пациентам, недавно перенесшим язвы носовой перегородки, операцию на носу или травму носа, до полного заживления.

Назальные полипы.

Безопасность и эффективность назального спрея НАЗЕХАЛЕР для лечения односторонних полипов, полипов, связанных с муковисцидозом, или полипов, полностью закупоривающих носовую полость, не изучались. Односторонние полипы необычного или неправильного вида, особенно если они изъязвлены или кровоточат, следует дополнительно исследовать.

Применение в педиатрической популяции.

Безопасность и эффективность мометазон фуроата для профилактики назальных симптомов сезонного аллергического ринита у педиатрических пациентов в возрасте от 12 лет установлена. Применение мометазон фуроата по этому показанию подтверждено данными контролируемых исследований с участием взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Безопасность и эффективность мометазон фуроата для лечения хронического риносинусита с назальными полипами у педиатрических пациентов в возрасте до 18 лет не установлена. Эффективность не была продемонстрирована в одном 4-месячном исследовании, проведенном для оценки безопасности и эффективности мометазон фуроата при лечении хронического риносинусита с назальными полипами у детей в возрасте от 6 до 17 лет. Основной целью исследования была оценка безопасности. В общей сложности 127 пациентов с хроническим риносинуситом с назальными полипами были рандомизированы для приема плацебо или мометазон фуроата 100 мкг один или два раза в день (пациенты в возрасте от 6 до 11 лет) или 200 мкг один или два раза в день (пациенты в возрасте от 12 до 17 лет). Результаты этого исследования не подтверждают эффективность мометазон фуроата при лечении хронического риносинусита с назальными полипами у детей. Побочные реакции, о которых сообщалось в этом исследовании, были схожи с побочными реакциями, о которых сообщалось у пациентов в возрасте от 18 лет с хроническим риносинуситом с назальными полипами.

Влияние на рост детей.

Контролируемые клинические исследования показали, что назальные кортикостероиды могут вызывать снижение скорости роста у детей. Этот эффект наблюдался при отсутствии лабораторных признаков подавления оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники (ГГН), что свидетельствует о том, что скорость роста является более чувствительным показателем системного действия кортикостероидов у педиатрических пациентов, чем некоторые тесты функции оси ГГН, обычно применяемые. Долгосрочные последствия этого снижения скорости роста, связанного с назальными кортикостероидами, включая влияние на конечный рост взрослого человека, неизвестны. Потенциал «догоняющего» роста после прекращения лечения назальными кортикостероидами не был должным образом изучен. Рост детей, получающих назальные кортикостероиды, включая мометазон фуроат, следует регулярно контролировать (например, с помощью стадиометрии). Потенциальное влияние длительного лечения на рост следует сопоставлять с полученными клиническими преимуществами и наличием безопасных и эффективных альтернативных методов лечения некортикостероидами. Чтобы свести к минимуму системные эффекты назальных кортикостероидов, включая мометазон фуроат, каждому пациенту следует подбирать минимальную эффективную дозу.

Симптомы, не связанные с носом.

Хотя назальный спрей НАЗЕХАЛЕР контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может обеспечить дополнительное облегчение других симптомов, особенно со стороны глаз.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Назальный спрей НАЗЕХАЛЕР содержит бензалкония хлорид. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение или отек внутри носа, особенно при длительном применении.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность.

Мометазон минимально всасывается системно после назального применения, и не ожидается, что применение препарата матерью приведет к его воздействию на плод. Наличных данных наблюдательных исследований применения мометазон фуроата у беременных женщин недостаточно для оценки связанного с приемом препарата риска серьезных врожденных дефектов, выкидыша или других неблагоприятных последствий для матери или плода. Доказано, что системные (вводимые подкожно, подкожно/местно дермально/перорально и местно коже/перорально) кортикостероиды оказывают тератогенное действие у животных.

Лактация.

Исследований среди беременных или кормящих грудью женщин не проводилось. Однако мометазон фуроат минимально системно всасывается матерью после назального применения, и не ожидается, что грудное вскармливание приведет к воздействию мометазона на новорожденного. Препараты кортикостероидов не следует применять беременным или кормящим грудью женщинам, если это не является абсолютно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы.

Перед началом использования нового флакона НАЗЕХАЛЕР необходимо провести его калибровку. Калибровку проводить путем приблизительно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стабильная подача лекарственного вещества, при которой при каждом нажатии происходит выброс около 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна доза). Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением необходимо повторное «распыление» путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывать насадку перед началом применения. Перед каждым применением следует энергично взбалтывать флакон. Если насадка забилась, необходимо снять пластиковый колпачок, аккуратно снять насадку и промыть ее теплой проточной водой, высушить и установить на место.

Не пытайтесь очистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия могут повредить дозатор.

Регулярная очистка насадки является очень важной.

Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (включая пожилых) и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза лекарственного средства составляет 2 распыления (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если не удается достичь ослабления симптомов заболевания применением лекарственного средства в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется уменьшить дозу. Лекарственное средство продемонстрировало клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения у некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта. Детям в возрасте 3–11 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 распыление (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Для взрослых (включая пожилых) и детей в возрасте от 12 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 распыления (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Если не удается достичь ослабления симптомов заболевания применением лекарственного средства в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 распылений в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 распыления (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Назальные полипы. Пациентам в возрасте от 18 лет (включая пожилых) рекомендованная доза составляет 2 распыления (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендовано уменьшить дозу до 2 распылений в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). Пациенты пожилого возраста.

У пациентов в возрасте от 64 до 86 лет с аллергическим ринитом или хроническим риносинуситом с назальными полипами не наблюдалось различий в безопасности и/или эффективности применения мометазонфуроата по сравнению с более молодыми взрослыми пациентами.

Дети.

Сезонный аллергический ринит и круглогодичный ринит. Безопасность и эффективность назального спрея мометазонфуроата у детей в возрасте до 3 лет не установлены.

Полипоз носа. Безопасность и эффективность назального спрея мометазонфуроата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Передозировка.

Симптомы. Ингаляция или пероральное введение избыточных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Лечение. Поскольку системная биодоступность мометазонфуроата < 1 % (согласно результатам чувствительного метода нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл), маловероятно, что при передозировке потребуются иные меры, кроме наблюдения за состоянием пациента с последующим применением лекарственного средства в рекомендованной дозе.

Побочные реакции.

Краткое описание профиля безопасности.

Носовое кровотечение, как правило, было самолимитирующимся и умеренным по тяжести, возникало чаще по сравнению с плацебо (5 %), однако с такой же или более низкой частотой по сравнению с исследуемыми контрольными назальными кортикостероидами (до 15 %), как указано в клинических исследованиях аллергического ринита. Частота всех остальных побочных эффектов была сопоставима с частотой при плацебо. У пациентов, получавших лечение полипоза носа, общая частота побочных эффектов была схожа с таковой у пациентов с аллергическим ринитом.

Возможны системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при назначении высоких доз в течение длительного времени.

Табличный перечень побочных реакций.

Побочные реакции, связанные с лечением (≥ 1 %), о которых сообщалось в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа, а также после выхода на рынок, независимо от показаний, представлены в таблице. Все побочные реакции приведены по классам систем органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Побочные реакции, связанные с лечением, сообщенные по классам систем органов и частоте.

* для дозирования дважды в сутки при носовом полипозе.

† регистрируется с нетипичной частотой для дозирования дважды в сутки при лечении носового полипоза. Педиатрические пациенты.

В педиатрической популяции частота побочных эффектов, зарегистрированных в клинических исследованиях, таких как носовое кровотечение (6 %), головная боль (3 %), раздражение носа (2 %) и чихание (2 %), была сопоставима с плацебо.

Следующие клинически значимые побочные реакции описаны в других разделах

• Носовое кровотечение, язвы, инфекция Candida albicans, нарушение заживления ран (см. раздел «Особенности применения»);
• Глаукома и катаракта (см. раздел «Особенности применения»);
• Иммуносупрессия и риск инфекций (см. раздел «Особенности применения»);
• Гиперкортицизм и подавление функции надпочечников, включая замедление роста (см. разделы «Особенности применения»).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 18 г (140 доз) суспензии во флаконе с дозирующим насосом-распылителем и колпачком. По 1 флакону в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Ципла Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Юнит ІІІ, Плот № 9, 10 и 15, Индоре Спешиал Экономик Зон, Фаза II, Питхампур, Дистрикт Дхар, ИН-454 775, Индия.