Найзилат

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НАЙЗИЛАТ (NISELAT)

Состав:

действующее вещество: амтолметин гуацил;

1 таблетка содержит: амтолметина гуацила 600 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; гипромеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят (тип А); магния стеарат; титана диоксид (Е 171); макрогол.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амтолметин гуацил — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, обусловленным подавлением синтеза простагландинов за счёт неселективного ингибирования ферментов циклооксигеназы (ЦОГ), однако, в отличие от традиционных НПВС, благодаря своей структуре обеспечивает гастропротекторное, антисекреторное и антиоксидантное действие.

Защитные эффекты обусловлены, по меньшей мере, двумя путями. Благодаря структуре амтолметина гуацила при его приёме внутрь повышается уровень антиоксидантных ферментов в слизистой оболочке желудка — супероксиддисмутазы (СОД), каталазы, глутатиона, — в то же время снижается уровень супероксид-анионов, пероксинитрита или пероксихлорида и малонового диальдегида, что наблюдается преимущественно при условиях перекисного окисления липидов. Один из метаболитов амтолметина гуацила — гваякол (2-метоксифенол) — повышает уровень синтазы оксида азота (NO) в желудке. Известна важная роль оксида азота в механизмах защиты слизистой оболочки гастродуоденального отдела, что особенно важно в период, когда синтез простагландинов подавлен. Амтолметин гуацил воздействует на периферические капсаициновые рецепторы, обеспечивая тем самым локальный обезболивающий эффект.

Фармакокинетика.

Всасывание амтолметина гуацила после перорального применения происходит быстро и полностью. Он преимущественно накапливается в стенках желудочно-кишечного тракта, где наивысшая концентрация сохраняется в течение 2 часов после приёма. Его превращение в активные метаболиты начинается после попадания препарата в кровяную плазму, поэтому сам амтолметин гуацил трудно определить в плазме и тканях. Амтолметин гуацил гидролизуется эстеразой плазмы крови на следующие метаболиты: толметин-глицинамид (MED5), преобладающий в плазме крови, толметин и гваякол (2-метоксифенол). Непосредственно толметин-глицинамид (MED5) далее метаболизируется до толметина. Активные метаболиты достигают высокого уровня концентрации в тканях. Препарат выводится почти полностью в течение 24 часов с мочой (77 % принятой дозы) в форме глюкуронидов, в меньших количествах — с желчью (9,4 %) и калом (7,5 %).

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой и воспалительный синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: при остеоартрите, ревматоидном артрите; при посттравматической боли.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к амтолметину, толметину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или другое кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• печеночная недостаточность или активное заболевание печени; гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия;
• врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность, период лактации;
• детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Диуретики и антигипертензивные средства. Амтолметин гуацил, как и другие НПВП, при одновременном применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) необходимо периодически контролировать артериальное давление. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и контролировать функцию почек в начале и на протяжении комбинированного лечения. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови; при таком сочетании лекарственных средств этот показатель следует контролировать.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. Имеются отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, одновременно принимавших НПВП и эти препараты.
Поэтому при таком сочетании лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

Другие НПВП и кортикостероиды. Совместное применение амтолметина гуацила и других системных НПВП может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Амтолметин гуацил усиливает действие кортикостероидов, глюкокортикостероидов, минералокортикоидов.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функции почек.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Амтолметин гуацил усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, действие фибринолитиков, побочное действие эстрогенов.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию амтолметина гуацила.

Совместный прием амтолметина гуацила с препаратами лития, метотрексатом повышает их концентрацию в крови.

Особенности применения.

Амтолметин гваяцил у пациентов, страдающих заболеваниями печени и почек, следует применять под наблюдением врача с периодическими лабораторными исследованиями функции почек и печени, а также контролем картины периферической крови. Если при длительной терапии ухудшаются функциональные показатели почек и печени или картина крови, лечение следует прекратить. Следует учитывать, что гепатит при приёме НПВП может возникнуть без продромальных явлений.

Пациентам с нарушением функции свёртывания крови или пациентам, которым проводилась антикоагулянтная терапия, препарат следует применять под наблюдением врача.

НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

При возникновении нарушений зрительных функций вследствие применения амтолметина гваяцила лечение следует прекратить и провести офтальмологическое обследование.

Пациентам пожилого возраста (от 65 лет), у которых, как правило, нарушена функция почек и/или печени, следует применять препарат с осторожностью, используя меньшие суточные дозы для предотвращения возникновения нежелательных явлений.

Хотя амтолметин гваяцил обладает гастропротекторной безопасностью, следует учитывать, что этот препарат относится к НПВП (активный метаболит — толметин), то есть существует вероятность возникновения характерных для всех НПВП желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфораций, которые могут сопровождаться предупреждающими симптомами или возникать бессимптомно. Такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. При их выявлении препарат следует отменить.

У вышеуказанных пациентов и у пациентов, которым требуется одновременное применение лекарственных средств, содержащих малые дозы ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других препаратов, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в сочетании с защитными препаратами (например, ингибиторами протонной помпы).

НПВП могут увеличить риск возникновения серьёзных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными.

В связи с применением НПВП очень редко сообщалось о тяжёлых кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск этих реакций существует в начале терапии, а их развитие отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отёком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями лёгких или хроническими инфекциями дыхательных путей аллергические реакции на НПВП возникают чаще, чем у других пациентов. Поэтому при лечении таких пациентов требуется особая осторожность.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов с анамнезом артериальной гипертензии, пациентов пожилого возраста, пациентов, принимающих диуретики, а также пациентов, у которых наблюдается значительное уменьшение объёма циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после хирургических вмешательств.

НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Особое внимание следует уделять пациентам, принимающим другие лекарственные средства, которые могут повысить риск образования язв, кровотечений, в частности препараты, применяемые перорально (кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиагреганты). При выявлении любых проявлений нежелательных явлений применение препарата следует прекратить.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам НПВП могут маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом перед приёмом этого лекарственного средства.

Лечение следует прекратить при возникновении любых аллергических реакций и/или симптомов побочных эффектов. Лечение следует прекратить за 48 часов до определения 17-кетостероидов. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения амтолметина гваяцила у беременных не изучалась, поэтому применение препарата в период беременности противопоказано.

Начиная с 20-й недели беременности, применение НПВП может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения терапии. Кроме того, имеются сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев было обратимым после прекращения терапии. Поэтому в течение первого и второго триместров беременности препарат назначать не следует. Если препарат применяется женщиной, которая пытается забеременеть, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать следующие риски:

для плода:

• сердечно-лёгочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и лёгочная гипертензия);
• дисфункция почек;

для матери в конце беременности и для новорождённого:

• удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;
• подавление сокращений матки, приводящее к задержке или удлинению родов.

Неизвестно, выделяются ли метаболиты амтолметина гваяцила с грудным молоком, поэтому применение препарата женщинам в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения амтолметина гваяцила возможно нарушение зрительных функций. Поэтому рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и/или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь натощак.

Рекомендуемая доза препарата для взрослых — по 1 таблетке 1–2 раза в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания. Не следует превышать рекомендованную суточную дозу. Срок применения зависит от фармакологического эффекта и общего состояния пациента.

Дети. Противопоказано.

Передозировка.

Случаи передозировки амтолметином неизвестны, равно как и методы лечения в таких случаях. Специфический антидот не установлен. При подозрении на передозировку следует промыть желудок, ввести адсорбент (активированный уголь) и провести симптоматическую терапию.

Симптомы при передозировке: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: часто (≤ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Со стороны пищеварительной системы: благодаря гастропротекторным свойствам амтолметина гуацила применение препарата обеспечивает минимальный риск побочных реакций в желудочно-кишечном тракте; редко — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, метеоризм, анорексия; очень редко — гастриты, желудочно-кишечное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или перфорацией либо без них), колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции (изменение окраски кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, икр, пальцев, периорбитальный отек, одышка, замедление дыхания, тяжесть в грудной клетке, дыхание со свистом), включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица); часто — повышенное потоотделение, лимфаденопатия.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства, парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны органов чувств: редко — шум в ушах, нарушение зрения; очень редко — помутнение зрения, диплопия, звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца: очень редко — учащенное сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: очень редко — артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — астма (включая одышку), бронхоспазм, ринит, отек гортани; очень редко — пневмониты.

Со стороны печеночной и билиарной системы: часто — повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и её производных: часто — кожные высыпания (включая макулопапулезную сыпь); редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отек и/или болезненность нёбных миндалин), алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почек, повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд, ФТО – ІI

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № 42р, 43, 44р, 45р, 46р, 53, 54, 83, с. Бачупали, Бачупали Мандал, округ Медчал Малкайгирі – 500090, штат Телангана, Индия

Сообщить о побочной реакции или отсутствии эффективности при применении лекарственного средства Вы можете по телефонам (круглосуточно):

+380 44207 51 97 или +380 50414 39 39; а также по электронной почте:

[email protected]