Nayzilat

INSTRUKCJA dotyczÄcza stosowania leku leczniczego NAYZILAT (NISELAT)

SkÅad:

substancja czynna: amtolmetyna guacylowa;

1 tabletka zawiera: amtolmetyny guacylanu 600 mg;

substancje pomocnicze: laktoza, monohydrat; hydroksypropyloceluloza; dwutlenek krzemu, bezwodny, koloidalny; sodowy glikolian skrobi (typ A); stearynian magnezu; dwutlenek tytanu (E 171); makrogol.

PostaÄ leku. Tabletka powÅÅkowana.

GÅówne fizykochemiczne wÅaÅciwoÅci: biaÅe lub prawie biaÅe tabletki w ksztaÅcie kapsuÅki, powÅÅkowane, z gÅadkimi powierzchniami z obu stron.

Grupa farmakoterapeutyczna. Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Kod ATX M01A.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Amtolmetyna guacylowa – niesteroidowy lek przeciwbólowy i przeciwzapalny (NLPZ) o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, wynikającym z hamowania syntezy prostaglandyn poprzez nieswoiste zahamowanie enzymów cyklooksygenazy (COX). Jednak w odróżnieniu od tradycyjnych NLPZ, dzięki swojej strukturze zapewnia działanie gastroprotektorowe, antysekretoryczne i antyoksydacyjne.

Ochronne działanie wynika przynajmniej z dwóch mechanizmów. Ze względu na strukturę amtolmetyny guacylowej, po podaniu doustnym wzrasta poziom enzymów antyoksydacyjnych w błonie śluzowej żołądka – dysmutazy ponadtlenku (SOD), katalazy, glutationu – jednocześnie zmniejszając się poziom anionów ponadtlenkowych, peroksyanionitrytu lub peroksychloru oraz malonowego dialdehydu, co obserwuje się głównie w warunkach utleniania lipidów. Jeden z metabolitów amtolmetyny guacylowej – gwaikol (2-metoksypfenol) – zwiększa poziom syntazy tlenku azotu (NO) w żołądku. Wiadomo, że tlenek azotu odgrywa istotną rolę w mechanizmach ochrony śluzówki żołądkowo-jelitowej, co jest szczególnie ważne w okresie, gdy synteza prostaglandyn jest hamowana. Amtolmetyna guacylowa działa na obwodowe receptory kapsaicyny, zapewniając tym samym lokalne działanie przeciwbólowe.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie amtolmetyny guacylowej po podaniu doustnym odbywa się szybko i w pełni. Lek ten głównie osadza się na ścianach przewodu pokarmowego, gdzie najwyższy poziom stężenia utrzymuje się przez 2 godziny po podaniu. Transformacja amtolmetyny guacylowej w aktywne metabolity rozpoczyna się po wejściu leku do osocza krwi, dlatego samą amtolmetynę guacylową trudno wykryć w osoczu i tkankach. Amtolmetyna guacylowa ulega hydrolizie przez esterazę osocza krwi do następujących metabolitów: tolmetyna-glicynoamid (MED5), który dominuje we krwi, tolmetyna oraz gwaikol (2-metoksypfenol). Bezpośrednio tolmetyna-glicynoamid (MED5) ulega dalszej metabolizacji do tolmetyny. Aktywne metabolity osiągają wysoki poziom stężenia w tkankach. Lek jest wydalany niemal całkowicie w ciągu 24 godzin z moczem (77% podanej dawki) w postaci glukuronidów, w mniejszym stopniu z żółcią (9,4%) oraz kałem (7,5%).

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie zespołu bólowego i zapalnego w chorobach narządu ruchu: przy osteoarthrycie, reumatoidalnym zapaleniu stawów; przy bólu pourazowym.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na amtolmetyn guacyl, tolmetyn; pełny lub częściowy zespół astmy oskrzelowej, nawracającego polipu nosa lub zatok przynosowych oraz nietolerancji kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym w wywiadzie);
• zmiany wrzodowe i erozyjne błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, aktywne krwawienie przewodu pokarmowego; krwawienie mózgowe lub inne krwawienie; choroby zapalne jelw (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego) w fazie zaostrzenia;
• nasilona niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min), postępujące choroby nerek;
• potwierdzona hiperkaliemia;
• niewydolność serca w stadium dekompensacji;
• niewydolność wątroby lub aktywne choroby wątroby; hemofilia i inne zaburzenia krzepnięcia krwi;
• okres po wykonaniu aortokoronarnego pomostowania; nadciśnienie tętnicze;
• wrodzony niedobór laktozy, nietolerancja laktozy, malabsorpcja glukozy-galaktozy; niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy;
• ciąża, okres laktacji;
• wiek dziecięcy

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Środki moczopędne i przeciwciśnieniowe. Amtolmetyn guacyl, podobnie jak inne NLPZ, przy jednoczesnym stosowaniu z diuretykami lub lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (np. beta-blokerami, blokerami kanałów wapniowych, inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (ACE)) może osłabiać ich działanie hipotensyjne. Dlatego połączenie tych leków należy stosować z ostrożnością, a pacjentom (szczególnie starszym) należy okresowo kontrolować ciśnienie tętnicze. Należy odpowiednio utrzymywać poziom nawodnienia organizmu oraz obserwować funkcję nerek na początku i w trakcie leczenia kombinowanego. Jednoczesne stosowanie diuretyków zatrzymujących potas może prowadzić do podwyższenia stężenia potasu w surowicy krwi; w przypadku takiego połączenia leków ten parametr należy kontrolować.

Antykoagulancy i leki przeciwzakrzepowe. Istnieją pojedyncze doniesienia o zwiększeniu ryzyka krwawienia u pacjentów stosujących jednocześnie NLPZ i te leki.

Dlatego w przypadku takiego połączenia leków zaleca się ścisły i regularny nadzór nad pacjentem.

Inne NLPZ i kortykosteroidy. Jednoczesne stosowanie amtolmetynu guacylu i innych NLPZ doustnych może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania z ogólnoustrojowymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Amtolmetyn guacyl nasila działanie kortykosteroidów, glukokortykosteroidów, mineralokortykosteroidów.

U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek jednoczesne stosowanie NLPZ i inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek.

Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Jednoczesne stosowanie ogólnoustrojowych NLPZ i SSRI może zwiększyć ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego.

Amtolmetyn guacyl nasila działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonowych, działanie fibrynolityków, działanie niepożądane estrogenów.

Leki mielotoksyczne nasilają objawy hematotoksyczności leku.
Środki przeciwkwasowe i cholestryamina zmniejszają wchłanianie amtolmetynu guacylu.

Wspólne stosowanie amtolmetynu guacylu z lekami zawierającymi lit, metotreksatem zwiększa ich stężenie we krwi.

Szczególne środki ostrożności.

Amtolmetyn guacyl należy stosować u pacjentów cierpiących na choroby wątroby i nerek pod nadzorem lekarza, z okresowymi badaniami laboratoryjnymi funkcji nerek i wątroby oraz kontrolą obrazu krwi obwodowej. Jeżeli podczas długotrwałej terapii pogorszą się wskaźniki funkcji nerek i wątroby lub obraz krwi, leczenie należy przerwać. Należy pamiętać, że zapalenie wątroby podczas stosowania leków przeciwbólowych niesteroidowych (NLPZ) może wystąpić bez objawów wstępnego okresu.

U pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi lub u pacjentów, którym przeprowadzono terapię antykoagulacyjną, lek należy stosować pod nadzorem lekarza.

Leki przeciwbólowe niesteroidowe mogą tymczasowo hamować agregację płytek krwi. Dlatego pacjenci z zaburzeniami hemostazy wymagają dokładnej kontroli odpowiednich wskaźników laboratoryjnych.

W przypadku wystąpienia zaburzeń funkcji wzroku w wyniku stosowania amtolmetynu guacylu, leczenie należy przerwać i przeprowadzić badanie okulistyczne.

U pacjentów w wieku podeszłym (od 65 roku życia), u których zazwyczaj występują zaburzenia funkcji nerek i/lub wątroby, należy stosować lek ostrożnie, w niższych dawkach dobowych, aby zapobiec wystąpieniu niepożądanych zjawisk.

Chociaż amtolmetyn guacyl charakteryzuje się ochroną gastroprotektoryczną, należy pamiętać, że lek ten należy do grupy NLPZ (czynny metabolit – tolmetyna), co oznacza możliwość wystąpienia charakterystycznych dla wszystkich NLPZ krwawień przewodu pokarmowego, wrzodów, perforacji, które mogą występować z objawami ostrzegawczymi lub bez nich. Takie zjawiska są szczególnie niebezpieczne dla pacjentów w wieku podeszłym. W przypadku ich wystąpienia lek należy odstawić.

U wymienionych wyżej pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania leków zawierających małą dawkę kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko niepożądanych reakcji ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć celowość terapii skojarzonej w połączeniu z lekami ochronnymi (np. inhibitorami pompy protonowej).

Leki przeciwbólowe niesteroidowe mogą zwiększać ryzyko poważnych zdarzeń trombotycznych układu sercowo-naczyniowego, zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu, które mogą mieć charakter śmiertelny.

W związku ze stosowaniem NLPZ bardzo rzadko opisywano ciężkie reakcje skórne, w tym odspajanie się nabłonka (dermatitis exfoliativa), zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekrolyz. Najwyższe ryzyko tych reakcji występuje na początku terapii, a ich rozwój obserwuje się najczęściej w pierwszym miesiącu leczenia.

U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytą nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, przewlekłymi chorobami obturacyjnymi płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych reakcje alergiczne na NLPZ występują częściej niż u innych pacjentów. Dlatego leczenie takich pacjentów wymaga szczególnej ostrożności.

Ponieważ prostaglandyny odgrywają ważną rolę w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki, szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami funkcji serca lub nerek, pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, pacjentów w wieku podeszłym, chorych stosujących leki moczopędne oraz pacjentów, u których występuje znaczne zmniejszenie objętości krążącej osocza o dowolnej etiologii, np. w okresie przed i po zabiegach chirurgicznych.

Leki przeciwbólowe niesteroidowe mogą tymczasowo hamować agregację płytek krwi. Dlatego pacjenci z zaburzeniami hemostazy wymagają dokładnej kontroli odpowiednich wskaźników laboratoryjnych.

Należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów stosujących inne leki, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania wrzodów i krwawień, w szczególności leki stosowane doustnie (glikokortykosteroidy, antykoagulancy, selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny, antyagreganty). W przypadku pojawienia się jakichkolwiek objawów niepożądanych zjawisk stosowanie leku należy przerwać.

Dzięki swoim właściwościom farmakodynamicznym NLPZ mogą maskować objawy charakterystyczne dla chorób zapalno-zakaźnych.

Preparat zawiera laktozę. Jeżeli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, przed przyjęciem tego leku należy skonsultować się z lekarzem.

Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia jakichkolwiek reakcji alergicznych i/lub objawów działań niepożądanych. Leczenie należy przerwać 48 godzin przed oznaczeniem 17-ketosteroidów. Podczas leczenia należy wstrzymać się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi oraz szybkości reakcji psychicznych i ruchowych.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Bezpieczeństwo stosowania amtolmetynu u kobiet w ciąży nie zostało zbadane, dlatego stosowanie leku w okresie ciąży jest przeciwwskazane.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie NLPZ może powodować oligohydramnios w wyniku zaburzeń funkcji nerek płodu. To zaburzenie może pojawić się krótko po rozpoczęciu leczenia i zazwyczaj ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, co w większości przypadków było odwracalne po przerwaniu terapii. Dlatego lek nie powinien być przepisywany w pierwszym i drugim trymestrze ciąży. Jeżeli lek stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę, dawka powinna być jak najniższa, a czas trwania leczenia – jak najkrótszy.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować ryzyko:

dla płodu:

• toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• zaburzenia funkcji nerek;

dla matki na końcu ciąży i dla noworodka:

• wydłużenie czasu krwawienia, efekt antyagregacyjny, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
• hamowanie skurczów macicy prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Nie wiadomo, czy metabolity amtolmetynu guacylu wydzielają się z mlekiem matki, dlatego stosowanie leku u kobiet w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługi mechanizmów.

Podczas stosowania amtolmetynu możliwe są zaburzenia funkcji wzroku. Dlatego zaleca się wstrzymywanie się od kierowania pojazdami i/lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować doustnie na czczo.

Zalecana dawka leku dla dorosłych – 1 tabletka 1–2 razy na dobę, w zależności od nasilenia zespołu bólowego i przebiegu choroby. Nie należy przekraczać zalecanej dawki dobowej. Czas stosowania zależy od efektu farmakologicznego i ogólnego stanu pacjenta.

Dzieci. Przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

Nie znane są przypadki przedawkowania amlometyną ani metody leczenia w takich przypadkach. Nie ustalono specyficznego środka przeciwdziałającego. W przypadku przedawkowania należy przepłukać żołądek, podać środek adsorpcyjny (węgiel aktywowany) oraz przeprowadzić terapię objawową.

Objawy przedawkowania: ból brzucha, nudności, wymioty, zmiany erozyjno-żylakowe przewodu pokarmowego, zaburzenia funkcji nerek, kwasica metaboliczna.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania sklasyfikowano według częstości występowania: często (≤ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, <1/100); rzadkie (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadkie (< 1/10000).

Z układu pokarmowego: dzięki właściwościom gastroprotekcyjnym amtolmetynu guacylu stosowanie leku zapewnia minimalne ryzyko wystąpienia niepożądanych działań w przewodzie pokarmowym; rzadkie – nudności, wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja; bardzo rzadkie – zapalenie żołądka, krwawienie gastrointestynalne, wymioty z krwią, biegunka krwawa, melena, wrzód żołądka lub jelita (z krwawieniem lub perforacją albo bez nich), zapalenia jelita (w tym zapalenie krwawe, nasilenie się wrzodziejącego zapalenia jelita lub choroby Crohna), zaparcia, stomatyt, glosyt, zaburzenia ze strony przełyku, zwężenia jelita przypominające przeponę, zapalenie trzustki.

Z układu krwiotwórczego i chłonnego: bardzo rzadkie – trombocytopenia, leukopenia, anemia, agranulocytoza.

Z układu odpornościowego: rzadkie – reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne/anafilakto-idne (zmiana koloru skóry twarzy, wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie skóry, tachypnea lub dyspnea, obrzęki powiek, łydek, palców, obrzęk okołoodbytowy, duszność, zwolnienie oddechu, uczucie ucisku w klatce piersiowej, świsty oddechowe), w tym hipotensja tętnicza i szok anafilaktyczny; bardzo rzadkie – obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy); często – nadmierne pocenie się, limfadenopatia.

Z układu nerwowego i ośrodkowego: często – ból głowy, zawroty głowy; rzadkie – senność; bardzo rzadkie – dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary nocne, drażliwość, zaburzenia psychiczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, niepokój, drżenie, oponowe zapalenie mózgu niezakaźne, zaburzenia smaku, zaburzenia krążenia mózgowego.

Z narządów zmysłu: rzadkie – szumy w uszach, zaburzenia wzroku; bardzo rzadkie – zamazanie widzenia, podwójne widzenie, dźwięki w uszach, zaburzenia słuchu.

Z serca: bardzo rzadkie – silne bicie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego.

Z układu naczyniowego: bardzo rzadkie – nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń.

Z układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i przepony: rzadkie – astma (w tym duszność), skurcz oskrzeli, katar, obrzęk krtani; bardzo rzadkie – zapalenia płuc.

Z układu wątrobowo-żółciowego: często – podwyższone stężenie transaminaz; rzadkie – zapalenie wątroby, żółtaczka.

Z skóry i jej pochodnych: często – wysypki skórne (w tym wysypka makulopapularna); rzadkie – pokrzywka; bardzo rzadkie – wysypki bąblowe; egzema, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespołu Lyella), odłuszczające zapalenie skóry (gorączka z dreszczami lub bez, zaczerwienienie, zgrubienie lub łuszczenie skóry, obrzęk i/lub ból migdałków podniebiennych), łysienie, reakcje fotosensybilizacji, purpura, swędzenie.

Z układu moczowego: bardzo rzadkie – ostra niewydolność nerek, hematuria, białkomocz, zespół nerczycowy, zapalenie nerek międzywątkowe, martwica nerkowa brodawkowa, podwyższenie stężenia mocznika we krwi, infekcje dróg moczowych.

Zgłaszanie podejrzanych niepożądanych działań.

Zgłaszanie podejrzanych niepożądanych działań po rejestracji produktu leczniczego ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, jak również pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym, chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze. Po 1 blisterze w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, FTO – II

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Okręg Bachupali, Bachupali Mandal, okręg Medchal Malkaigiri – 500090, stan Telangana, Indie

O niepożądanych działaniach lub braku skuteczności leku można zgłosić pod numerami telefonów (24 godziny na dobę):

+380 44207 51 97 lub +380 50414 39 39; a także na adres e-mail:

[email protected]